Парацетамол + Фенилэфрин + Аскорбиновая кислота (Paracetamolum + Phenylephrinum + Acidum ascorbinicum)

Клинико-фармакологическая группа: 

Анилиды

Входит в состав препаратов
  • АджиКолд® Хотмикс
    порошок внутрь
  • Антигриппин-ОРВИ нео
    таблетки внутрь
  • ДЕКОЛДАКС
    порошок внутрь
  • Колдрекс МаксГрипп
    порошок внутрь
  • ,
    ,
  • Колдрекс ХотРем
    порошок внутрь
  • Колдрекс ХотРем
    порошок внутрь
  • Колдрекс ХотРем
    порошок внутрь
  • Колдрекс ХотРем
    порошок внутрь
  • Колдрекс Юниор
    порошок внутрь
  • Максиколд®
    таблетки внутрь
  • Максиколд®
    порошок внутрь
  • Неофлю 750
    порошок внутрь
  • Простудокс®
    порошок внутрь
  • Простудокс®
    порошок внутрь
  • ТераФлю Макс
    порошок внутрь
  • ТераФлю® Экстра Плюс
    порошок внутрь
  • Фенипрекс-С
    порошок внутрь
  • ,
    ,
  • АТХ:

    N02BE   Анилиды

    N02BE51   Парацетамол в комбинации с другими средствами, исключая психолептики

    Фармакодинамика:

    Комбинированный препарат. Оказывает анальгезирующее, жаропонижающее, сосудосуживающее действие.

    Парацетамол

    Обладает антипиретическим, анальгезирующим и противовоспалительным эффектом. Ингибирует циклооксигеназу, преимущественно в центральной нервной системе, воздействует на центры боли и терморегуляции. Не обладает негативным влиянием на водно-солевой обмен и слизистые оболочки желудочно-кишечного тракта, в связи с этим оказывает незначительное влияние на синтез простагландинов в периферических тканях.

    Фенилэфрин

    α1-адреномиметик вызывает сужение артериол и снижает проницаемость сосудов слизистой оболочки носа, уменьшает отек, облегчает дыхание, уменьшает ринорею и слезотечение. Вызывает расширение зрачка без влияния на аккомодацию, понижает внутриглазное давление при глаукоме.

    Аскорбиновая кислота

    Регулирует процессы транспорта ионов водорода в окислительно-восстановительных реакциях, включаясь в процесс на любой стадии цикла Кребса. Участвует в регуляции углеводного обмена. Обеспечивает всасывание железа в кишечнике, переводя его из трёхвалентной в двухвалентную форму, облегчая его включение в гем. Участвует в образовании тетрагидрофолиевой кислоты, синтезе стероидных гормонов, норадреналина и адреналина, коллагена, протромбина, гликогена. Инактивирует гиаулуронидазу, активируя регенерацию тканей и нормализуя проницаемость капилляров. Обезвреживает токсины и оказывает антиоксидантное действие, улавливая свободные радикалы. Принимает активное участие в регуляции иммунных процессов: усиливает образование антител, фагоцитарную активность и синтез интерферона. Тормозит высвобождение гистамина и усиливает его дегенерацию, подавляет выброс медиаторов воспаления и аллергических реакций.

    Удлиняет действие парацетамола за счет замедления его выведения и улучшает его переносимость.

    Фармакокинетика:

    Парацетамол

    После приема внутрь полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 20-30 мин. Связь с белками плазмы составляет 15%. Проникает через гематоэнцефалический барьер, попадает в грудное молоко.

    Метаболизм в печени путем глюкуронирования и сульфатирования (80%) с образованием неактивных метаболитов, около 17% подвергается гидроксилированию до активных метаболитов, которые впоследствии дезактивируются после конъюгации с сульфатами и глутатионом. При недостатке глутатиона эти метаболиты блокируют ферментные системы печени, вызывая некроз гепатоцитов.

    Период полувыведения составляет 2-3 ч. Элиминация почками, около 3% в неизмененном виде.

    Фенилэфрин

    После приема внутрь плохо абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Терапевтический эффект развивается через 30-90 с после начала приема и продолжается в течение 2-6 ч. Метаболизм в кишечнике и в печени до образования сульфатных конъюгантов.

    Период полувыведения составляет 21-32 ч. Элиминация почками.

    Аскорбиновая кислота

    Полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта после приема внутрь. Связь с белками плазмы составляет 25%. В норме концентрация аскорбиновой кислоты в крови 15-20 мкг/мл. Концентрация аскорбиновой кислоты в эритроцитах и плазме крови ниже, чем в тромбоцитах и лейкоцитах.

    Аскорбиновая кислота окисляется до дегидроаскорбиновой кислоты, метаболизируется в неактивный аскорбат-2-сульфат и щавелевую кислоту, затем выводится с мочой. В случаях превышения дозы (свыше 200 мг.) аскорбиновая кислота элиминируется почками в неизменном виде.

    Показания:

    Применяется для симптоматического лечения гриппа и простудных заболеваний, сопровождающихся гипертермией, ознобом, головной болью, заложенностью носа, болями в носовых пазухах и горле.

    J06   Острые инфекции верхних дыхательных путей множественной и неуточненной локализации

    Противопоказания

    Почечная и печеночная недостаточность тяжелой степени, гипертиреоз, гиперплазия предстательной железы, кровотечение в желудочно-кишечном тракте, фенилкетонурия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, портальная гипертензия, анемия, лейкопении, тромбоцитопения, индивидуальная непереносимость.

    С осторожностью:

    Синдром Жильбера, вирусный гепатит, пожилой возраст, алкоголизм.

    Беременность и лактация:

    Рекомендации по FDA - категория С. Применяется с осторожностью при беременности и в период лактации, когда предполагаемый эффект превышает риск развития осложнений.

    Способ применения и дозы:

    Детям 12-18 лет: внутрь по 1 пакетику через каждые 6 ч, не более 3 пакетиков в сутки.

    Взрослые

    Внутрь по 1 пакетику каждые 4-6 ч, не более 4 пакетиков в сутки, курс лечения до 5 дней.

    Высшая суточная доза: 1 пакетик (капсула).

    Высшая разовая доза: 4 пакетика (капсулы).

    Побочные эффекты:

    Центральная и периферическая нервная система: головная боль.

    Система кроветворения: анемия, панцитопения, тромбоцитопения.

    Сердечно-сосудистая система: артериальная гипертензия, тахикардия.

    Пищеварительная система: тошнота, снижение аппетита.

    Аллергические реакции.

    Передозировка:

    Симтомы: диарея, анорексия - при острой передозировке (развивается через 6-14 ч после превышения дозы), при хронической (развивается через 2-4 суток после превышения дозы) - гипокоагуляция, ДВС-синдром, отек мозга, редко - молниеносная почечная недостаточность вследствие тубулярного некроза.

    Некроз клеток печени, вследствие образования токсичного метаболита ацетаминофена - N-ацетил-п-бензохинонимина.

    Лечение: применение донаторов SH-групп, предшественников синтеза глутатиона - метионина и N-ацетилцистеина в течение 12 ч после передозировки.

    Взаимодействие:

    Усиливает действие непрямых коагулянтов и токсичность хлорамфеникола.

    Прием этанола при лечении препаратом приводит к развитию острого панкреатита.

    Одновременное применение со стимуляторами микросомального окисления в печени - барбитуратами, рифампицином, этанолом, фенилбутазоном, фенитионином, повышает токсичность парацетамола.

    Снижают риск гепатотоксического действия ингибиторы микросомального окисления (циметидин).

    Особые указания:

    Мониторинг содержания глюкозы и мочевой кислоты в плазме, состава периферической крови, функционального состояния печени.

    Инструкции
    Вверх