Оксациллин (Oxacillin)

Действующее вещество:ОксациллинОксациллин
Лекарственная форма:  порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения
Состав:

1 флакон содержит: оксациллин (оксациллина натрия моногидрат) - 0,5 г (в пересчете на активное вещество).

Описание:

Порошок белого цвета, без запаха. Гигроскопичен.

Фармакотерапевтическая группа:Антибиотик-пенициллин полусинтетический
АТХ:  

J01CF   Пенициллины, устойчивые к бета-лактамазам

J01CF04   Оксациллин

Фармакодинамика:

Бактерицидный антибиотик из группы полусинтетических пенициллинов, устойчив к действию пенициллиназы. Блокирует синтез клеточной стенки бакте­рий за счет нарушения поздних этапов синтеза пептидогликана (препятствует образова­нию пептидных связей за счет ингибирования транспептидазы), вызывает лизис делящих­ся бактериальных клеток.

Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (в том числе продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp., в том числе Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, анаэробных спорообразующих палочек, грамотрицательных кокков (Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis), Actinomyces spp., Treponema spp.

Неактивен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, риккетсий, вирусов, простейших, грибов. Устойчивость развивается медленно.

Фармакокинетика:Абсорбция - быстрая и полная. Устойчив в слабокислой среде. Связь с белками плазмы - около 90%.
Период полувыведения препарата 30 минут. Время дос­тижения максимальной концентрации препарата в плазме после внутримышечного введе­ния - 1-2 ч, концентрация быстро уменьшается к 4 ч. При парентеральном введении в кро­ви достигаются более высокие концентрации, чем при приеме внутрь. В плевральной жидкости обнаруживается в концентрации, достигающей 10%, синовиальной и асцитиче­ской жидкости - 50%, желчи - 5-8% по отношению к его концентрации в сыворотке кро­ви. Не проникает через неповрежденный гематоэнцефалический барьер, при воспалении мозговых оболочек проникновение усиливается. Проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке.
Более 40% препарата после внутримышечного введе­ния выводится почками, с желчью 10%.
Показания:

Инфекционные заболевания, вызванные грамположительными микроорганизмами, проду­цирующими и не продуцирующими пенициллиназу (септицемия, сепсис, абсцесс, флегмоны, холецистит, пиелит, цистит, остеомиелит, послеоперационные, раневые инфекции, инфици­рованные ожоги, бактериальный эндокардит, менингит, синусит, пневмония, эмпиема).

Противопоказания:

Гиперчувствительность, в том числе к другим бета-лактамным антибиотикам.

С осторожностью:

Аллергические реакции в анамнезе и/или бронхиальная астма, хроническая почечная не­достаточность, антибиотикоассоциированная диарея (в анамнезе).

Беременность и лактация:

Применение препарата во время беременности возможно только в том случае, когда пред­полагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Категория действия на плод по FDA - В.

Оксациллин выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы:

Внутривенно и внутримышечно: взрослым и детям старше 6 лет - 2-4 г/сут, детям в воз­расте до 3 мес - 60-80 мг/кг/сут, от 3 мес до 2 лет - 1 г/сут, от 2 до 6 лет - 2 г/сут, ново­рожденным и недоношенным детям - 20-40 мг/кг/сут. Кратность введения 4 раза в сутки (каждые 4-6 часов).

При приготовлении растворов для внутримышечных инъекций во флакон с 0,5 г добав­ляют 3 мл воды для инъекций.

При приготовлении растворов, предназначенных для внутривенного струйного введения, каждые 0,5 г растворяют в 5 мл воды для инъекций или 0,9 % растворе натрия хлорида и вводят медленно, в течение 5-10 мин.

Для капельного введения растворяют в 0,9 % растворе натрия хлорида или в 5 % растворе глюкозы до концентрации 0,5-2 мг/мл и вводят в течение 1-2 ч со скоростью 60-100 кап/мин. Продолжительность лечения обычно составляет 7-10 дней. При тяжелых формах заболева­ния (сепсис, септический эндокардит и др.) лечение может продолжаться 2-3 недели и более.

Побочные эффекты:

Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, реже - ангионевротический отек, брон­хоспазм, в редких случаях анафилактический шок, эозинофилия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: агранулоцитоз, нейтропения, угнете­ние костного мозга.

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия (тошнота, рвота, диарея), псевдомем­бранозный энтероколит, кандидоз полости рта, гепатотоксическое действие - чаще при назначении в дозе 6 г/сут (гипертермия, тошнота, рвота, желтушность кожи и склер, по­вышение активности печеночных трансаминаз).

Со стороны мочевыделительной системы: гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит.

Прочие: вагинальный кандидоз, при внутривенном введении возможно развитие тром­бофлебита.

Взаимодействие:Повышает токсичность метотрексата (конкуренция за канальцевую секрецию); может по­требоваться увеличение доз кальция фолината (антидот антагонистов фолиевой кислоты) и более длительное его применение.

Сочетание ампициллина или бензилпенициллина с оксациллином является рациональным, поскольку последний, угнетая активность пенициллиназы, уменьшает тем самым разру­шение ампициллина и бензилпенициллина. Спектр действия при таком сочетании стано­вится более широким.

Необходимо избегать совместного применения с другими лекарственными средствами, оказывающими гепатотоксическое действие.

Не рекомендуется назначать одновременно с бактериостатическими антибиотиками (сни­жение эффективности).

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию оксациллина в крови.

Антациды и слабительные лекарственные средства уменьшают абсорбцию препарата из желудочно-кишечного тракта.

Особые указания:

Нецелесообразно применять при инфекциях, вызванных чувствительными к бензилпенициллину микроорганизмами.

При возникновении аллергических реакций антибиотик отменяют и проводят десенсиби­лизирующую терапию.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Исследований по оценке влияния препарата на способность управлять транспортными средствами и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, не проводилось.

Форма выпуска/дозировка:

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, 0,5 г.

Упаковка:

0,5 г активного вещества во флаконы стеклянные вместимостью 10 мл, герметично укупо­ренные резиновыми пробками, обжатые колпачками алюминиевыми или колпачками алюминиевыми комбинированными.

Флаконы с препаратом по 20, 40, 50 флаконов укладывают в коробку с перегородками из картона, с приложением равного количества инструкций по применению препарата (для стационаров).

1 флакон с препаратом и инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

В сухом месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек:По рецепту
Регистрационный номер:Р N000394/01
Дата регистрации:2012-05-02
Дата окончания действия:Бессрочный
Дата аннулирования:0000-00-00
Дата переоформления:2013-05-08
Владелец Регистрационного удостоверения:
Производитель:  
Представительство:  
Дата обновления информации:  24.05.2017
Иллюстрированные инструкции
    Инструкции
    Вверх