Ондансетрон (Ondansetron)

Пройди опрос - помоги нам стать лучше
Действующее вещество:ОндансетронОндансетрон
Аналогичные препараты:Раскрыть
  • Веро-Ондансетрон
    таблетки внутрь 
    ВЕРОФАРМ, АО     Россия
  • Домеган
    раствор в/м в/в 
    Генфа Медика С.А.     Швейцария
  • Зофран®
    суппозитории рект. 
  • Зофран®
    сироп внутрь 
    Новартис Фарма АГ     Швейцария
  • Зофран®
    таблетки внутрь 
  • Зофран®
    раствор в/м в/в 
    Новартис Фарма АГ     Швейцария
  • Лазаран ВМ
    раствор в/м в/в 
  • Лазаран ВМ
    таблетки в/в 
  • Латран®
    таблетки внутрь 
  • Латран®
    раствор в/м в/в 
  • Ондавелл
    таблетки внутрь 
  • Ондансетрон
    раствор в/м в/в 
  • Ондансетрон
    раствор в/м в/в 
  • Ондансетрон
    раствор в/м в/в 
  • Ондансетрон
    таблетки внутрь 
  • Ондансетрон
    таблетки внутрь 
  • Ондансетрон
    раствор в/м в/в 
    БИОХИМИК, АО     Россия
  • Ондансетрон
    раствор в/м в/в 
  • Ондансетрон
    раствор в/м в/в 
  • Ондансетрон
    раствор в/м в/в 
    ГРОТЕКС, ООО     Россия
  • Ондансетрон
    раствор в/м в/в 
    АТОЛЛ, ООО     Россия
  • Ондансетрон
    раствор в/м в/в 
    БИОСИНТЕЗ, ПАО     Россия
  • Ондансетрон-Альтфарм
    суппозитории рект. 
    АЛЬТФАРМ, ООО     Россия
  • Ондансетрон-ЛЭНС®
    раствор в/м в/в 
    ЛЭНС-ФАРМ, ООО     Россия
  • Ондансетрон-РОНЦ®
    раствор в/м в/в 
  • Ондансетрон-Тева
    таблетки внутрь 
  • Ондансетрон-Тева
    раствор в/м в/в 
  • Ондансетрон-Ферейн
    раствор в/м в/в 
  • Ондансетрон-Эском
    раствор в/м в/в 
    МИР ХФК, ООО     Россия
  • Ондантор®
    таблетки внутрь 
    Сандоз ГмбХ     Австрия
  • Ондантор®
    раствор в/м в/в 
    Сандоз д.д.     Словения
  • Осетрон®
    раствортаблетки
  • Осетрон®
    раствортаблетки внутрь в/м в/в 
  • Эмесет®
    раствортаблетки внутрь в/м в/в 
    Ципла Лтд.     Индия
  • Эмесет®
    раствортаблетки внутрь в/м в/в 
    Ципла Лтд.     Индия
  • Эметрон®
    таблетки внутрь 
  • Эметрон®
    раствор в/м в/в 
  • Лекарственная форма:  раствор для внутривенного и внутримышечного введения
    Состав:

    Действующее вещество:

    Ондансетрона гидрохлорида дигидрат

    в пересчете на ондансетрон

    - 2,0 мг

    Вспомогательные вещества:

    лимонной кислоты моногидрат

    - 0,5 мг

    натрия цитрата дигидрат

    - 0,25 мг

    натрия хлорид

    - 9,0 мг

    вода для инъекций

    - до 1,0 мл

    Описание:Прозрачный, бесцветный или с желтоватым оттенком раствор.
    Фармакотерапевтическая группа:Противорвотное средство - серотониновых рецепторов антагонист
    АТХ:  

    A.04.A.A.01   Ондансетрон

    Фармакодинамика:

    Механизм действия

    Ондансетрон является мощным высокоселективным антагонистом 5НТ3-рецепторов.

    Ме­ханизм подавления тошноты и рвоты точно неизвестен. При проведении лучевой терапии и использовании цитостатических препаратов возможно высвобождение серотонина (5НТ) в тонком кишечнике, вызывающего рвотный рефлекс через активацию 5НТ3-рецепторов и возбуждение окончаний афферентных волокон блуждающего нерва. Ондан­сетрон блокирует инициацию этого рефлекса.

    Активация афферентных окончаний блуждающего нерва, в свою очередь, может вызвать выброс 5НТ в заднем поле дна четвертого желудочка (area postrema) и запуск центрально­го механизма рвотного рефлекса. Таким образом, подавление ондансетроном тошноты и рвоты, вызванных цитостатической и лучевой терапией, по всей видимости, осуществля­ется благодаря антагонистическому воздействию на 5НТ3-рецепторы нейронов, располо­женных как на периферии, так и в центральной нервной системе.

    Механизмы действия препарата при купировании послеоперационной тошноты и рвоты не установлены, но в целом они соответствуют таковым при купировании тошноты и рво­ты, индуцированных проведением химиотерапии и лучевой терапии.

    Ондансетрон не влияет на концентрацию пролактина в плазме крови.

    Фармакокинетика:

    Фармакокинетические параметры ондансетрона не изменяются при его многократном введении.

    Всасывание

    Ондансетрон обладает одинаковым системным воздействием при внутримы­шечном и внутривенном введении.

    Распределение

    Протеинсвязываюшая способность ондансетрона невысока (70-76%). Распределение ондансетрона при пероральном приеме, внутривенном и внутримышечном введении у взрослых сходно, при этом объем распределения в равновесном состоянии со­ставляет около 140 л.

    Метаболизм

    Ондансетрон выводится из системного кровотока путем метаболизма в пе­чени при участии различных ферментных систем. Отсутствие изофермента CYP2D6 (по­лиморфизм спартеин-дебризохинового типа) не оказывает влияния на фармакокинетику ондансетрона.

    Выведение

    Ондансетрон выводится из системного кровотока в основном посредством ме­таболизма в печени. Менее 5% введенной дозы выводится в неизменном виде почками.

    Распределение ондансетрона при пероральном приеме, внутривенном и внутримышечном введении сходно с периодом полувыведения и составляет около 3 ч.

    Особые группы пациентов

    Пол

    Фармакокинетика ондансетрона зависит от пола пациентов. У женщин отмечаются боль­шая скорость, степень абсорбции и меньший системный клиренс, объем распределения (показатели скорректированы по массе тела), чем у мужчин.

    Дети (в возрасте от 1 месяца до 18 лет)

    У детей в возрасте от 1 до 4 месяцев (n=19), перенесших хирургическое вмешательство, клиренс был приблизительно на 30% медленнее, чем у пациентов в возрасте от 5 до 24 месяцев (n=22), но сопоставим с данным показателем у пациентов в возрасте от 3 до 12 лет. Период полувыведения в группе пациентов в возрасте от 1 до 4 месяцев в среднем составлял 6,7 часов по сравнению с 2,9 часами в возрастных группах от 5 до 24 месяцев и от 3 до 12 лет.

    Различия фармакокинетических параметров частично объясняются более высоким про­центным содержанием жидкости в организме у новорожденных и грудных детей и более высоким объемом распределения таких водорастворимых лекарственных препаратов, как ондансетрон, у пациентов в возрасте от 1 до 4 месяцев.

    У детей в возрасте от 3 до 12 лет, подвергавшихся плановым хирургическим вмешатель­ствам под общей анестезией, абсолютные значения клиренса и объема распределения ондансетрона были снижены в сравнении со значениями у взрослых. Оба параметра по­вышались линейно в зависимости от массы тела, у пациентов в возрасте до 12 лет эти зна­чения приближались к значениям у взрослых. При коррекции значений клиренса и объема распределения в зависимости от массы тела данные параметры были близки в различных возрастных группах.

    Расчет дозы с учетом массы тела компенсирует возрастные изменения и системную экспо­зицию ондансетрона у детей.

    На основании результатов популяционного фармакокинетического анализа AUC (площадь под фармакокинетической кривой "концентрация-время") после перорального приема и внутривенного введения ондансетрона детям и подросткам была сравнима с таковой у взрослых, за исключением грудных детей в возрасте от 1 до 4 месяцев.

    Объем распределения зависел от возраста и был ниже у взрослых по сравнению со значе­ниями у детей.

    Клиренс ондансетрона зависел от массы тела пациента, но не зависел от возраста, за ис­ключением грудных детей в возрасте от 1 до 4 месяцев. Сложно сделать окончательный вывод, связано ли было снижение клиренса ондансетрона у грудных детей в возрасте от 1 до 4 месяцев с их возрастом, или данное снижение имело естественную вариабельность, учитывая небольшое число обследованных пациентов в данной возрастной группе.

    По­скольку пациенты в возрасте младше 6 месяцев получали только одну дозу препарата при возникновении послеоперационной тошноты и рвоты, скорее всего, снижение клиренса не будет иметь клинического значения.

    Пациенты пожилого возраста

    Основываясь на полученных данных о концентрации ондансетрона в плазме крови, а так­же результатах моделирования зависимости клинического ответа от экспозиции, предпо­лагается более выраженное влияние на интервал QTcF у пациентов в возрасте 75 лет, чем у пациентов более молодого возраста.

    В отношении пациентов в возрасте старше 65 лет и старше 75 лет представлены специальные рекомендации по выбору дозы для внутривенного введения (см. раздел "Способ применения и дозы").

    Пациенты с нарушением функции почек

    У пациентов со средней степенью почечной недостаточности (клиренс креатинина 15-60 мл/мин) системный клиренс и объем распределения снижаются после внутривен­ного введения ондансетрона, что приводит к небольшому клинически незначительному увеличению периода полувыведения (5,4 часа).

    Исследования у пациентов с тяжелой сте­пенью почечной недостаточности, которые нуждаются в регулярном гемодиализе (иссле­дования проводились между сеансами диализа) не показали изменения фармакокинетики ондансетрона после его внутривенного введения.

    Пациенты с нарушением функции печени

    У пациентов с тяжелой степенью нарушения функции печени резко снижается системный клиренс ондансетрона с увеличением периода полувыведения до 15-32 часов и биодо­ступность при приеме внутрь достигает 100% вследствие снижения пресистемного мета­болизма.

    Показания:

    - Профилактика и лечение тошноты и рвоты, вызванных цитостатической химиотерапией и лучевой терапией у взрослых;

    - профилактика и лечение тошноты и рвоты, вызванных цитостатической химиотерапией у детей;

    - профилактика и лечение послеоперационных тошноты и рвоты у взрослых и детей.
    Противопоказания:

    - Одновременное применение ондансетрона с апоморфином;

    - повышенная чувствительность к действующему веществу или любому другому компо­ненту, входящему в состав препарата;

    - врожденный синдром удлинения интервала QT;

    - беременность и период грудного вскармливания (см. раздел "Применение при беремен­ности и в период грудного вскармливания");

    - детский возраст до 6 месяцев по показанию "Профилактика и лечение тошноты и рвоты, вызванных цитостатической химиотерапией у детей";

    - детский возраст до 1 месяца по показанию "Профилактика и лечение тошноты и рвоты у взрослых и детей".

    С осторожностью:

    - У пациентов с гиперчувствительностью к другим антагонистам 5НТ3-рецепторов;

    - у пациентов с нарушениями сердечного ритма и проводимости;

    - у пациентов, получающих антиаритмические средства и бета-адреноблокаторы;

    - при одновременном применении с другими серотонинергическими лекарственными пре­паратами;

    - у пациентов со значительными нарушениями водно-электролитного баланса;

    - у пациентов с удлинением или риском удлинения интервала QTc, включая пациентов с нарушениями водно-электролитного баланса, застойной сердечной недостаточностью, брадиаритмиями или у пациентов, принимающих другие лекарственные препараты, кото­рые могут вызывать удлинение интервала QT или нарушения водно-электролитного ба­ланса. или уменьшение частоты сердечных сокращений;

    - у пациентов с подострой кишечной непроходимостью.

    Беременность и лактация:

    Беременность

    Безопасность применения ондансетрона во время беременности у человека не установле­на. Доклинические исследования не выявили прямого и косвенного негативного влияния на развитие эмбриона, плода, гестацию, пери- и постнатальное развитие. Однако приме­нение ондансетрона у беременных женщин противопоказано в связи с тем, что результаты доклинических исследований не всегда можно экстраполировать на безопасность приме­нения у человека.

    Грудное вскармливание

    Исследования показали, что ондансетрон проникает в грудное молоко лактирующих жи­вотных. При применении ондансетрона у кормящих матерей грудное вскармливание сле­дует прекратить (см. раздел "Противопоказания").

    Способ применения и дозы:

    Профилактика и лечение тошноты и рвоты, вызванных цитостатической химио­терапией и лучевой терапией у взрослых

    Выбор режима дозирования определяется эметогенностью противоопухолевой терапии и может отличаться в зависимости от комбинаций используемых режимов химиотерапии и лучевой терапии.

    Взрослые

    Рекомендуемая доза составляет 8 мг внутривенно или внутримышечно непосредственно перед началом химио- или лучевой терапии.

    При высокоэметогенной химиотерапии максимальная начальная доза ондансетрона долж­на составлять 16 мг в виде 15-минутной инфузии. Однократная внутривенная доза препа­рата не должна превышать 16 мг.

    Эффективность ондансетрона при высокоэметогенной химиотерапии можно повысить пу­тем однократного внутривенного введения дексаметазона натрия фосфата в дозе 20 мг пе­ред проведением химиотерапии.

    При внутривенном введении в дозах, превышающих 8 мг, но не более максимальной 16 мг, перед лечением препарат следует разводить в 50-100 мл 0,9 % раствора натрия хлорида для инъекций, либо 5% раствора декстрозы для инъекций, после чего вводить в течение не менее 15 минут. При введении ондансетрона в дозах, не превышающих 8 мг, разведения не требуется; в таком случае препарат можно вводить медленно внутримы­шечно или внутривенно в течение не менее 30 секунд.

    После введения первой дозы ондансетрона можно вводить 2 дополнительные дозы внут­римышечно или внутривенно по 8 мг с интервалом в 2-4 часа, либо обеспечить непре­рывную инфузию со скоростью 1 мг/ч в течение не более 24 часов.

    Для лечения отсроченной или затяжной рвоты спустя первые 24 часа рекомендован прием ондансетрона в лекарственных формах для ректального или перорального применения.

    Особые группы пациентов

    Пациенты пожилого возраста

    При лечении пациентов в возрасте 65 лет и старше все дозы для внутривенного введения следует разводить и вводить в виде 15-минутной инфузии, а при необходимости повтор­ного применения вводить не ранее, чем через 4 часа.

    У пациентов в возрасте от 65 до 74 лет после первой дозы ондансетрона 8 мг или 16 мг в виде 15-минутной инфузии можно вводить 2 дополнительные дозы (не ранее, чем через 4 часа) по 8 мг в виде 15-минутной инфузии.

    У пациентов в возрасте 75 лет и старше первая внутривенная 15-минутная инфузия не должна превышать 8 мг. После введения первой дозы 8 мг можно вводить 2 дополнитель­ные дозы в виде 15-минутной инфузии (не ранее, чем через 4 часа) по 8 мг.

    Пациенты с нарушением функции почек

    Коррекции суточной дозы, частоты дозирования или пути введения ондансетрона не тре­буется.

    Пациенты с нарушением функции печени

    У пациентов с нарушением функции печени средней и тяжелой степеней тяжести клиренс ондансетрона существенно снижен, период полувыведения значительно увеличен.

    У таких пациентов суточная доза ондансетрона не должна превышать 8 мг.

    Пациенты с медленным метаболизмом спартеина-дебризохина

    У пациентов с медленным метаболизмом спартеина-дебризохина период полувыведения ондансетрона не изменен. Следовательно, при повторном введении таким пациентам ондансетрона его концентрация в плазме не будет отличаться от таковой в общей популя­ции. Поэтому коррекция суточной дозы и частоты дозирования ондансетрона в данном случае не требуется.

    Профилактика и лечение тошноты и рвоты, вызванных цитостатической химио­терапией у детей

    Тошнота и рвота при химиотерапии у детей и подростков (в возрасте от 6 месяцев до 18 лет)

    Доза препарата у детей рассчитывается на основании площади поверхности или массы тела.

    В педиатрических клинических исследованиях ондансетрон применялся в виде внутри­венной инфузии после растворения препарата в 25-50 мл 0,9% раствора натрия хлорида или друтом совместимом инфузионном растворе в виде 15-минутной инфузии.

    Расчет дозы на основании площади поверхности тела у детей в возрасте от 6 месяцев до 18 лет для профилактики и лечения тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией. Ондансетрон следует назначать в виде однократной внутривенной инъекции в дозе 5 мг/м2 (не более 8 мг) непосредственно перед проведением химиотерапии с последующим перо­ральным приемом через 12 часов.

    Прием ондансетрона перорально может быть продолжен еще в течение 5 дней после про­ведения курса химиотерапии. При применении препарата в данной возрастной категории нельзя превышать дозы, применяемые у взрослых.

    Таблица расчета дозы на основании площади поверхности тела у детей в возрасте от 6 месяцев до 18 лет для профилактики и лечения тошноты и рвоты, вызванных химиоте­рапией

    Площадь поверхности тела

    День 1

    День 2-6

    < 0,6 м2

    5 мг/м2 внутривенно, затем 2,5 мл сиропа (2 мг ондансетрона) через 12 часов

    2,5 мл сиропа (2 мг ондан­сетрона) каждые 12 часов

    ≥ 0,6 м2 и 1,2 м2

    5 мг/м2 внутривенно, затем 5 мл сиропа или лиофилизированные таблетки (4 мг ондансетрона) через 12 ча­сов

    5 мл сиропа или лиофилизированные таблетки (4 мг ондансетрона) каждые 12 часов

    > 1,2 м2

    5 мг/м2 внутривенно или 8 мг внутривенно, затем 10 мл сиропа или лиофилизированные таблетки (8 мг ондансетрона) через 12 часов

    10 мл сиропа или лиофилизированные таблетки (8 мг ондансетрона) каждые 12 ча­сов

    Расчет дозы на основании массы тела у детей в возрасте от 6 месяцев до 18 лет для профилактики и лечения тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией.
    Препарат следует вводить однократно внутривенно непосредственно перед началом хи­миотерапии в дозе 0,15 мг/кг. Доза при внутривенном введении не должна превышать 8 мг. В первый день 2 дополнительные дозы могут вводиться с интервалом в 4 часа с по­следующим приемом ондансетрона перорально через 12 часов.
    Пероральный прием ондансетрона может продолжаться в течение 5 дней после химиотерапии. При примене­нии препарата у пациентов данной возрастной категории нельзя превышать дозы, приме­няемые у взрослых.

    Таблица расчета доз на основании массы тела у детей в возрасте от 6 месяцев до 18 лет для профилактики и лечения тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией

    Масса тела

    День 1

    День 2-6

    ≤ 10 кг

    До 3 доз по 0,15 мг/кг внутривенно каждые 4 часа

    2,5 мл сиропа (2 мг ондансетрона) каждые 12 часов

    > 10 кг

    До 3 доз по 0,15 мг/кг внутривенно каждые 4 часа

    5 мл сиропа или лиофилизированные таблетки (4 мг ондансетрона) каждые 12 часов

    Профилактика и лечение послеоперационных тошноты и рвоты у взрослых и детей

    Взрослые

    Для профилактики тошноты и рвоты в послеоперационном периоде рекомендуется одно­кратная внутримышечная или медленная внутривенная инъекция препарата в дозе 4 мг во время вводного наркоза.

    Для лечения тошноты и рвоты в послеоперационном периоде препарат вводится одно­кратно в дозе 4 мг внутримышечно или медленно внутривенно.

    Особые группы пациентов

    Дети и подростки (в возрасте от 1 месяца до 18 лет)

    Для профилактики и лечения тошноты и рвоты в послеоперационном периоде у детей, пе­ренесших оперативное вмешательство под общей анестезией, препарат можно применять в дозе 0,1 мг/кг (максимально до 4 мг) в виде медленной внутривенной инъекции (не ме­нее 30 секунд) до, во время или после вводного наркоза или после операции.

    Пациенты пожилого возраста

    Имеется ограниченный опыт применения ондансетрона для профилактики и лечения по­слеоперационной тошноты и рвоты у пациентов пожилого возраста, хотя ондансетрон хо­рошо переносится пациентами в возрасте 65 лет и старше, получающими химиотерапию.

    Пациенты с нарушением функции почек

    Коррекции суточной дозы, частоты дозирования или пути введения ондансетрона не тре­буется.

    Пациенты с нарушением функции печени

    У пациентов со средней и тяжелой степенью нарушения функции печени клиренс ондан­сетрона существенно снижен, а период полувыведения значительно увеличен.

    Суточная доза ондансетрона не должна превышать 8 мг.

    Пациенты с медленным метаболизмом спартеина-дебризохина

    У пациентов с медленным метаболизмом спартеина-дебризохина период полувыведения ондансетрона не изменен. Следовательно, при повторном введении таким пациентам ондансетрона, его концентрация в плазме будет отличаться от таковой в общей популя­ции. Поэтому коррекции суточной дозы или частоты дозирования ондансетрона в данном случае не требуется.

    Фармацевтическая совместимость

    Препарат должен быть использован или разбавлен непосредственно после открытия ам­пулы. Любой объем оставшегося раствора должен быть утилизирован.

    Препарат Ондансетрон раствор для внутривенного и внутримышечного введения не сле­дует обрабатывать в автоклаве.
    Побочные эффекты:

    Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соoтветствии с порадением органов и систем органов и частотой встречаемости.

    Частота встречаемости определя­ется следующим образом:

    - очень часто (≥ 1/10),

    - часто (≥ 1/100 и < 1/10),

    - нечасто (≥ 1/1000 и < 1/100),

    - редко (≥ 1/10000 и < 1/1000),

    - очень редко (< 1/10000. включая отдельные случаи).

    Нежелательные реакции, наблюдаемые "очень часто", "часто" и "нечасто", обычно опре­деляли по данным клинических исследований. Частоту встречаемости при приеме плаце­бо также учитывали. Нежелательные реакции, наблюдаемые "редко" и "очень редко", определяли на основании спонтанных сообщений, полученных в рамках пострегистраци­онного наблюдения.

    При приеме стандартных рекомендованных доз ондансетрона установлена частота встре­чаемости, представленная ниже. Профиль нежелательных реакций у детей и подростков был сопоставим с профилем, наблюдаемым у взрослых.

    Нарушения со стороны иммунной системы

    Редко: реакции гиперчувствительности немедленного типа (крапивница, бронхоспазм, ларингоспазм, ангионевротический отек), в ряде случаев тяжелой степени, включая анафи­лаксию.

    Нарушения со стороны нервной системы

    Очень часто: головная боль.

    Нечасто: судороги, двигательные расстройства (включая экстрапирамидные симптомы, такие как дистония, окулогирный криз и дискинезия) при отсутствии стойких клиниче­ских последствий.

    Редко: головокружение, преимущественно во время быстрого внутривенного введения.

    Нарушения со стороны органа зрения

    Редко: преходящие расстройства зрения (например, затуманенное зрение), главным обра­зом, во время внутривенного введения.

    Очень редко: транзиторная слепота, главным образом, во время внутривенного введения.

    Нарушения со стороны сердца

    Нечасто: аритмия, боль в грудной клетке, как сопровождающаяся, так и не сопровожда­ющаяся снижением сегмента ST, брадикардия.

    Редко: удлинение интервала QT (включая желудочковую тахикардию типа "пируэт").

    Нарушения со стороны сосудов

    Часто: чувство жара или "приливы".

    Нечасто: снижение артериального давления.

    Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

    Нечасто: икота.

    Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

    Часто: запор.

    Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

    Нечасто: бессимптомное повышение активности "печеночных" ферментов аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (ACT) (в основном, наблюдалось у паци­ентов, получающих химиотерапию цисплатином).

    Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

    Очень редко: токсическая кожная сыпь, включая токсический эпидермальный некролиз.

    Общие расстройства и нарушения в месте введения

    Часто: местные реакции при внутривенном введении - жжение в месте введения.
    Передозировка:

    Симптоматика

    В настоящее время недостаточно данных относительно передозировки ондансетроном. В большинстве случаев симптомы передозировки были схожи с нежела­тельными явлениями, о которых сообщалось в отношении пациентов, получающих рекомендованные дозы.

    Ондансетрон вызывает дозозависимое удлинение интервала QT. Рекомендуется проводить мониторинг ЭКГ в случае передозировки препаратом.

    При передозировке препаратом при приеме внутрь у детей сообщалось о симптомах, ука­зывающих на серотониновый синдром.

    Лечение

    Специфического антидота для ондансетрона нет, поэтому при подозрении на пе­редозировку рекомендуется проводить соответствующую симптоматическую и поддержи­вающую терапию. Дальнейшее лечение следует проводить исходя из клинической ситуа­ции. Не рекомендуется применение ипекакуаны для лечения передозировки препаратом, так как маловероятно, что пациенты ответят на лечение препаратами ипекакуаны в связи с противорвотным действием ондансетрона.

    Взаимодействие:

    Нет данных, что ондансетрон индуцирует или ингибирует метаболизм других препаратов, обычно применяемых в комбинации с ним.

    Специальные исследования показали, что ондансетрон фармакокинетически не взаимодействует с этанолом, темазепамом, фуросемидом, трамадолом или пропофолом.

    Ондансетрон метаболизируется рядом изоферментов системы цитохрома Р450 в печени: CYP3A4, CYP2D6 и CYP1А2. В связи с многообразием изоферментов, способных метаболизировать ондансетрон, ингибирование изоферментов или уменьшение активности одно­го из изоферментов (например, при генетическом дефиците CYP2D6) обычно компенси­руется другими изоферментами, в результате чего изменения общего клиренса ондансет­рона или отсутствуют, или незначительны и практически не требуют коррекции дозы. Следует соблюдать осторожность при применении ондансетрона с препаратами, которые влияют на удлинение интервала QT и/или вызывают нарушения электролитного баланса, или снижение частоты сердечных сокращений.

    Апоморфин

    На основании полученных данных о глубокой гипотензии и потере сознания во время применения ондансетрона с апоморфина гидрохлоридом одновременное применение ондансетрона с апоморфином противопоказано.

    Фенитоин, карбамазепин, рифампицин

    У больных, получавших мощные индукторы CYP3A4 (фенитоин, карбамазепин, рифам­пицин), клиренс ондансетрона при пероральном приеме препарата был повышен, а кон­центрация ондансетрона в крови была пониженной.

    Серотонинергические лекарственные препараты (например, СИОЗС (селективные инги­биторы обратного захвата серотонина) и СИОЗСН (ингибиторы обратного захвата но­радреналина и серотонина))

    Установлено, что при совместном применении ондансетрона и других серотонинергических лекарственных препаратов, включая СИОЗС и СИОЗСН возрастает риск развития серотонинового синдрома (измененное состояние сознания, нестабильность функции пе­риферической нервной системы и нервно-мышечные нарушения) (см. раздел "Особые указания").

    Трамадол

    Имеются данные небольших исследований, указывающие на то. что ондансетрон может уменьшать анальгезирующий эффект трамадола.

    Особые указания:

    Есть сообщения о возникновении реакций гиперчувствительности к ондансетрону у паци­ентов, имеющих в анамнезе повышенную чувствительность к другим селективным анта­гонистам 5НТ3-рецепторов.

    Поскольку известно, что ондансетрон увеличивает время прохождения содержимого по толстой кишке, в случае применения препарата у пациентов с симптомами подострой ки­шечной непроходимости необходимо регулярное наблюдение.

    Ондансетрон вызывает дозозависимое удлинение интервала QT. Кроме того, в период пострегистрационного наблюдения поступали сообщения о случаях желудочковой тахи­кардии типа "пируэт" среди пациентов, получающих ондансетрон. Перед введением ондансетрона необходимо скорректировать гипокалиемию и гипомагниемию.

    Установлено, что при одновременном применении ондансетрона и других серотонинергических препаратов возрастает риск развития серотонинового синдрома (см. раздел "Взаи­модействие с другими лекарственными средствами"). Если одновременное применение ондансетрона и других серотонинергических лекарственных препаратов клинически обос­новано, необходимо обеспечить регулярное наблюдение состояния пациента.

    Фармацевтические меры предосторожности

    Препарат Ондансетрон не следует вводить в одном шприце или в одном инфузионном растворе с другими лекарственными средствами за исключением лекарственных средств, указанных в разделе "Способ применения и дозы".

    Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

    Учитывая возможные побочные эффекты препарата, на период лечения необходимо воз­держаться от управления автотранспортом и занятий потенциально опасными видами дея­тельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомотор­ных реакций.

    Форма выпуска/дозировка:

    Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 2 мг/мл.

    Упаковка:

    По 2 мл в ампулах вместимостью 2 мл или по 4 мл в ампулах вместимостью 5 мл.

    По 5 ампул в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной.

    По 1, 2 контурные ячейковые упаковки в пачке из картона.

    В каждую пачку вкладывают инструкцию по применению, скарификатор ампульный (при упаковке ампул с кольцом излома, точкой и надсечкой скарификатор ампульный не вкла­дывают).

    Условия хранения:

    В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности:

    3 года.

    Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

    Условия отпуска из аптек:По рецепту
    Регистрационный номер:ЛП-005134
    Дата регистрации:23.10.2018
    Дата окончания действия:23.10.2023
    Владелец Регистрационного удостоверения:БИОСИНТЕЗ, ПАО БИОСИНТЕЗ, ПАО Россия
    Производитель:  
    Представительство:  БИОСИНТЕЗ, ПАО БИОСИНТЕЗ, ПАО Россия
    Дата обновления информации:  15.05.2019
    Иллюстрированные инструкции
      Инструкции
      Вверх