Клинико-фармакологическая группа: 

Бета-адреноблокаторы

Блокаторы кальциевых каналов

Входит в состав препаратов
  • Логимакс®
    таблетки внутрь
  • Логимакс®
    таблетки внутрь
  • АТХ:

    C07FB02   Метопролол в комбинации с другими гипотензивными препаратами

    Фармакодинамика:

    Метопролол

    Селективный β1-блокатор, не имеющий внутренней симпатомиметической активности. Обладает гипотензивным, антиаритмическим, антиангинальным действием. В терапевтических дозах не оказывает влияния на тонус периферических артерий.

    Уменьшает действие катехоламинов на сердечную мышцу, за счет чего снижается частота сердечных сокращений, минутный и ударный объемы крови в течение 24 часов.

    Устраняет воздействие аритмогенных факторов: тахикардии, артериальной гипертензии, повышенного содержания циклической АМФ.

    Антиангинальное действие обусловлено снижением потребности миокарда в кислороде при удлиненной диастоле и улучшенной перфузии сердечной мышцы.

    Фелодипин

    Вазоселективный блокатор медленных кальциевых каналов. Обладает антиангинальным и гипертензивным действием. Препятствует вхождению внеклеточного кальция в мышечные клетки коронарных и периферических артерий. В высоких дозах ингибирует высвобождение ионов кальция из внутриклеточных депо. Не влияет на тонус вен.

    Усиливает коронарный кровоток, улучшая кровоснабжение ишемизированных зон миокарда, не вызывает "синдрома обкрадывания". Расширяет периферические артерии, снижает общее периферическое сопротивление, постнагрузку и потребность миокарда в кислороде. Не оказывает влияния на водители ритма: синоатриальный и атриовентрикулярный узлы. Оказывает слабое антиаритмическое действие.

    Усиливает почечный кровоток, вызывает умеренный натрийурез.

    Клинический эффект отмечается через 2-4 ч после приема и продолжается в течение 1 суток.

    Фармакокинетика:

    Метопролол

    Максимальная концентрация достигается через 2-4 часа. Метопролол связывается с белками плазмы до 16%. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, проникает через плаценту.

    Период полувыведения метопролола составляет 3-7 часов. Частично метаболизируется в печени, элиминируется почками: 5% в неизмененном виде и в 95% - в виде метаболитов. При гемодиализе не выводится из плазмы крови.

    Фелодипин

    После приема внутрь абсорбируется в желудочно-кишечном тракте до 50%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3-5 ч. Связывается с белками плазмы на 65%. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Метаболизируется в печени.

    Период полувыведения составляет 25 ч. При повторном применении - до 45 ч.

    Элиминация в виде неактивных метаболитов 70% с калом, 30% с мочой. Не удаляется при гемодиализе.

    Показания:

    Применяется для лечения артериальной гипертензии в тех случаях, когда монотерапия β-блокаторами или блокаторами медленных кальциевых каналов не оказывает нужного клинического эффекта.

    I10   Эссенциальная [первичная] артериальная гипертензия

    Противопоказания

    Кардиогенный шок, атриовентрикулярная блокада II-III степени, брадикардия, хроническая сердечная недостаточность, резистентная к действию сердечных гликозидов, бронхиальная астма, почечная и печеночная недостаточность.

    Индивидуальная непереносимость.

    С осторожностью:

    Хронический бронхит с астматическим компонентом, облитерирующие заболевания артерий, атриовентрикулярная блокада I степени, нарушения водно-электролитного баланса; стеноз митрального клапана, острые нарушения мозгового кровообращения, почечная и печеночная недостаточность.

    Беременность и лактация:Рекомендации по FDA - категория D без тератогенности. Не применяется при беременности и лактации.
    Способ применения и дозы:

    Внутрь по 1 таблетке (50 мг метопролола и 5 мг фелодипина) с утра, при необходимости - 2 в раза в день.

    Высшая суточная доза: 2 таблетки.

    Высшая разовая доза: 1 таблетка.

    Побочные эффекты:

    Метопролол

    Центральная нервная система: головокружение, бессонница, астения.

    Дыхательная система: одышка, редко - бронхоспазм

    Сердечно-сосудистая система: брадикардия, атриовентрикулярная блокада, похолодание конечностей.

    Система крови: нейтропения, тромбоцитопения.

    Органы чувств: "синдром сухого глаза", преходящие нарушения зрения.

    Желудочно-кишечный тракт: диспепсия, диарея или запор.

    Репродуктивная система: понижение потенции.

    Кожа: гипергидроз.

    Аллергические реакции.

    Фелодипин

    Центральная и периферическая нервная система: головокружение, головная боль, при длительном применении - парестезии конечностей, депрессия.

    Сердечно-сосудистая система: возможно обострение стенокардии в первые дни приема препарата, приливы крови к коже лица, тахикардия.

    Опорно-двигательный аппарат: миалгии, судороги верхних и нижних конечностей.

    Пищеварительная система: тошнота, гиперплазия десен.

    Мочевыделительная система: редко - полиурия.

    Аллергические реакции.

    Передозировка:

    Метопролол

    Симтомы: выраженная брадикардия, артериальная гипотензия.

    Лечение: внутривенно 1-2 мг. атропина, 2,5 мкг/кг добутамина, внутривенно болюсно 10 мг глюкагона, внутривенно капельно 10-20 мкг изопреналина со скоростью не выше 5 мкг/мин.

    Фелодипин

    Симтомы: головная боль, аритмия. В тяжелых случаях - потеря сознания, кома.

    Лечение: симптоматическое. Антидоты - препараты кальция. Гемодиализ неэффективен, рекомендуется проведение плазмофереза.

    Взаимодействие:

    Метопролол

    Повышает концентрацию этанола в крови и удлиняет его выведение.

    Потенцирует действие лидокаина при системном применении.

    Усиливаются отрицательные дромо-, ино-, хромотропные влияния при одновременном приеме с амиодароном, анестетиками, антиаритмиками, дигоксином, дилтиаземом, верапамилом.

    Повышает биодоступность метопрололола совместный прием с циметидином.

    Фелодипин

    Несовместим с алкоголем. Прием грейпфрутового сока замедляет абсорбцию препарата.

    Одновременное применение препарата с гипотензивными средствами, а также ингаляционных анестетиков, трициклических антидепрессантов, нитратов, циметидина, диуретиков приводит к усилению гипотензивного действия.

    Не совместим с рифампицином, так как ускоряет метаболизм блокаторов медленных кальциевых каналов.

    Повышает концентрации непрямых антикоагулянтов в плазме крови.
    Особые указания:

    Прекращать прием препарата следует постепенно (в течение 8-10 дней).

    Перед оперативным вмешательством необходимо поставить в известность анестезиолога о приеме препарата пациентом.

    Инструкции
    Вверх