Ксилометазолин (Xylometazoline)

• 1.2.2 Альфа-адреномиметики
• 11.4.1 Антиконгестанты

Ксилометазолин относится к группе местных сосудосуживающих средств (деконгестантов) с альфа-адреномиметической активностью, вызывает сужение кровеносных сосудов слизистой оболочки носа, устраняя, таким образом, отек и гиперемию слизистой оболочки носоглотки. Ксилометазолин также уменьшает сопутствующую гиперсекрецию слизи и облегчает дренаж заблокированных выделениями носовых ходов и, таким образом, улучшает носовое дыхание при заложенности носа. Ксилометазолин хорошо переносится пациентами с чувствительной слизистой оболочкой носа, его воздействие не препятствует отделению слизи. Ксилометазолин имеет сбалансированное значение рН, характерное для полости носа. В терапевтических концентрациях препарат не раздражает слизистую оболочку носа, не вызывает гиперемию. Исследования in vitro показали, что ксилометазолин подавляет инфекционную активность риновируса человека, вызывающего «простуду». Действие препарата наступает через несколько минут (2 минуты) после его применения и продолжается в течение 10–12 часов (например, в течение всей ночи) [1, 2, 4].

Всасывание. При местном применении в рекомендуемых дозировках препарат практически не всасывается (не абсорбируется), поэтому его концентрация в плазме крови очень мала и современными аналитическими методами не определяется (ниже предела обнаружения) [1, 2, 4].

Распределение. Данные о распределении в источниках не приведены ввиду крайне низкой системной абсорбции при местном интраназальном применении.

Биотрансформация. Данные о биотрансформации в источниках не приведены.

Элиминация. Данные о выведении в источниках не приведены ввиду практически отсутствующей системной абсорбции при местном применении.

• Острые респираторные заболевания с явлениями ринита (насморка)
• Острый аллергический ринит
• Поллиноз
• Синусит
• Евстахиит
• Средний отит (в составе комбинированной терапии для уменьшения отека слизистой оболочки носоглотки)
• Подготовка пациента к диагностическим манипуляциям в носовых ходах

• Гиперчувствительность к ксилометазолину или любому из вспомогательных веществ
• Артериальная гипертензия
• Тахикардия
• Выраженный атеросклероз
• Глаукома
• Гипертиреоз
• Атрофический ринит
• Воспалительные заболевания кожи или слизистой оболочки преддверия носа
• Хирургические вмешательства на мозговых оболочках (в анамнезе)
• Состояние после транссфеноидальной гипофизэктомии
• Беременность [1, 4]
• Применение ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) (включая 14 дней после их отмены), трициклических или тетрациклических антидепрессантов
• Детский возраст до 2 лет (для 0,05 % раствора)
• Детский возраст до 6 лет (для 0,1 % раствора)

• Сахарный диабет
• Тяжелые сердечно-сосудистые заболевания (в т.ч. ишемическая болезнь сердца, стенокардия)
• Гиперплазия предстательной железы
• Феохромоцитома
• Порфирия
• Период грудного вскармливания
• Повышенная чувствительность к адренергическим препаратам, сопровождающаяся бессонницей, головокружением, аритмией, тремором, повышением артериального давления
• Синдром удлиненного интервала QT
• Пациенты, принимающие три- или тетрациклические антидепрессанты

Беременность. Применение препарата противопоказано в период беременности [1, 4]. В ряде источников указано, что препарат не следует применять в период беременности [3].

Лактация. В период грудного вскармливания препарат должен применяться только после тщательной оценки соотношения риска и пользы для матери и ребенка, под контролем врача. Ксилометазолин способен проникать в грудное молоко. Не допускается превышать рекомендуемую дозу.

Данные о влиянии ксилометазолина на фертильность в источниках не приведены.

Способ применения — интраназальный. Перед применением рекомендуется очистить носовые ходы. Препарат у детей следует применять под наблюдением взрослых. Не рекомендуется применение лекарственного препарата более 5–7 дней.

Капли назальные (взрослые): по 2–3 капли в каждый носовой ход 0,1 % раствора 2–3 раза в сутки. Не следует применять препарат более 3 раз в сутки [1].

Капли назальные (дети): от 0 до 2 лет — применение препарата противопоказано; от 2 до 6 лет — по 1–2 капли в каждый носовой ход 0,05 % раствора 1–2 раза в сутки, не более 3 раз в сутки; от 6 до 18 лет — по 2–3 капли в каждый носовой ход 0,05 % раствора 2–3 раза в сутки или по 2–3 капли в каждый носовой ход 0,1 % раствора 2–3 раза в сутки [1].

Спрей назальный 0,1 % (взрослые и дети 6–18 лет): по 1 впрыскиванию в каждый носовой ход 2–3 раза в сутки, не более 3 раз в сутки [4].

Спрей назальный 0,05 % (дети 2–6 лет): по 1 впрыскиванию в каждый носовой ход 1–3 раза в сутки, не более 3 раз в сутки [4].

Спрей назальный дозированный 35 мкг/доза (дети 2–6 лет): по 1 впрыскиванию в каждый носовой ход 1–3 раза в сутки, не более 3 раз в сутки [3].

Спрей назальный дозированный 140 мкг/доза (взрослые и дети 6–18 лет): по 1 впрыскиванию в каждый носовой ход 1–3 раза в сутки, не более 3 раз в сутки [3].

Спрей назальный дозированный 45 мкг/доза (взрослые и дети от 6 лет): по 1–2 впрыскивания в каждый носовой ход 2–3 раза в сутки, не более 3 раз в сутки; детям 2–6 лет — по 1 впрыскиванию в каждый носовой ход 1–3 раза в сутки [2].

Спрей назальный дозированный 90 мкг/доза (взрослые и дети старше 6 лет): по 1 впрыскиванию в каждый носовой ход 2–3 раза в сутки, не более 3 раз в сутки; у детей от 2 до 6 лет не применяется [2].

Нарушения со стороны иммунной системы

Реакции гиперчувствительности (ангионевротический отек, сыпь, зуд) — Очень редко [1,2,3,4]

Психические нарушения

Бессонница, депрессия (при длительном применении в высоких дозах) — Редко (Капли [1]; спрей [3,4])

Беспокойство, усталость, парестезии, галлюцинации, судороги (преимущественно у детей) — Очень редко (Спрей дозированный 45/90 мкг [2])

Нарушения со стороны нервной системы

Головная боль — Часто [1,2,3,4]

Нарушения со стороны органа зрения

Нарушение четкости зрительного восприятия — Очень редко [1,2,3,4]

Нарушения со стороны сердца

Ощущение сердцебиения — Редко [1,2,3,4]

Тахикардия, аритмия — Очень редко [1,2,3,4]

Нарушения со стороны сосудов

Повышение артериального давления — Редко [1,2,3,4]

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Раздражение и/или сухость слизистой оболочки носа, жжение, покалывание, чихание, гиперсекреция слизистой оболочки носоглотки, медикаментозный ринит — Часто [1,2,3,4]

Усиление отека слизистой оболочки носа (реактивная гиперемия), кровотечение из носа — Редко (Спрей дозированный 45/90 мкг [2])

Кровотечение из носа — Нечасто (Спрей дозированный 35/140 мкг [3])

Желудочно-кишечные нарушения

Тошнота — Часто [1,2,3,4]

Рвота — Редко [1,2,3,4]

Общие нарушения и реакции в месте введения

Жжение в месте применения — Часто [1,2,3,4]

Классификация частот: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, но <1/10); нечасто (≥1/1000, но <1/100); редко (≥1/10000, но <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (не может быть установлена по имеющимся данным).

Симптомы. Ксилометазолин при местном введении чрезмерной дозы или при случайном приеме внутрь может вызывать сильное головокружение, повышенное потоотделение, резкое снижение температуры тела, головную боль, брадикардию, повышение артериального давления, угнетение дыхания, кому и судороги. Вслед за повышением артериального давления может наблюдаться его резкое снижение. При передозировке также описаны тошнота, рвота, цианоз, лихорадка, одышка, аритмия, тахикардия [1, 2, 4].

Лечение. Симптоматическое. Соответствующие поддерживающие меры должны приниматься при любых подозрениях на передозировку, в некоторых случаях показано незамедлительное симптоматическое лечение под наблюдением врача. Эти меры должны включать наблюдение за пациентом в течение нескольких часов. В случае тяжелого отравления с остановкой сердца реанимационные действия должны продолжаться не менее 1 часа. При случайном приеме внутрь — промывание желудка, прием активированного угля [2].

Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО)

Ксилометазолин противопоказан пациентам, получающим ингибиторы моноаминоксидазы в данное время, включая 14 дней после их отмены, из-за возможности повышения артериального давления и нарушения ритма сердца [1, 2, 4].

Трициклические и тетрациклические антидепрессанты

Одновременное применение три- или тетрациклических антидепрессантов и симпатомиметических препаратов может привести к увеличению симпатомиметического эффекта ксилометазолина, поэтому такое сочетание противопоказано [1, 3, 4]. В отдельных источниках указано, что такого сочетания рекомендуется избегать [2].

Симпатомиметические препараты

Одновременное применение симпатомиметических препаратов может привести к увеличению симпатомиметического эффекта ксилометазолина [1, 2, 3, 4].

Длительность применения. Не следует применять препарат в течение длительного времени (более 5–7 дней), например, при хроническом рините. При длительном применении ксилометазолина и передозировке возможно ослабление терапевтического эффекта, а также повышается риск возникновения реактивной гиперемии (медикаментозный ринит) и атрофии слизистой оболочки носа. Не следует превышать рекомендованные дозы, особенно у детей и пожилых людей. Если по истечении 7 дней симптомы сохраняются, необходимо обратиться к врачу.

Синдром удлиненного интервала QT. Пациенты с синдромом удлиненного интервала QT, применяющие ксилометазолин, могут быть подвержены повышенному риску развития серьезных желудочковых аритмий.

Неврологические осложнения. Описаны редкие случаи развития синдрома задней обратимой энцефалопатии (СЗОЭ) или синдрома обратимой церебральной вазоконстрикции (СОЦВ) на фоне терапии симпатомиметическими препаратами, в том числе ксилометазолином. Симптомы включали внезапное появление сильной головной боли, тошноты, рвоты и нарушений зрения. В большинстве случаев состояние улучшилось или явление разрешилось в течение нескольких дней после соответствующего лечения. При развитии симптомов СЗОЭ или СОЦВ ксилометазолин следует немедленно отменить и обратиться за медицинской помощью.

В случае развития системных побочных эффектов (головной боли, ощущения сердцебиения, повышения артериального давления, нарушения зрения) необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.