Клинико-фармакологическая группа: 

"Н-Холиноблокаторы (миорелаксанты; курареподобные средства)"

Входит в состав препаратов
АТХ:

M03AC10   Мивакурия хлорид

M03AC   Другие четвертичные аммониевые соединения

Фармакодинамика:

Конкурентная блокада N-холинорецепторов нервно-мышечного синапса: связывание на стыках субъединиц αγ или αδ N-холинорецептора - снижение частоты открывания канала (а не проводимости одиночного канала), ведущее к гиперполяризации постсинаптической мембраны. В высоких концентрациях неконкурентная и потенциалзависимая блокада.

Фармакокинетика:

Связь с белками плазмы не определена. Биотрансформация неспецифическими эстеразами плазмы до неактивных метаболитов. Период полувыведения составляет 2,1-2,3 минуты (для активных изомеров). Клиренс - 53-99 мл/кг/мин (для активных изомеров). Выводятся почками и с фекалиями в виде неактивных метаболитов. Не кумулирует после введения однократной повторной дозы.

Показания:

Расслабление скелетной мускулатуры во время общей анестезии, для облегчения интубации трахеи и искусственной вентиляции легких.

Z40   Профилактическое хирургическое вмешательство

Противопоказания

Индивидуальная непереносимость, гомозиготность по гену атипичной холинэстеразы.

С осторожностью:

Почечная и/или печеночная недостаточность.

Цирроз печени.

Нервно-мышечные заболевания, в том числе наследственная пароксизмальная миоплегия (гиперкалиемическая или гипокалиемическая), миастения gravis, миастенический синдром (синдром Ламберта-Итона), мышечная дистрофия.

Бронхиальная астма, аллергические реакции в анамнезе.

Заболевания сердечно-сосудистой системы (в том числе артериальная гипотензия, тахикардия).

Бронхогенная карцинома или другие злокачественные новообразования.

Выраженные нарушения электролитного баланса, дегидратация, гипокалиемия.

Ожоги.

Кахексия.

Гетерозиготность по гену холинэстеразы.

Тяжелая анемия.

Воздействие нейротоксичных инсектицидов или других ингибиторов холинэстеразы.

Гипотермия.

Ожирение.

Дыхательная недостаточность.

Угнетение дыхания.

Беременность и кормление грудью.

Беременность и лактация:

Рекомендации FDA категории С. Использование при беременности возможно, если ожидаемый эффект при применении превышает потенциальный риск для плода и ребенка. Грудное вскармливание рекомендуется временно отменить.

Способ применения и дозы:

Внутривенно для интубации трахеи по 200 мкг/кг в течение 30 cекунд (интубация возможна через 2-2,5 минуты) или 250 мкг/кг в 2 приема: 150 мкг/кг и через 30 cекунд еще 100 мкг/кг (интубация возможна через 1,5-2 минуты). Поддерживающие дозы 100 мкг/кг в виде болюса каждые 15 минут. Введение в виде болюса 70-250 мкг/кг.

Побочные эффекты:

Нервная система: головокружение (менее 1 %).

Сердечно-сосудистая система: приливы (16 %), гипотензия (менее 1 %), тахикардия (менее 1 %), брадикардия (менее 1 %), аритмия (менее 1 %).

Дыхательная система: бронхоспазм (менее 1 %), гипоксемия (менее 1 %).

Кожа: сыпь (менее 1 %), эритема (менее 1 %), крапивница (менее 1 %).

Другие: мышечный спазм (менее 1 %).

Передозировка:

При передозировке наблюдается острая остановка дыхания, тяжелая гипотензия, длительный паралич, шок. Лечение симптоматическое - искусственная вентиляция легких, введение антихолинэстеразных средств (неостигмина метилсульфата, эдрофония, физостигмина и других) совместно с атропином для предупреждения м-холиномиметических эффектов последних.

Взаимодействие:

Аминогликозиды, ванкомицин, капреомицин, линкомицины, массивные инфузии цитратной крови, местные (в том числе прокаин и лидокаин) и общие анестетики, полимиксины, тетрациклины, триметафан, уреидопенициллины - аддитивное миорелаксирующее действие.

Анестетики общие (галотан, изофлуран, метоксифлуран, трихлорэтилен, хлороформ, циклопропан, энфлуран, эфир диэтиловый) - аддитивное миорелаксирующее действие.

Антимиастенические средства, соли кальция, эдрофоний - снижение миорелаксирующей активности.

Апротинин - риск возникновения апноэ.

Блокаторы медленных кальциевых каналов, ганглиоблокаторы, лидокаин, прокаинамид, соли магния, хинидин - усиление нервно-мышечной блокады.

Ботулотоксин А - усиление нервно-мышечной блокады.

Миорелаксанты деполяризующие - усиление миорелаксации, если назначаются перед введением недеполяризующих миорелаксантов.

Опиоидные анальгетики - аддитивное депрессивное действие на функцию дыхания, снижение мышечной ригидности, вызываемое фентанилом и его производными, аддитивное депрессивное действие на гемодинамику, аддитивное действие на высвобождение гистамина.

Средства, снижающие концентрацию калия в плазме (амфотерицин В, буметанид, глюкокортикоиды, особенно с высокой минералокортикоидной активностью, ингибиторы карбоангидразы, индапамид, тиазидные диуретики, хроническое назначение адренокортикотропного гормона, фуросемид, этакриновая кислота) - усиление миорелаксации.

Особые указания:

Следует применять только в условиях специализированного стационара, при наличии специального оборудования для искусственной вентиляции легких, квалифицированными анестезиологами.

Инструкции
Вверх