Клинико-фармакологическая группа: 

Противомикробные, противопаразитарные и противоглистные средства

Противогрибковые средства

Входит в состав препаратов
  • Вагисепт®
    суппозитории вагин.
  • АТХ:

    G01AF20   Комбинации производных имидазола

    Фармакодинамика:

    Метронидазол

    Производное нитро-5-имидазола обладает антибактериальным и антипротозойным действием. Восстанавливает 5-нитрогруппу за счет транспортных белков анаэробных бактерий и простейших микроорганизмов. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола ингибирует синтез нуклеиновых кислот ДНК клеток микроорганизмов, что приводит к их гибели.

    Активен в отношении Gardnerella vaginalis, Giardia lamblia, Entamoeba histolytica, Trichomonas vaginalis, а также в отношении облигатных анаэробов Bacteroides spp. (в т.ч. B. distasonis, B. ovatus, B. fragilis, B. vulgatus, B. thetaiotaomicron), Fusobacterium spp., Prevotella spp. (Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens), Veillonella spp., и некоторых грамположительных микроорганизмов (Clostridium spp., Eubacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.).

    При смешанной флоре действует синергически с антибиотиками против аэробных бактерий.

    Флуконазол

    Активен в отношении Blastomyces dermatitidis, Candida spp., Cryptococcus neoformans и Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Microsporum spp. При интравагинальном применении подавляет синтез эргостерина в грибках рода Candida albicans, изменяет состав липидных компонентов в их мембранах, вследствие чего происходит гибель грибковых клеток. Устраняет зуд, сопровождающий влагалищные инфекции. Не влияет на рН и не изменяет состава микрофлоры влагалища.

    Фармакокинетика:

    Метронидазол

    При интравагинальном применении до 50% абсорбируется в системный кровоток. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 6-12 ч. Связь с белками плазмы составляет 20%.

    Терапевтический эффект развивается через 1-3 ч после применения. Метаболизм в печени с образованием 2-оксиметронидазола, который проявляет активность в 30% от эффекта исходного препарата.

    Период полувыведения составляет 8 ч. Элиминация почками. Удаляется при гемодиализе.

    Флуконазол

    При интравагинальном введении системного действия не оказывает.

    Показания:

    Применяется для местного лечения вагинитов и кольпитов.

    A59.0   Урогенитальный трихомониаз

    B37.3   Кандидоз вульвы и вагины (N77.1)

    N76   Другие воспалительные болезни влагалища и вульвы

    Противопоказания

    Органические поражения центральной нервной системы (эпилепсия), печеночная недостаточность, индивидуальная непереносимость.

    С осторожностью:Нарушения микроциркуляции, сахарный диабет.
    Беременность и лактация:

    Рекомендации по FDA - категория В. Противопоказан в I триместре беременности и в период лактации.

    Способ применения и дозы:

    Интравагинально, предварительно смочив водой, по 1 таблетке глубоко во влагалище перед сном в течение 10 дней в сочетании с приемом таблеток метронидазола внутрь.

    Высшая суточная доза: 1 влагалищная таблетка.

    Высшая разовая доза: 1 влагалищная таблетка.

    Побочные эффекты:

    Центральная нервная система: головная боль, головокружение.

    Кроветворная система: лейкоцитоз или лейкопения.

    Пищеварительная система: тошнота, ощущение металлического вкуса во рту, снижение аппетита, запор или диарея.

    Мочевыделительная система: окрашивание мочи в красно-коричневый цвет за счет метаболита 2-оксиметронидазола.

    Местные реакции: зуд, жжение, раздражение слизистой оболочки влагалища.

    Аллергические реакции.

    Передозировка:

    При одновременном применении метронидазола интравагинально и внутрь передозировка проявляется рвотой, диареей, атаксией, парестезиями, судорожным синдромом.

    Лечение симптоматическое. Эффективен гемодиализ.

    Взаимодействие:

    Метронидазол

    При одновременном употреблении алкоголя развиваются дисульфирамоподобные реакции: гиперемия кожи, рвота, схваткообразные боли внизу живота.

    Усиливает действие непрямых коагулянтов.

    Не совместим с недеполяризующими миорелаксантами (верукония бромид).

    При одновременном применении ускоряют элиминацию и снижают концентрацию метронидазола в плазме крови препараты, стимулирующие ферменты микросомального окисления в печени (фенитион, фенобарбитал).

    Усиливает токсические эффекты препаратов лития.

    При одновременном применении с циметидином повышается концентрация метронидазола в сыворотке крови, что приводит к усилению побочных эффектов.

    Флуконазол

    Не оказывает системного действия.

    Особые указания:

    При лечении трихомонадного и кандидозного кольпита у женщин необходимо лечение половых партнеров и воздержание от половой жизни на период приема препарата.

    Инструкции
    Вверх