Клемастин (Clemastine)

Клемастин — блокатор H1-гистаминовых рецепторов. Обладает сильным антигистаминным и противозудным эффектом с быстрым началом действия и продолжительностью до 12 часов, предупреждает развитие вазодилатации и сокращения гладких мышц, индуцируемых гистамином [1,2]. Обладая противоаллергическим действием, снижает проницаемость сосудов, капилляров, тормозит экссудацию и формирование отека, уменьшает зуд, оказывает м-холиноблокирующий эффект [1,2]. По химической классификации источники расходятся: раствор для инъекций характеризует клемастин как производное этаноламина [1], в то время как таблетки относят его к антигистаминным средствам группы бензгидриловых эфиров [2].

Всасывание. После приема внутрь клемастина фумарат (клемастин) почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальные концентрации в плазме крови достигаются через 2–4 часа. Антигистаминное действие препарата достигает максимума через 5–7 часов; как правило, эффект сохраняется до 10–12 часов, в некоторых случаях до 24 часов [2].

Распределение. Связь с белками плазмы крови составляет 95 % [1,2].

Биотрансформация. Клемастин подвергается значительному метаболизму в печени [1,2].

Элиминация. Выведение из плазмы двухфазное, соответствующие периоды полувыведения составляют 3,6 ± 0,9 ч и 37 ± 16 ч. Метаболиты выводятся в основном почками (45–65 %); неизмененное активное вещество обнаруживается в моче лишь в следовых количествах. В период грудного вскармливания небольшое количество клемастина может проникать в грудное молоко [1,2].

• Профилактика или лечение аллергических и псевдоаллергических реакций (в том числе при введении контрастных веществ, переливании крови, диагностическом применении гистамина) (Раствор для внутривенного и внутримышечного введения [1])
• Ангионевротический отек, анафилактический или анафилактоидный шок (в качестве дополнительного средства) (Раствор для внутривенного и внутримышечного введения [1])
• Поллиноз (сенная лихорадка, в том числе аллергический риноконъюнктивит) (Таблетки [2])
• Крапивница различного происхождения (Таблетки [2])
• Зуд, зудящие дерматозы (Таблетки [2])
• Острая и хроническая экзема, контактный дерматит в качестве вспомогательной терапии (Таблетки [2])
• Лекарственная аллергия в качестве вспомогательной терапии (Таблетки [2])
• Укусы насекомых (Таблетки [2])

• Гиперчувствительность к клемастину [1,2]
• Гиперчувствительность к сходным антигистаминным препаратам [2]
• Беременность [1,2]
• Период грудного вскармливания (лактации) [1,2]
• Прием ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) [1,2]
• Заболевания нижних дыхательных путей (в том числе бронхиальная астма) [1,2]
• Порфирия [1,2]
• Детский возраст до 1 года [1]

• Стенозирующая язва желудка [1,2]
• Пилородуоденальная обструкция [1,2]
• Обструкция шейки мочевого пузыря [1,2]
• Гиперплазия предстательной железы, сопровождающаяся задержкой мочи [1,2]
• Повышенное внутриглазное давление [1,2]
• Закрытоугольная глаукома [1,2]
• Гипертиреоз [1,2]
• Заболевания сердечно-сосудистой системы, в том числе артериальная гипертензия [1,2]
• Эпилепсия или судороги в анамнезе [2]
• Дети и пациенты пожилого возраста — необходимо тщательное наблюдение (повышена чувствительность к антигистаминным лекарственным средствам) [1]
• Пожилые пациенты — чаще возникают нежелательные реакции, такие как парадоксальное возбуждение; следует избегать применения у пожилых пациентов со спутанностью сознания [2]

Беременность. Применение препарата при беременности противопоказано [1]. Достаточные данные по применению клемастина у беременных женщин отсутствуют; применение препарата противопоказано у беременных женщин [2].

Лактация. Применение препарата в период грудного вскармливания противопоказано [1]. Антигистаминные препараты могут выделяться с грудным молоком и оказывать воздействие на ребенка; клемастина фумарат противопоказано применять у кормящих женщин [2].

Клинические данные по влиянию клемастина на фертильность у мужчин и женщин отсутствуют. Имеющиеся доклинические данные выявили потенциальное неблагоприятное воздействие на мужскую фертильность при дозе, превышающей клиническую дозу для приема внутрь у людей [2].

По данным источника [1], сведения по фертильности отсутствуют.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения (взрослые от 18 лет): 1 ампула (2 мл) внутривенно или внутримышечно 2 раза в день (утром и вечером). С профилактической целью содержимое 1 ампулы (2 мл) вводят внутривенно медленно непосредственно перед возможным возникновением анафилактической реакции или реакции в ответ на применение гистамина. Раствор препарата может быть дополнительно разведен 0,9 % раствором натрия хлорида или 5 % раствором декстрозы в соотношении 1:5. Вводится в вену или глубоко в мышцу; внутривенно — струйно медленно (в течение 2–3 минут). Не вводить внутриартериально. Не вводить препарат внутривенно детям до 18 лет [1].

Раствор для внутримышечного введения (дети от 1 года): 0,025 мг/кг в сутки внутримышечно, разделяя на 2 введения [1].

Таблетки (взрослые): по 1 таблетке (1 мг) утром и вечером. По рекомендации врача суточная доза может составить до 6 таблеток. Максимальная разовая доза не должна превышать 2 таблетки. Принимают внутрь перед приемом пищи, запивая водой [2].

Таблетки (пожилые пациенты): отсутствуют данные о необходимости коррекции дозы по сравнению с пациентами более молодого возраста [2].

Таблетки (дети старше 12 лет): режим дозирования не отличается от режима дозирования для взрослых [2].

Таблетки (дети от 6 до 12 лет): по 1/2–1 таблетке утром и вечером [2].

Таблетки (дети от 1 года до 6 лет): препарат не следует назначать в связи с невозможностью обеспечить режим дозирования [2].

Таблетки (дети младше 1 года): безопасность и эффективность не установлены, данные отсутствуют [2].

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Гемолитическая анемия — редко [1,2]

Тромбоцитопения — редко [1,2]

Агранулоцитоз — редко [1,2]

Нарушения со стороны иммунной системы

Реакции гиперчувствительности (сыпь, одышка, анафилактический шок) — редко [1,2]

Нарушения метаболизма и питания

Снижение аппетита — частота неизвестна (отдельные случаи) (Таблетки [2])

Нарушения со стороны нервной системы

Повышенная утомляемость — часто [1,2]

Сонливость — часто [1,2]

Седативный эффект — часто [1,2]

Слабость — часто [1,2]

Ощущение усталости — часто [1,2]

Заторможенность — часто [1,2]

Нарушение координации движений — часто [1,2]

Головокружение — нечасто [1,2]

Головная боль — редко [1,2]

Тремор — редко [1,2]

Стимулирующее действие (обычно у детей): беспокойство, повышенная раздражительность, возбуждение, нервозность, бессонница, истерия, эйфория, судороги — редко [1,2]

Парестезии — редко [1,2]

Неврит — редко [1,2]

Нарушения со стороны органа зрения

Нарушение четкости зрительного восприятия — редко [1,2]

Диплопия — редко [1,2]

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта

Острый лабиринтит — редко [1,2]

Шум в ушах — редко [1,2]

Нарушения со стороны сердца

Экстрасистолия — редко [1,2]

Тахикардия — очень редко [1,2]

Нарушения со стороны сосудов

Снижение артериального давления (чаще у пожилых пациентов) — редко [1,2]

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Сгущение бронхиального секрета и затруднение отхождения мокроты — редко [1,2]

Ощущение давления в грудной клетке — редко [1,2]

Нарушение дыхания — редко [1,2]

Заложенность носа — редко [1,2]

Желудочно-кишечные нарушения

Диспепсия — редко [1,2]

Тошнота — редко [1,2]

Рвота — редко [1,2]

Гастралгия — редко [1,2]

Сухость во рту — редко [1,2]

Запор — очень редко [1,2]

Диарея — частота неизвестна (отдельные случаи) (Таблетки [2])

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Кожная сыпь — редко [1,2]

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Учащенное или затрудненное мочеиспускание — очень редко [1,2]

Классификация частот: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, но <1/10), нечасто (≥ 1/1000, но <1/100), редко (≥ 1/10000, но <1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).

Симптомы. Передозировка антигистаминных средств может приводить как к угнетающему, так и к стимулирующему действию на центральную нервную систему, чаще наблюдаемому у детей (например, снижение уровня сознания, возбудимость, галлюцинации или судороги [2]). Также могут развиваться явления антихолинергического действия: сухость во рту, фиксированное расширение зрачков, «приливы» крови к верхней половине тела, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, боли в эпигастрии, рвота), тахикардия [1,2].

Лечение. Показана симптоматическая терапия [1]. Лечение состоит в симптоматической терапии и в соблюдении рекомендаций специализированных медицинских учреждений. Если у пациента рвота не возникла спонтанно, ее следует вызвать искусственно (только в том случае, если сознание больного сохранено). Если с момента приема препарата прошло 3 часа или чуть больше, необходимо провести промывание желудка с использованием 0,9 % раствора хлорида натрия и активированного угля. Можно также назначить солевое слабительное [2].

Ингибиторы МАО

Несовместим с одновременным приемом ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) [1,2].

Средства, угнетающие центральную нервную систему

Усиливает действие лекарственных средств, угнетающих центральную нервную систему (снотворных, седативных, анксиолитиков, трициклических антидепрессантов, опиоидных анальгетиков) [1,2].

М-холиноблокаторы (антихолинергические препараты)

Усиливает действие м-холиноблокаторов [1,2]. Поскольку клемастин обладает антихолинергической активностью, действие некоторых антихолинергических препаратов (например, атропин, трициклические антидепрессанты) может усиливаться [2].

Алкоголь

Усиливает действие алкоголя [1,2] (подробнее — раздел 23).

Мониторинг у детей и пожилых пациентов. Необходимо тщательное наблюдение за детьми и пациентами пожилого возраста в связи с повышенной чувствительностью к антигистаминным лекарственным средствам [1]. У пожилых пациентов чаще возникают нежелательные реакции, такие как парадоксальное возбуждение; следует избегать применения препарата у пожилых пациентов со спутанностью сознания [2].

Стимулирующее действие у детей. Антигистаминные средства могут оказывать не только угнетающее, но и стимулирующее действие на центральную нервную систему (беспокойство, повышенная раздражительность, возбуждение, нервозность, бессонница, истерия, эйфория, судороги), что чаще наблюдается у детей [1,2].

Кожные скарификационные пробы. Для предотвращения искажения результатов кожных скарификационных проб на аллергены препарат необходимо отменить за 72 часа до проведения аллергологического тестирования [2].

Путь введения раствора. Не вводить внутриартериально. Не вводить препарат внутривенно детям до 18 лет [1].

Клемастин обладает незначительным седативным эффектом (от слабого до умеренного по интенсивности), поэтому лицам, применяющим клемастин, рекомендуется воздерживаться от вождения транспортных средств, работы с механизмами, а также от других видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций [1,2].

Клемастин — антигистаминное средство первого поколения, проникающее через гематоэнцефалический барьер; продолжительность его действия составляет до 12 часов, в отдельных случаях до 24 часов [2]. Седативное действие и сонливость входят в число частых нежелательных реакций (см. раздел 19), поэтому ограничение вождения и работы с механизмами распространяется на весь период применения препарата.