Клинико-фармакологическая группа: 

Противоэпилептические средства

Входит в состав препаратов
  • Клоназепам
    таблетки внутрь
  • Клоназепам
    таблетки внутрь
  • Клоназепам
    таблетки внутрь
  • Клоназепам
    таблетки внутрь
  • АТХ:

    N03AE01   Клоназепам

    Фармакодинамика:

    Стимулирует бензодиазепиновые ГАМК-рецепторы лимбической системы, гипоталамуса, боковых вставочных нейронов спинного мозга и восходящей ретикулярной формации. В результате повышается чувствительность к гамма-аминомасляной кислоте, что приводит к повышению частоты открытия каналов мембраны нейронов для ионов хлора, что усиливает тормозное влияние ГАМК. В результате тормозит межнейронную передачу в центральной нервной системе.

    Обладает выраженным противосудорожным действием, а также анксиолитическим, седативным, миорелаксирующим и умеренным снотворным эффектом.

    Фармакокинетика:

    После приема внутрь натощак до 90 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте, после внутримышечного ведения - 93 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часа. Связь с белками плазмы составляет 85 %.

    Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, экскретируется в грудное молоко. Метаболизм в печени.

    Период полувыведения составляет 6-7 дней. Элиминация с фекалиями и почками.

    Показания:

    Применяется для лечения эпилепсии, судорожного синдрома любой этиологии. Используется при психомоторном кризе, сомнамбулизме, бессоннице, паническом расстройстве, алкогольном делирии.

    F12.4   Абстинентное состояние с делирием, вызванные употреблением каннабиоидов

    F10.4   Абстинентное состояние с делирием, вызванные употреблением алкоголя

    V(F00-F99)   ПСИХИЧЕСКИЕ РАССТРОЙСТВА И РАССТРОЙСТВА ПОВЕДЕНИЯ

    F41.0   Паническое расстройство [эпизодическая пароксизмальная тревожность]

    F51.2   Расстройство режима сна и бодрствования неорганической этиологии

    G40   Эпилепсия

    G41   Эпилептический статус

    Противопоказания

    Миастения, острая дыхательная, почечная и сердечная недостаточность, шок, закрытоугольная глаукома, беременность и лактация, индивидуальная непереносимость.

    С осторожностью:

    Открытоугольная глаукома, хронический алкоголизм, хроническая дыхательная недостаточность.

    Беременность и лактация:

    Рекомендации по FDA - категория D. Противопоказан при беременности и в период лактации.

    Способ применения и дозы:

    Применение у детей

    Внутрь, в соответствии с возрастом:

    грудные дети и дети в возрасте 1-5 лет - по 250 мкг в сутки;

    5-12 лет - по 500 мкг в сутки;

    12 лет - доза взрослых.

    Внутривенно медленно, до 0,5 мг.

    Взрослые

    Внутрь по 1 мг в сутки с постепенным повышением до 20 мг в сутки на 3 приема.

    При панических расстройствах (только взрослым более 18 лет) - по 1 мг в сутки, максимальная доза - 4 мг в сутки.

    Для курирования эпилептического статуса - внутривенно медленно 1 мг, при необходимости производят повторные введения.

    Высшая суточная доза: 20 мг в сутки для приема внутрь; 13 мг - для внутривенного введения.

    Побочные эффекты:

    Центральная и периферическая нервная система: вялость, сонливость, головокружение, головная боль, антероградная амнезия, атаксия, галлюцинации, делирий, парадоксальные реакции: ажитация, агрессивность, психомоторное возбуждение.

    Дыхательная система: бронхоспазм, апноэ при внутривенном введении.

    Сердечно-сосудистая система: артериальная гипотензия, тахикардия.

    Пищеварительная система: икота, тошнота, рвота, диарея.

    Органы чувств: диплопия, нистагм.

    Дерматологические реакции: преходящая алопеция, зуд.

    Мочевыделительная система: недержание или задержка мочи, нарушение функции почек.

    Репродуктивная система: дисменорея, снижение либидо.

    Аллергические реакции, флебит в месте введения.

    Передозировка:

    Сонливость, нарушение координации, спутанность сознания, угнетение рефлексов, кома.

    Антидот - флумазенил, используется в условиях стационара. Лечение симптоматическое. Гемодиализ малоэффективен.

    Взаимодействие:

    Уменьшают системное действие клоназепама при приеме внутрь индукторы изофермента CYP3A4: карбамазепин, рифампицин, фенитоин.

    Увеличивают период полувыведения клоназепама: итраконазол, саквинавир, эритромицин, флуконазол.

    Усиливает эффекты нейролептиков, транквилизаторов, снотворных, противосудорожных препаратов, анальгетиков и анестетиков.

    При одновременном применении блокаторов β-адренорецепторов, блокаторов кальциевых каналов, диуретиков, ингибиторов АПФ, леводопы, магния сульфата и нитратов усиливается гипотензивный эффект.

    Несовместим с алкоголем.

    Особые указания:

    При лечении не рекомендуется вождение транспортных средств и работа с движущимися механизмами.

    Препарат вызывает привыкание, отмену производят постепенно.

    Инструкции
    Вверх