Клинико-фармакологическая группа: 

Анилиды

Входит в состав препаратов
  • Апап С Плюс
    таблетки внутрь
  • Гриппостад®
    порошок внутрь
  • Далерон® C юниор
    гранулы внутрь
  • Далерон С
    гранулы внутрь
  • Парацетамол Экстра
    порошок внутрь
  • Парацетамол Экстратаб
    таблетки внутрь
  • Парацетамол-С-Хемофарм
    таблетки внутрь
  • ФлюЗиОЗ™
    порошок внутрь
  • АТХ:

    N02BE   Анилиды

    N02BE51   Парацетамол в комбинации с другими препаратами, исключая психолептики

    Фармакодинамика:

    Комбинированный препарат.

    Парацетамол

    Обладает антипиретическим, анальгезирующим и противовоспалительным эффектом. Ингибирует циклооксигеназу, преимущественно в центральной нервной системе, воздействует на центры боли и терморегуляции. Не обладает негативным влиянием на водно-солевой обмен и слизистые оболочки желудочно-кишечного тракта, в связи с этим оказывает незначительное влияние на синтез простагландинов в периферических тканях.

    Аскорбиновая кислота

    Регулирует процессы транспорта ионов водорода в окислительно-восстановительных реакциях, включаясь в процесс на любой стадии цикла Кребса. Участвует в регуляции углеводного обмена. Обеспечивает всасывание железа в кишечнике, переводя его из трёхвалентной в двухвалентную форму, облегчая его включение в гем. Участвует в образовании тетрагидрофолиевой кислоты, синтезе стероидных гормонов, норадреналина и адреналина, коллагена, протромбина, гликогена. Инактивирует гиаулуронидазу, активируя регенерацию тканей и нормализуя проницаемость капилляров. Обезвреживает токсины и оказывает антиоксидантное действие, улавливая свободные радикалы. Принимает активное участие в регуляции иммунных процессов: усиливает образование антител, фагоцитарную активность и синтез интерферона. Тормозит высвобождение гистамина и усиливает его дегенерацию, подавляет выброс медиаторов воспаления и аллергических реакций.

    Удлиняет действие парацетамола за счет замедления его выведения и улучшает его переносимость.

    Фармакокинетика:

    Парацетамол

    После приема внутрь полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 20-30 мин. Связь с белками плазмы составляет 15%. Проникает через гематоэнцефалический барьер, попадает в грудное молоко.

    Метаболизм в печени путем глюкуронирования и сульфатирования (80%) с образованием неактивных метаболитов, около 17% подвергается гидроксилированию до активных метаболитов, которые впоследствии дезактивируются после конъюгации с сульфатами и глутатионом. При недостатке глутатиона эти метаболиты блокируют ферментные системы печени, вызывая некроз гепатоцитов.

    Период полувыведения составляет 2-3 ч. Элиминация почками, около 3% в неизмененном виде.

    Аскорбиновая кислота

    Полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта после приема внутрь. Связь с белками плазмы составляет 25%. В норме концентрация аскорбиновой кислоты в крови 15-20 мкг/мл. Концентрация аскорбиновой кислоты в эритроцитах и плазме крови ниже, чем в тромбоцитах и лейкоцитах.

    Аскорбиновая кислота окисляется до дегидроаскорбиновой кислоты, метаболизируется в неактивный аскорбат-2-сульфат и щавелевую кислоту, затем выводится с мочой. В случаях превышения дозы (свыше 200 мг.) аскорбиновая кислота элиминируется почками в неизменном виде.

    Показания:

    Применяется для лечения лихорадочных состояний при простудных заболеваниях, используется для купирования болевого синдрома слабой или умеренной выраженности при артралгии, миалгии, мигрени. Невралгии, головной и зубной боли, а также при альгодисменорее.

    G43   Мигрень

    J06.9   Острая инфекция верхних дыхательных путей неуточненная

    J10   Грипп сезонного типа, вирусом гриппа идентифицирован

    K08.8   Другие уточненные изменения зубов и их опорного аппарата

    M25.5   Боль в суставе

    M79.1   Миалгия

    M79.2   Невралгия и неврит неуточненные

    N94.4   Первичная дисменорея

    N94.5   Вторичная дисменорея

    R50   Лихорадка неясного происхождения

    R51   Головная боль

    Противопоказания

    Кровотечение в желудочно-кишечном тракте, фенилкетонурия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, портальная гипертензия, анемия, лейкопении, тромбоцитопения, индивидуальная непереносимость.

    С осторожностью:

    Синдром Жильбера, вирусный гепатит, пожилой возраст, алкоголизм.

    Беременность и лактация:

    Рекомендации по FDA - категория не определена. Противопоказан при беременности и в период лактации.

    Способ применения и дозы:

    Дети

    Внутрь, до 6 лет: 10-15 мг/кг на один прием;

    6-10 лет: по ½ пакетика или ½ таблетки, не более 2 таблеток или 2 пакетиков в течение суток;

    10-12 лет: по 1 пакетику или ½ таблетки - суточная доза 3 пакетика или 2 таблетки;

    12-18 лет: по 1 пакетику, не более 4 пакетиков в день.

    Взрослые

    Внутрь, между приемами пищи по 1-2 таблетки (2-4 пакетика) 1-3 раза в день.

    Высшая суточная доза: 4 г (12 таблеток).

    Высшая разовая доза: 15 мг/кг.

    Побочные эффекты:

    Аллергические реакции.

    Передозировка:

    Симтомы: диарея, анорексия - при острой передозировке (развивается через 6-14 ч после превышения дозы), при хронической (развивается через 2-4 суток после превышения дозы) - гипокоагуляция, ДВС-синдром, отек мозга, редко - молниеносная почечная недостаточность вследствие тубулярного некроза.

    Некроз клеток печени, вследствие образования токсичного метаболита ацетаминофена - N-ацетил-п-бензохинонимина.

    Лечение: применение донаторов SH-групп, предшественников синтеза глутатиона - метионина и N-ацетилцистеина в течение 12 ч после передозировки.

    Взаимодействие:

    Усиливает действие непрямых коагулянтов и токсичность хлорамфеникола.

    Прием этанола при лечении препаратом приводит к развитию острого панкреатита.

    Одновременное применение со стимуляторами микросомального окисления в печени - барбитуратами, рифампицином, этанолом, фенилбутазоном, фенитионином, повышает токсичность парацетамола.

    Снижают риск гепатотоксического действия ингибиторы микросомального окисления (циметидин).

    Особые указания:

    Мониторинг содержания глюкозы и мочевой кислоты в плазме, состава периферической крови, функционального состояния печени.

    Инструкции
    Вверх