Офлоксацин (Ofloxacin)

Действующее вещество:ОфлоксацинОфлоксацин
Аналогичные препараты:Раскрыть
  • Ашоф
    раствор д/инфузий
  • Данцил®
    капли местно; д/глаз; ушн.
  • Заноцин®
    раствор д/инфузий
  • Заноцин®
    таблетки внутрь
  • Заноцин® ОД
    таблетки внутрь
  • Офло®
    таблетки внутрь
  • Офло®
    раствор д/инфузий
  • Офлокс
    таблетки внутрь
  • Офлоксабол®
    раствор д/инфузий
  • Офлоксацин
    таблетки внутрь
  • Офлоксацин
    раствор д/инфузий
  • Офлоксацин
    таблетки внутрь
  • Офлоксацин
    раствор д/инфузий
  • Офлоксацин
    мазь д/глаз; местно
  • Офлоксацин
    таблетки внутрь
  • Офлоксацин
    раствор д/инфузий
  • Офлоксацин
    таблетки внутрь
  • Офлоксацин
    раствор д/инфузий
  • Офлоксацин
    таблетки внутрь
  • Офлоксацин
    раствор д/инфузий
  • Офлоксацин
    раствор д/инфузий
  • Офлоксацин
    раствор д/инфузий
  • Офлоксацин
    таблетки внутрь
  • Офлоксацин Велфарм
    таблетки внутрь
  • Офлоксацин ДС
    таблетки внутрь
  • Офлоксацин Зентива
    раствор д/инфузий
  • Офлоксацин Зентива
    таблетки внутрь
  • Офлоксацин Протекх
    раствор д/инфузий
  • Офлоксацин Сандоз®
    таблетки внутрь
  • Офлоксацин Санофи
    таблетки внутрь
  • Офлоксацин ШТАДА
    таблетки внутрь
  • Офлоксацин-OBL
    таблетки внутрь
  • Офлоксацин-OBL
    таблетки внутрь
  • Офлоксацин-Протекх
    таблетки внутрь
  • Офлоксацин-СОЛОфарм
    капли д/глаз; ушн.
  • Офлоксацин-Тева
    таблетки внутрь
  • Офломак
    таблетки внутрь
  • Рофло
    раствор д/инфузий
  • Таривид®
    таблетки внутрь
  • Тариферид®
    таблетки внутрь
  • Тарицин®
    таблетки внутрь
  • Унифлокс
    капли местно; д/глаз; ушн.
  • Флоксал®
    капли д/глаз
  • Флоксал®
    мазь местно; д/глаз
  • Флосиприн
    раствор д/инфузий
  • Флосиприн
    таблетки внутрь
  • Лекарственная форма:  раствор для инфузий
    Состав:

    Активное вещество:

    Офлоксацин - 2,0 мг

    Вспомогательные вещества:

    Натрия хлорид - 9,0 мг

    Вода для инъекций - до 1 мл

    Теоретическая осмолярность: 313 мОсм/л.

    Описание:

    Прозрачный, от светло-желтого до зеленовато-желтого цвета раствор.

    Фармакотерапевтическая группа:Противомикробное средство-фторхинолон
    АТХ:  

    J01MA01   Офлоксацин

    Фармакодинамика:

    Бактерицидное действие офлоксацина связано с ингибированием ДНК- гиразы, что приводит к нарушению репликации ДНК бактерий и гибели микробных клеток.

    Офлоксацин обладает широким спектром антимикробного действия, включающим микроорганизмы, устойчивые к другим антибиотикам, в том числе штаммы, вырабатывающие бета-лактамазы.

    Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus aureus (метициллинчувствителъные штаммы), Staphylococcus epidermidis; большинства грамотрицательных аэробных микроорганизмов: Aeromonas hydrophila, Citrobacter koseri, Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, продуцирующих и не продуцирующих бета-лактамазы штаммов Haemophilus influenzae, Haemophilis parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Legionella pneumophila, продуцирующих и не продуцирующих бета- лактамазы штаммов Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Plesiomonas spp., Salmonella enterica, Shigella spp., Serratia marcescens, Yersinia enterocolitica.

    Различной чувствительностью к препарату обладают: Acinetobacter spp., Gardnerella vaginalis, Pseudomonas aeruginosa, Streptococcus pneumoniae (пенициллинчувствительные и пенициллинустойчивые), Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridians, Streptococcus bovis, Streptococcus agalactae, Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae.

    Устойчивы к офлоксацину: Nocardia asteroides, большинство анаэробов, в том числе Peptostreptococcus spp., Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Clostridium difficile; Treponema pallidum, Ureaplasma urealyticum.

    Фармакокинетика:
    Максимальная сывороточная концентрация при 30-минутной внутривенной инфузии препарата офлоксацина достигается в конце инфузии. Концентрации офлоксацина в сыворотке после 30-минутной внутривенной инфузии препарата:

    Доза

    Сывороточная

    Сывороточная

    Сывороточная



    концентрация

    концентрация

    концентрация



    офлоксацина

    офлоксацина

    офлоксацина



    после инфузии

    через 4 часа

    через 12 часов





    после инфузии

    после инфузии

    100 мг

    2,9 мг/л

    0,5 мг/л

    0,2 мг/л

    200 мг

    5,2 мг/л

    1,1 мг/л

    0,3 мг/л

    При курсовом применении офлоксацина, концентрация в сыворотке существенно не увеличивается (коэффициент накопления при введении дважды в день составляет 1,5).

    Быстро проникает и хорошо распределяется во многих органах, тканях и жидкостях организма, проникает внутрь клеток. Терапевтически значимые концентрации, превышающие концентрации в сыворотке крови, наблюдаются в интерстициальной ткани, слюне, мокроте, ткани легкого, миокарде, костях, слизистой и стенке кишечника, перитонеальной жидкости, панкреатическом соке и ткани поджелудочной железы, предстательной железе, семенной жидкости, органах женской репродуктивной системы, коже и подкожной клетчатке; проникает в лейкоциты и альвеолярные макрофаги. Объем распределения составляет 120 л. Хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер, достигая терапевтических концентраций; в высоких концентрациях проходит через гематоплацентарный барьер, экскретируется с грудным молоком. Связь с белками плазмы приблизительно 25 %.

    Период полувыведения при внутривенном инфузионном введении составляет 5 часов, снижение сывороточной концентрации офлоксацина после инфузии происходит линейно.

    Менее 5 % офлоксацина подвергается биотрансформации в печени. В моче обнаруживаются два основных метаболита: диметилофлоксацин и N-оксид офлоксацин. Выведение преимущественно почками (80-90 % дозы) в неизменном виде. В незначительных количествах выводится через кишечник. В желчи офлоксацин обнаруживается в глюкуронированной форме.

    У пациентов пожилого возраста период полувыведения увеличивается; общий и почечный клиренс снижаются пропорционально снижению клиренса креатинина.

    Показания:

    Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к офлоксацину микроорганизмами:

    - нижних дыхательных путей (бронхит, пневмония), за исключением случаев установленной пневмококковой инфекции или при подозрении на нее (некоторые штаммы Streptococcus pneumoniae только частично чувствительны к офлоксацину, поэтому он не должен использоваться в качестве препарата первого выбора при внебольничной пневмонии, вызванной этим возбудителем);

    - ЛОР-органов (синусит, фарингит, средний отит, ларингит, трахеит), за исключением случаев острого тонзиллита, вызванного β-гемолитическим стрептококком (некоторые штаммы β-гемолитического стрептококка только частично чувствительны к офлоксацину, поэтому он не должен использоваться в качестве препарата первого выбора при остром тонзиллите, вызванном β-гемолитическим стрептококком);

    - кожи и мягких тканей;

    - костей (остеиты, остеомиелиты) и суставов;

    - инфекции органов брюшной полости и желчевыводящих путей;

    - почек и нижних мочевыводящих путей, предстательной железы и уретры;

    - половых органов и органов малого таза (пельвиоперитонит, эндометрит, сальпингит, оофорит, тубоовариальные абсцессы);

    - септицемия;

    - профилактика инфекций у больных с нарушением иммунного статуса (в том числе при нейтропении).

    Противопоказания:

    Гиперчувствительность к офлоксацину, компонентам препарата и другим фторхинолонам; эпилепсия (в том числе в анамнезе), снижение судорожного порога (в том числе после черепно-мозговой травмы, инсульта или воспалительных процессов в центральной нервной системе); детский возраст до 18 лет, беременность, период лактации, поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении фторхинолонами.

    С осторожностью:

    Атеросклероз сосудов головного мозга, нарушения мозгового кровообращения (в анамнезе), хроническая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, органические заболевания центральной нервной системы, предрасположенность к судорожным реакциям, миастения, печеночная порфирия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, сахарный диабет, синдром врожденного удлинения интервала Q-T, заболевания сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия), психозы и другие психические нарушения в анамнезе; одновременный прием лекарственных средств, удлиняющих интервал Q-T (антиаритмические IA и III классов, трициклические и тетрациклические антидепрессанты, нейролептики, макролиды, противогрибковые, производные имидазола, некоторые антигистаминные, в том числе астемизол, терфенадин, эбастин), для общей анестезии из группы барбитуратов, лекарственных средств, снижающих артериальное давление; электролитный дисбаланс (например, при гипокалиемии, гипомагниемии); пожилой возраст.

    Беременность и лактация:

    Офлоксацин противопоказан для применения при беременности.

    Так как офлоксацин экскретируется в грудное молоко, то в связи с риском для ребенка, кормящим грудным молоком женщинам не следует применять препарат. В случае настоятельной необходимости применения препарата грудное вскармливание на это время следует прекратить.

    Способ применения и дозы:

    Внутривенно капельно. Продолжительность введения 200 мг офлоксацина составляет 30 минут. Дозы подбирают индивидуально в зависимости от локализации и тяжести инфекции, а также чувствительности микроорганизмов и общего состояния больного.

    У пациентов с нормальной функцией почек среднетерапевтическая разовая доза офлоксацина составляет 200 мг, которую вводят дважды в сутки с интервалом в 12 часов.

    Для лечения тяжелых инфекций, в том числе у больных с нарушениями иммунного статуса, разовая доза может быть увеличена до 400 мг, которую вводят внутривенно капельно 2 раза в сутки.

    Инфекции мочевыводящих путей - 100 мг, 1-2 раза в сутки; инфекции почек и половых органов - от 100 мг 2 раза в сутки до 200 мг 2 раза в сутки.

    Суточная доза до 400 мг офлоксацина может вводиться однократно в сутки. В этом случае предпочтительно введение препарата утром.

    У больных с нарушением функции почек (при клиренсе креатинина (КК) менее 50 мл/мин) первая доза та же, что и у пациентов с нормальной функцией почек, и зависит от локализации и тяжести инфекции. В дальнейшем дозы и режимы дозирования устанавливаются с учетом значения КК.

    Клиренс

    креатинина

    Разовая доза и кратность введения

    50-20

    мл/мин

    100-200 мг 1 раз в сутки (каждые 24 часа)

    < 20 мл/мин или

    гемодиализ

    и

    перитонеаль ный диализ

    100 мг 1 раз в сутки

    (каждые 24 часа)

    или

    200 мг 1 раз в 2 суток (каждые 48 часов)

    При тяжелом нарушении функции печени (например, при циррозе печени с асцитом) не рекомендуется превышать дозу офлоксацина 400 мг/сутки. Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания. Как и лечение другими противомикробными препаратами, введение офлоксацина должно продолжаться в течение минимум 48-72 часов после нормализации температуры тела или при наличии подтверждения эрадикации бактериального агента.
    Через несколько дней, при улучшении состояния, больного переводят на пероральный прием препарата в той же суточной дозе.
    Побочные эффекты:
    Очень частые - >10 %; частые - >1 % и <10 %; не частые - >0,1 % и <1 %; редкие - >0,01 % и <0,1 %; очень редкие - <0,01 %; для побочных реакций, оценку частоты которых провести не представляется возможным, указано - частота неизвестна.

    Со стороны пищеварительной системы: нечасто - сухость слизистой оболочки полости рта, боли в животе, диарея, тошнота, рвота; редко - энтероколит (в отдельных случаях геморрагический); частота неизвестна - запор, метеоризм; очень редко - псевдомембранозный колит.

    Со стороны нервной системы: нечасто - головокружение, головная боль; редко - сонливость, парестезия, дисгевзия (расстройство восприятия вкуса), паросмия (расстройство восприятия запаха); очень редко - периферическая сенсорная нейропатия, периферическая сенсорно-моторная нейропатия, судороги, экстрапирамидные симптомы, включая тремор, и другие нарушения мышечной координации; частота неизвестна - повышение внутричерепного давления.

    Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко - тендинит; очень редко - миалгия, артралгия, разрыв сухожилия (ахиллова сухожилия); отдельные случаи - рабдомиолиз и/или миопатия, мышечная слабость, что особенно важно для пациентов с псевдопаралитической миастенией.

    Со стороны органов чувств: нечасто - раздражение слизистой оболочки глаза, вертиго; редко - нарушение зрения, нарушение слуха (звон в ушах), потеря слуха.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - флебиты; нечасто - снижение артериального давления, коллапс (при резком снижении артериального давления введение прекращают); редко - синусовая тахикардия, "приливы" крови к коже лица.

    Аллергические реакции: нечасто - кожная сыпь, зуд; редко - ангионевротический отек, крапивница, пустулезная сыпь; очень редко - мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса- Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), лекарственная сыпь, фотосенсибилизация, васкулит, который в исключительных случаях может приводить к кожным некрозам, анафилактический шок; отдельные случаи - аллергический пневмонит; частота неизвестна: буллезный геморрагический дерматит, аллергический нефрит, эозинофилия.

    Нарушения со стороны дыхательной системы и органов грудной клетки: нечасто - кашель, назофарингит; редко - одышка, бронхоспазм.

    Нарушения психики: нечасто - ажитация, нарушения сна, бессонница; редко - психотические реакции (например, галлюцинации), беспокойство, тревожность, нервозность, спутанность сознания, ночные кошмары, депрессия; отдельные случаи - психотические реакции и депрессия с причинением себе вреда, в редких случаях, вплоть до суицидальных мыслей или попыток.

    Со стороны кожных покровов: частота неизвестна - точечные кровоизлияния (петехии).

    Со стороны органов кроветворения: очень редко - лейкопения, анемия (в том числе гемолитическая и апластическая), тромбоцитопения; отдельные случаи - панцитопения, агранулоцитоз, угнетение костномозгового кроветворения.

    Со стороны мочевыделительной системы: редко - повышение концентрации креатинина в сыворотке крови; очень редко - острая почечная недостаточность; отдельные случаи - острый интерстициальный нефрит; частота неизвестна - повышение концентрации мочевины в крови, острая почечная недостаточность.

    Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко - повышение активности "печеночных" трансаминаз, щелочной фосфатазы, повышение концентрации билирубина в крови; очень редко - холестатическая желтуха; отдельные случаи - гепатит.

    Местные реакции: часто - боль, гиперемия в месте введения, тромбофлебит. Прочие: нечасто - астения, суперинфекция, кандидоз; редко - анорексия, гипергидроз; очень редко - гипогликемия (у больных сахарным диабетом), приступы порфирии у пациентов с порфирией; частота неизвестна - дисбактериоз кишечника, вагинит, выделения из влагалища.

    Передозировка:

    Симптомы: головокружение, спутанность сознания, заторможенность, дезориентация, судороги, сонливость, рвота, симптомы раздражения слизистых оболочек.

    Лечение: форсированный диурез, симптоматическая терапия.

    Взаимодействие:

    Одновременный прием офлоксацина и барбитуратов может вести к резкому снижению артериального давления. Поэтому при одновременном использовании барбитуратов, например, в качестве средств для анестезии, и офлоксацина следует мониторировать функцию сердечно-сосудистой системы.

    Снижает клиренс теофиллина на 25 % (при одновременном применении следует уменьшать дозу теофиллина).

    Одновременный прием теофиллина, фенбуфена и других нестероидных противовоспалительных препаратов с офлоксацином может повышать судорожную активность.

    Пробенецид, циметидин, фуросемид, метотрексат и лекарственные препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию офлоксацина в плазме крови.

    Непрямые антикоагулянты: одновременный прием с офлоксацином ведет к усилению активности производных кумарина, что требует мониторинга показателей свертывающей системы крови.

    Глибенкламид: при одновременном приеме с офлоксацином может наблюдаться небольшое повышение уровня гипогликемических препаратов и, как следствие, гипогликемия, что требует мониторинга уровня глюкозы крови.

    При одновременном применении с глюкокортикостероидами повышается риск разрыва сухожилий, особенно у пожилых больных.

    При применении с лекарственными средствами, ощелачивающими мочу (ингибиторы карбоангидразы, цитраты, натрия гидрокарбонат), увеличивается риск кристаллурии и нефротоксических эффектов.

    Раствор офлоксацина нельзя смешивать с гепарином ввиду риска преципитации в растворе.

    Повышает сывороточную концентрацию циклоспорина.

    Возможно удлинение интервала Q-T при одновременном применении с препаратами, удлиняющими интервал Q-T (смотри раздел "С осторожностью").

    Совместим со следующими инфузионными растворами: 0,9 % раствором натрия хлорида, раствором Рингера, 5 % раствором фруктозы, 5 % раствором декстрозы.

    Особые указания:

    Офлоксацин не является препаратом выбора при заболеваниях верхних и нижних дыхательных путей, вызванных пневмококками.

    Как и при терапии другими фторхинолонами, вследствие возможной фотосенсибилизации рекомендуется избегать длительного воздействия прямых солнечных лучей или ультрафиолетового излучения.

    Редко возникающий тендинит может приводить к разрыву сухожилий (преимущественно ахиллова сухожилия), особенно у пожилых пациентов. В случае возникновения признаков тендинита необходимо немедленно прекратить лечение, произвести иммобилизацию ахиллова сухожилия и проконсультироваться у ортопеда.

    При возникновении во время или после лечения тяжелой и длительной диареи следует исключить диагноз псевдомембранозного колита, который требует немедленной отмены препарата и назначения соответствующего лечения (пероральное назначение ванкомицина и метронидазола).

    Применение препаратов, тормозящих перистальтику кишечника, противопоказано.

    Офлоксацин ингибирует рост Mycobacterium tuberculosis, что может вести к ложноотрицательным результатам бактериологических тестов у больных турберкулезом.

    На фоне лечения возможно ухудшении течения миастении, учащение приступов порфирии у предрасположенных больных.

    При возникновении побочных эффектов со стороны нервной системы, аллергических реакций необходима отмена препарата.

    У пациентов с сахарным диабетом, особенно при одновременном применении гипогликемических препаратов, необходим контроль глюкозы в крови.

    У пациентов с нарушениями функции печени или почек необходим контроль концентрации офлоксацина в крови. У пациентов с почечной недостаточностью необходима коррекция дозы офлоксацина.

    При определении в моче порфирина может определяться ложноположительный результат.

    Для лечения смешанных аэробно-анаэробных инфекций (перитонит, эндометрит и другие) рекомендуется комбинировать офлоксацин с одним из антибиотиков, обладающих антианаэробной активностью.

    Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:В период лечения необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
    Форма выпуска/дозировка:

    Раствор для инфузий 2 мг/мл.

    Упаковка:
    По 100 мл в бутылки полиэтиленовые без колпачка или с навариваемым евроколпачком или пластиковым колпачком или пробкой инфузионной.

    По 1 бутылке в герметично запаянном пакете из пленки полимерной или без пакета в пачке из картона коробочного вместе с инструкцией по применению, или без пачки (для стационаров).

    От 1 до 96 бутылок без пачек в герметично запаянных пакетах или без пакетов с равным количеством инструкций по применению в ящике из картона гофрированного (для стационаров).

    Условия хранения:

    В сухом, защищенном от света месте при температуре от 2 до 25 °С.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности:

    2 года.

    Не использовать позже срока годности, указанного на упаковке.

    Условия отпуска из аптек:По рецепту
    Регистрационный номер:ЛП-002049
    Дата регистрации:2013-04-11
    Дата окончания действия:2018-04-11
    Дата аннулирования:2018-04-11
    Дата переоформления:2015-12-11
    Владелец Регистрационного удостоверения:
    Производитель:  
    Дата обновления информации:  2017-06-18
    Иллюстрированные инструкции
      Инструкции
      Вверх