Левокабастин (Levocabastine)

Левокабастин — селективный блокатор Н1-гистаминовых рецепторов с продолжительным действием. Местный эффект наступает в течение 5 минут, действие продолжается до 12 часов [1, 2]. При применении в форме глазных капель левокабастин устраняет типичные симптомы аллергического конъюнктивита: зуд, покраснение, отёк конъюнктивы и век, слезотечение [1]. При интраназальном введении назальный спрей левокабастина устраняет симптомы аллергического ринита: выделения из носа, чихание, зуд в носовой полости [2].

Всасывание. После закапывания глазных капель в дозе 15 мкг/капля абсорбируется около 6 мкг левокабастина, максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 6 часов [1]. При каждом интраназальном введении из расчёта 50 мкг/доза абсорбируется примерно 30–40 мкг левокабастина, максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 3 часа после назального введения [2].

Распределение. Левокабастин связывается с белками плазмы крови приблизительно на 55 % [1, 2].

Биотрансформация. Основной метаболит левокабастина — ацилглюкуронид, образующийся при глюкуронировании, которое является основным путём образования метаболитов [1, 2].

Элиминация. Левокабастин выводится преимущественно почками в неизменённом виде (около 70 % от абсорбированного количества). Период полувыведения составляет около 39–70 часов (глазные капли) [1] и около 35–40 часов (назальный спрей) [2].

• Аллергический конъюнктивит (у взрослых и детей от 12 лет) (Капли глазные [1])
• Симптоматическая терапия сезонных и круглогодичных аллергических ринитов (Спрей назальный [2])

• Гиперчувствительность к левокабастину [1, 2].
• Ношение контактных линз (капли глазные) [1].
• Возраст до 12 лет (капли глазные) [1].
• Возраст до 6 лет (спрей назальный) [2].
• Период кормления грудью (капли глазные) [1].

• Пожилой возраст [1, 2].
• Нарушение функции почек [1, 2].

Беременность. В доклинических исследованиях на животных левокабастин при системном введении в дозах до 2500 раз (в пересчёте на мг/кг) выше рекомендуемой максимальной дозы для местного применения у людей не вызывал эмбриотоксических и тератогенных эффектов; при системном применении в дозах более чем в 5000 раз превышающих рекомендуемую максимальную дозу для местного применения у человека отмечены тератогенные свойства и/или увеличение гибели эмбрионов [1]. Достоверные данные о применении левокабастина у беременных женщин отсутствуют, поэтому не рекомендуется применять левокабастин во время беременности, за исключением случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода [1, 2].

Лактация. Глазные капли: препарат проникает в грудное молоко, поэтому на период лечения грудное вскармливание следует прекратить [1]. Назальный спрей: исходя из определения концентрации левокабастина в слюне и грудном молоке кормящих женщин, ожидается, что примерно 0,6 % общей интраназальной дозы левокабастина может передаваться ребёнку во время грудного вскармливания; вследствие ограниченного числа клинических и экспериментальных данных рекомендовано соблюдать осторожность, при необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание [2].

Специфические данные о влиянии левокабастина на фертильность в источниках отсутствуют.

Капли глазные 0,05 % (взрослые и дети от 12 до 18 лет): по 1 капле в каждый глаз 2 раза в день (при необходимости — 3–4 раза в день). Лечение продолжают до исчезновения симптомов. Флакон необходимо встряхивать перед каждым применением. Безопасность и эффективность у детей в возрасте от 0 до 12 лет не установлены [1].

Спрей назальный дозированный 50 мкг/доза (взрослые и дети от 6 до 18 лет): по 2 дозы (100 мкг) в каждый носовой ход 2 раза в сутки; при выраженности симптомов возможно применение 3–4 раза в сутки. Применение продолжают до устранения симптомов. Интраназально; флакон встряхивать перед каждым применением [2].

Инфекции и инвазии

Синусит — Часто (Спрей назальный [2])

Нарушения со стороны иммунной системы

Гиперчувствительность — Очень редко [1]; нечасто, очень редко (пострегистрационные данные) [2] (Капли глазные [1]; спрей назальный [2])

Анафилактический шок — Очень редко (Капли глазные [1])

Ангионевротический отёк — Очень редко (Капли глазные [1])

Анафилактические реакции — Частота неизвестна (клин. иссл.), очень редко (пострегистрационные данные) (Спрей назальный [2])

Нарушения со стороны нервной системы

Головная боль — Очень редко [1]; очень часто [2] (Капли глазные [1]; спрей назальный [2])

Сонливость — Часто (Спрей назальный [2])

Головокружение — Часто (Спрей назальный [2])

Нарушения со стороны органа зрения

Боль в области глаза — Часто; очень редко (Капли глазные [1])

Нечёткость зрения — Часто; очень редко (Капли глазные [1])

Отёк века — Нечасто [1]; частота неизвестна, очень редко (пострегистрационные данные) [2] (Капли глазные [1]; спрей назальный [2])

Конъюнктивит — Очень редко (Капли глазные [1])

Блефарит — Очень редко (Капли глазные [1])

Отёк конъюнктивы — Очень редко (Капли глазные [1])

Гиперемия конъюнктивы — Очень редко (Капли глазные [1])

Слезотечение — Очень редко (Капли глазные [1])

Нарушения со стороны сердца

Ощущение сердцебиения — Очень редко [1]; нечасто, очень редко (пострегистрационные данные) [2] (Капли глазные [1]; спрей назальный [2])

Тахикардия — Редко, очень редко (пострегистрационные данные) (Спрей назальный [2])

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Боль в глотке и гортани — Часто (Спрей назальный [2])

Носовое кровотечение — Часто (Спрей назальный [2])

Одышка — Нечасто, очень редко (пострегистрационные данные) (Спрей назальный [2])

Заложенность носа — Нечасто (Спрей назальный [2])

Отёк слизистой оболочки носа — Редко, очень редко (пострегистрационные данные) (Спрей назальный [2])

Бронхоспазм — Частота неизвестна (клин. иссл.), очень редко (пострегистрационные данные) (Спрей назальный [2])

Кашель — Частота неизвестна (Спрей назальный [2])

Желудочно-кишечные нарушения

Тошнота — Часто (Спрей назальный [2])

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Контактный дерматит — Очень редко (Капли глазные [1])

Крапивница — Очень редко (Капли глазные [1])

Общие нарушения и реакции в месте введения

Ощущение жжения в глазах — Часто (Капли глазные [1])

Раздражение глаз — Часто (Капли глазные [1])

Зуд в области глаз — Очень редко (Капли глазные [1])

Усталость — Часто (Спрей назальный [2])

Боль в месте введения — Часто (Спрей назальный [2])

Раздражение в месте введения — Нечасто (Спрей назальный [2])

Сухость в месте введения — Нечасто (Спрей назальный [2])

Беспокойство — Нечасто (Спрей назальный [2])

Жжение в месте введения — Редко (Спрей назальный [2])

Дискомфорт в месте введения — Редко (Спрей назальный [2])

Недомогание — Нечасто (пострегистрационные данные) (Спрей назальный [2])

Классификация частот: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, но <1/10), нечасто (≥1/1000, но <1/100), редко (≥1/10000, но <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).

Симптомы. При случайном приёме внутрь возможно снижение артериального давления, тахикардия; выраженная седация [1] / небольшая седация (сообщений о передозировке левокабастина не поступало) [2].

Лечение. Форсированный диурез [1]. В случае приёма внутрь пациенту следует выпить большое количество жидкости, чтобы ускорить выделение левокабастина через почки [2].

Ингибиторы изофермента CYP3A4 (кетоконазол, эритромицин)

Одновременное применение ингибиторов изоферментов CYP3A4 кетоконазола или эритромицина не влияло на фармакокинетику левокабастина при назальном введении [2].

Диазепам

Не было отмечено усиления действия диазепама при использовании обычных дозировок назального спрея левокабастина [2].

Оксиметазолин и другие назальные препараты

Возможные местные взаимодействия левокабастина (назальный спрей) с другими назальными препаратами изучены недостаточно, за исключением взаимодействия с оксиметазолином, который может транзиторно снижать абсорбцию левокабастина при назальном введении [2]. Для глазных капель левокабастина исследования взаимодействия с другими лекарственными препаратами не проводились [1].

Для предупреждения микробной контаминации при применении глазных капель следует избегать касания кончиком флакона-капельницы век и других поверхностей и плотно закрывать флакон после применения [1].

Глазные капли левокабастина не оказывают седативного влияния и не влияют на быстроту психомоторных реакций; сообщалось о нежелательных реакциях, способных приводить к нарушению зрения (раздражение глаз, боль, отёк, зуд, покраснение, ощущение жжения, слезотечение и нечёткость зрения), поэтому во время применения препарата следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с механизмами [1].

Назальный спрей левокабастина в рекомендованной дозе обычно не оказывает клинически выраженного седативного эффекта и не снижает быстроту реакции по сравнению с плацебо. В случае возникновения сонливости не следует заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций [2].