Омез Инста - инструкция по применению, дозы, побочные действия, противопоказания, цена, где купить

Механизм действия:Омепразол является слабым основанием, переходит в активную форму в кислой среде канальцев клеток пристеночного слоя слизистой оболочки желудка, где активируется и ингибирует Н⁺/К⁺-АТФ-азу протонной помпы. Оказывает дозозависимое действие на последний этап синтеза соляной кислоты, угнетает как базальную, так и стимулированную секрецию независимо от стимулирующего фактора в течение 24 ч.

Фармакодинамика:

Омепразол является рацемической смесью двух энантиомеров, снижает секрецию соляной кислоты за счет специфического ингибирования протонной помпы париетальных клеток желудка. При однократном применении быстро действует и оказывает обратимое угнетение секреции соляной кислоты в течение 24 ч.

Влияние на секрецию соляной кислоты в желудке

После перорального применения омепразола один раз в сутки происходит быстрое и эффективное снижение дневной и ночной секреции соляной кислоты, которое достигает максимума в течение 4-х дней лечения.

У пациентов с язвенной болезнью 12-перстной кишки применение 20 мг омепразола вызывает устойчивое снижение 24-часовой желудочной кислотности не менее, чем на 80%. При этом снижение средней максимальной концентрации соляной кислоты после стимуляции пентагастрином на 70% достигается в течение 24 ч. Ежедневный пероральный прием 20 мг омепразола у пациентов с язвенной болезнью 12-перстной кишки поддерживает значение кислотности на уровне pH ≥3 в среднем в течение 17 ч.

Натрия гидрокарбонат, входящий в состав препарата в качестве вспомогательного вещества, способствует немедленной нейтрализации свободной соляной кислоты и предотвращает деградацию омепразола в просвете пищевода и желудка.

Во время лечения омепразолом снижение эффективности при повторном применении не отмечалось.

Фармакокинетика:

Всасывание

Омепразол быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, максимальная концентрация в плазме достигается через 1-2 ч. Всасывается в тонкой кишке, обычно в течение 3-6 ч. Биодоступность после однократного приема внутрь составляет приблизительно 40%. после постоянного приема один раз в сутки биодоступность увеличивается до 60%. Одновременный прием пищи не влияет на биодоступность омепразола.

Распределение

Связь омепразола с белками плазмы крови составляет около 95%. объем распределения равен 0.3 л/кг.

Метаболизм

Часть омепразола подвергается пресистемному печеночному метаболизму с участием изоферментов CYP2C19 и CYP3A4 с образованием неактивных метаболитов сульфона. сульфида и гидроксиомепразола. Омепразол, не включенный париетальными клетками желудка в процесс образования активных метаболитов, полностью метаболизируется в печени также с участием изоферментов CYP2CI9 и CYP3A4. Общий плазменный клиренс составляет 0.3-0.6 л/мин.

Выведение

Период полувыведения составляет около 40 минут (30-90 минут). Около 80% выводится в виде метаболитов почками, остальная часть - через кишечник.

Особые группы пациентов

У пожилых пациентов (75-79 лет) отмечено незначительное снижение метаболизма омепразола.

У пациентов с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется.

Метаболизм омепразола у пациентов с нарушением функции печени замедляется, что приводит к увеличению его биодоступности.

Показания:

Симптомы гастроэзофагеального рефлюкса, такие как изжога, кислая отрыжка.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к омепразолу или любому из вспомогательных веществ препарата, а также замещенным бензимидазолам.

Непереносимость фруктозы, дефицит сахаразы/изомальтазы. глюкозо-галактозная мальабсорбция (вследствие наличия в составе препарата сахарозы).

Одновременное применение с атазанавиром. нелфинавиром. эрлотинибом, позаконазолом.

Детский возраст до 18 лет.

С осторожностью:

При наличии таких симптомов, как значительное спонтанное снижение массы тела, повторяющаяся рвота, рвота с примесью крови, нарушение глотания, изменение цвета кала (дегтеобразный стул), а также при наличии язвы желудка (или при подозрении на ее наличие) до начала лечения следует исключить злокачественное новообразование, поскольку лечение может привести к маскировке симптомов и задержать постановку правильного диагноза.

Беременность и лактация:

Беременность

Результаты эпидемиологических исследований свидетельствуют об отсутствии клинически значимого негативного влияния омепразола на беременность и состояние здоровья плода или новорожденного.

Тем не менее, перед применением препарата Омез^® Инста, если Вы беременны, или предполагаете, что Вы можете быть беременной, или планируете беременность, необходимо проконсультироваться с врачом.

Период грудного вскармливания

Омепразол проникает в материнское молоко, однако при применении препарата в терапевтических дозах негативного влияния на ребенка не ожидается.

В период грудного вскармливания перед применением Омез^® Инста необходимо проконсультироваться с врачом.

Способ применения и дозы:

Внутрь. Вне зависимости от приема пищи.

Принимать по I пакетику препарата Омез^® Инста в сутки (каждые 24 ч).

Содержимое пакетика высыпать в чашку, добавить 1-2 столовые ложки воды (не используйте другие жидкости или пищевые продукты!), тщательно размешать до получения однородной суспензии и сразу выпить. При необходимости можно запить небольшим количеством воды.

Максимальная суточная доза препарата не должна превышать 20 мг (1 пакетик препарата Омез^® Инста).

Максимальный курс лечения - 14 дней. Интервал между 14-дневными курсами лечения должен составлять не менее 4-х месяцев.

Если через 14 дней лечения улучшения не наступает, симптомы усугубляются или появляются новые симптомы, необходимо проконсультироваться с врачом.

Применяйте препарат только согласно тем показаниям, тому способу применения и в тех дозах, которые указаны в настоящей инструкции.

Применение препарата в особых случаях

Возможность применения препарата Омез^® Инста в особых случаях оценивается врачом.

Нарушение функции почек

Коррекции дозы не требуется.

Нарушение функции печени

Коррекции дозы не требуется.

Пожилой возраст

Несмотря на то, что скорость метаболизма омепразола у лиц пожилого возраста снижается, коррекции дозы не требуется.

Побочные эффекты:

Наиболее частыми нежелательными реакциями (HP) (1-10% пациентов) являются головная боль, боль в животе, запор, диарея, метеоризм и тошнота/рвота.

Следующие HP были зарегистрированы в ходе клинических и постмаркетинговых исследований омепразола. Ни одна из этих реакций не была признана дозозависимой. HP, приведенные ниже, классифицированы в соответствии с частотой возникновения. Частота возникновения HP определена в соответствии со следующей классификацией: очень частые (≥ 1/10). частые (≥ 1/100 до < 1/10). нечастые (≥ 1/1000 до < 1/100). редкие (≥ 1/10000 до < 1/1000). очень редкие (< 10000). частота неизвестна (не может быть оценена, руководствуясь доступными данными).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко - лейкопения, тромбоцитопения: очень редко - агранулоцитоз, панцитопения.

Нарушения со стороны иммунной системы: редко - реакции гиперчувствительности: лихорадка, ангионевротический отек, анафилактическая реакция / анафилактический шок.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: редко - гипонатриемия: очень редко - гипомагниемия.

Нарушения психики: нечасто - бессонница: редко - возбуждение, депрессия, обратимая спутанность сознания: очень редко - агрессия, галлюцинации.

Нарушения со стороны нервной системы: часто - головная боль; нечасто - головокружение, парестезии, сонливость: редко - нарушение вкуса.

Нарушения со стороны органа зрения: редко - нечеткость зрения.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто - вертиго.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко - бронхоспазм.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - боль в животе, запор, диарея, метеоризм, тошнота/рвота: редко - сухость во рту. стоматит, желудочно- кишечный кандидоз.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто - повышение активности «печеночных» ферментов: редко - гепатит (с желтухой или без): очень редко - печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с предшествующими тяжелыми заболеваниями печени.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - дерматит, кожный зуд. кожная сыпь, крапивница: редко-алопеция, реакции фоточувствительности: очень редко - многоформная экссудативная эритема, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: редко - артралгия, миалгия: очень редко - мышечная слабость.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: редко - интерстициальный нефрит.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: очень редко - гинекомастия.

Общие нарушения: нечасто - недомогание, периферические отеки: редко - повышенное потоотделение.

Если у Вас отмечаются побочные эффекты, указанные в инструкции, или они усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка:

Имеются сведения о случаях передозировки при применении омепразола внутрь в дозе 2400 мг.

Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, боль в животе, диарея, головная боль, апатия, депрессия, спутанность сознания.

Лечение: симптоматическое. Гемодиализ недостаточно эффективен.

Взаимодействие:

Вещества, всасывание которых зависит от pH (кислотности желудочного сока)

Снижение кислотности желудочного сока при применении омепразола может повышать или понижать абсорбцию фармакологически активных веществ.

Нелфинавир, атазанавир

При одновременном применении с омепразолом может наблюдаться значительное снижение плазменной концентрации атазанавира и нелфинавира.

Одновременное применение омепразола и нелфинавира противопоказано. Совместное применение омепразола (40 мг в сутки) снижает экспозицию нелфинавира приблизительно на 40%. и средняя экспозиция фармакологически активного метаболита М8 снижается на 75-90%. Во взаимодействии может участвовать механизм ингибирования CYP1C19.

Одновременное применение омепразола с атазанавиром не рекомендуется. Совместное применение омепразола (40 мг в сутки) и атазанавира 300 мг / ритонавира 100 мг здоровыми добровольцами приводило к 75% снижению экспозиции атазанавира. Повышение дозы атазанавира до 400 мг не компенсирует влияние омепразола на экспозицию атазанавира. Применение 20 мг омепразола в сутки с 400 мг атазанавира и 100 мг ритонавира здоровыми добровольцами приводило приблизительно к 30% снижению экспозиции атазанавира и сопоставимо с экспозицией при однократном приеме 300 мг атазанавира и 100 мг ритонавира.

Дигоксин

Сопутствующее лечение омепразолом (20 мг в день) и дигоксином у здоровых добровольцев повышало биодоступность дигоксина на 10%. Несмотря на то. что гликозидная интоксикация на фоне приема омепразола не является частым событием, необходим усиленный мониторинг, особенно при лечении пожилых пациентов.

Клопидогрел

В перекрестном клиническом исследовании длительность приема клопидогрела в нагрузочной дозе 300 мг (по 75 мг в день) и комбинации клопидогрела с омепразолом в дозе 80 мг составила 5 дней. Воздействие активного метаболита клопидогрела уменьшилось на 46% (в 1-й день) и 42% (на 5-й день) при совместном приеме клопидогрела и омепразола. Среднее время ингибирования агрегации тромбоцитов сократилось на 47% (24 ч) и 30% (на 5-й день) при совместном приеме клопидогрела и омепразола. В другом исследовании было показано, что прием клопидогрела и омепразола в разное время не предотвращает их взаимодействия, что вероятно объясняется ингибирующим влиянием омепразола на CYP2C19. По результатам наблюдательных и клинических исследований получены противоречивые данные о клиническом влиянии этих ФК/ФД взаимодействий с точки зрения развития тяжелых сердечно-сосудистых событий.

Другие лекарственные средства

Абсорбция позаконазола. эрлотиниба, кетоконазола и итраконазола значительно снижается, соответственно ухудшается их клиническая эффективность. Следует избегать совместного приема омепразола с позаконазолом или эрлотинибом.

Лекарственные средства, метаболизируемые изоферментом CYP2C19

Омепразол умеренно ингибирует CYP2C19 - основной фермент метаболизма омепразола. Таким образом, метаболизм других лекарственных средств, также метаболизируемых CYP2C19. может быть снижен, а их системное воздействие увеличено. Примерами таких лекарственных средств являются R-варфарин и другие антагонисты витамина К, цилостазол. диазепам и фенитоин.

Цилостазол

В перекрестном клиническом исследовании прием здоровыми добровольцами омепразола в дозе 40 мг повышал С_m_ах и AUC цилостазола на 18% и 26% соответственно. и одного из активных метаболитов цилостазола на 29% и 69% соответственно.

Фенитоин

Мониторинг плазменной концентрации фенитоина рекомендован в течение первых двух недель после начала терапии омепразолом и в случае коррекции дозы фенитоина. Мониторинг и последующую коррекцию дозы фенитоина следует проводить до окончания лечения омепразолом.

Неизвестный механизм взаимодействия

Саквинавир

Совместный прием омепразола и саквинавира/ритонавира хорошо переносится у ВИЧ- инфицированных пациентов, а также приводит к снижению плазменной концентрации саквинавира приблизительно до 70%.

Такролимус

Совместный прием с омепразолом повышает сывороточную концентрацию такролимуса. Следует проводить усиленный мониторинг концентрации такролимуса и функции почек (клиренс креатинина) с коррекцией дозы такролимуса при необходимости.

Влияние других лекарственных средств на фармакокинетику омепразола

Ингибиторы изофермента CYP2C19 и или CYP3A4

Учитывая метаболизм омепразола с участием изоферментов CYP2C19 и CYP3A4. лекарственные средства, способные ингибировать эти ферменты (такие как кларитромицин и вориконазол), могут повышать сывороточную концентрацию омепразола, снижая скорость его метаболизма.

Если Вы применяете вышеперечисленные или другие лекарственные препараты (в том числе безрецептурные), перед применением препарата Омез^® Инста проконсультируйтесь с врачом.

Особые указания:

В случае, если до начала лечения омепразолом присутствует один из таких симптомов, как значительное спонтанное снижение массы тела, повторяющаяся рвота, рвота с примесью крови, нарушение глотания, изменение цвета кала (дегтеобразный стул), а также при наличии язвы желудка (или при подозрении на ее наличие), до начала лечения следует исключить злокачественное новообразование, поскольку лечение может привести к маскировке симптомов и задержать постановку правильного диагноза.

Ингибиторы протонного насоса, особенно при применении препарата в высоких дозах и при длительном применении (> 1 года), могут умеренно повышать риск переломов бедра, костей запястья и позвонков, особенно у пожилых пациентов или при наличии других факторов риска.

У пациентов, получавших омепразол на протяжении как минимум трех месяцев, была зарегистрирована тяжелая гипомагниемия, проявляющаяся такими симптомами, как утомляемость, бред, судороги, головокружение и желудочковая аритмия. У большинства пациентов гипомагниемия купировалась после отмены ингибиторов протонного насоса и введением препаратов магния. У пациентов, которым планируется длительная терапия или которым назначен омепразол с дигоксином или другими препаратами, способными вызвать гипомагниемию (например, диуретики), следует оценить содержание магния до начала терапии и периодически контролировать его во время лечения.

Омепразол, как и все лекарственные средства, снижающие кислотность, может приводить к снижению всасывания витамина В₁₂ (цианокобаламина). Об этом необходимо помнить в отношении пациентов со сниженным запасом витамина В₁₂ в организме или с факторами риска нарушения всасывания витамина В₁₂ при длительной терапии.

У пациентов, принимавших перорально в течение длительного времени препараты, понижающие секрецию желез желудка, чаще отмечалось образование железистых кист в желудке. Эти явления обусловлены физиологическими изменениями в результате ингибирования секреции соляной кислоты и подвергаются обратному развитию на фоне продолжения терапии.

Снижение секреции соляной кислоты в желудке приводит к повышению роста нормальной микрофлоры кишечника, что. в свою очередь, может приводить к незначительному повышению риска развития кишечных инфекций, вызванных бактериями рода Salmonella spp. и Campylobacter spp.. а также, вероятно. Clostridium difficile.

Каждый пакетик препарата Омез^® Инста содержит 1680 мг (20 мэкв) натрия гидрокарбоната (что эквивалентно 460 мг Na⁺). Содержание натрия в препарате следует принимать во внимание, если пациенту рекомендована диета с ограничением натрия.

Поскольку препарат Омез^® Инста содержит натрия гидрокарбонат, его следует применять с осторожностью у пациентов с синдромом Барттера (сочетание гипокалиемии. нормального или пониженного артериального давления и гипохлоремического метаболического алкалоза), гипокалиемией, гипокальциемией и нарушениями кислотно-основного баланса. Длительное применение натрия гидрокарбоната с кальцием или молоком может вызвать молочно-щелочной синдром.

Вследствие снижения секреции соляной кислоты повышается концентрация хромогранина A (CgA). Повышение концентрации CgA может оказывать влияние на результаты исследований для выявления нейроэндокринных опухолей, во избежание чего необходимо временно прекратить прием омепразола за 5 дней до определения концентрации CgA.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В период лечения омепразолом может возникать головокружение, сонливость, нарушение зрения, поэтому следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и выполнении других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь, 20 мг.

Упаковка:

По 5.885 г порошка в пакетик из комбинированного материала (полиэтилен низкой плотности / алюминиевая фольга / полиэтилен низкой плотности / пергамин).

По 6, 14, 20, 30 пакетиков вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.

Условия хранения:

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года.

Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек:Без рецепта

Регистрационный номер:ЛП-000014

Дата регистрации:2010-10-25

Дата аннулирования:2023-07-28

Дата переоформления:2021-06-22

Владелец Регистрационного удостоверения:

Д-Р РЕДДИ’С ЛАБОРАТОРИС ЛТД Индия

Производитель:

ДОКТОР РЕДДИ`C ЛАБОРАТОРИС ЛТД Индия

Представительство:

Д-Р РЕДДИ’С ЛАБОРАТОРИС ЛТД Индия

Дата обновления информации: 2023-07-28

Иллюстрированные инструкции

Инструкции

Омез® Инста (Omez® Insta)