Метилтестостерон (Methyltestosterone)

• 13.4 Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов
• 4.1 Андрогены, антиандрогены

Жирорастворимый препарат, проникает через мембраны клеток органов-мишеней, контактирует с ядром, активируя генетический аппарат клеток. Стимулирует рост и развитие первичных и вторичных мужских половых признаков: рост и функциональную активность предстательной железы, семенных бугорков, мошонки, пениса, обеспечивает оволосение по мужскому типу, огрубение голоса и утолщение голосовых связок, наращивание мышечной массы и уменьшение отложения жира. Задерживает ионы натрия, азот, карбонаты и фосфаты, снижает экскрецию почками ионов кальция, способствуя их отложению в костной ткани. В пубертатном возрасте контролирует рост костей в длину. Ингибирует синтез лютеотропного и фолликулостимулирующего гормонов гипофиза. Способствует усилению потенции и либидо у мужчин, обладает антиэстрогенным действием в женском организме.

После приема внутрь быстро и полностью абсорбируется со слизистой оболочки полости рта и в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2 ч.

Метаболизм в печени.

Период полувыведения составляет 3-4 ч. Элиминация почками в виде метаболитов, около10% - в неизмененном виде.

Применяется у мужчин при функциональных нарушениях в половой сфере, климаксе у мужчин, половом недоразвитии, у женщин - при раке яичников и молочных желез, дисфункциональных маточных кровотечениях в климактерическом периоде.

Почечная и печеночная недостаточность, гиперкальциемия, рак предстательной железы.

Индивидуальная непереносимость.

Артериальная гипертензия, сердечная недостаточность, эпилепсия, мигрень.

Рекомендации по FDA - категория Х. Препарат противопоказан при беременности и в период лактации.

Мужчины: по 10-40 мг 1 раз/сут на протяжении 4-6 месяцев.

Женщины: по 200 мг 1 раз/сут при опухоли молочной железы.

Высшая суточная доза: 100 мг для мужчин, 200 мг для женщин.

Высшая разовая доза: 40 мг и 200 мг, соответственно.

Центральная и периферическая нервная система: головокружение, головная боль, депрессия, генерализованные парестезии.

Сердечно-сосудистая система: отеки.

Пищеварительная система: тошнота, холестаз.

Дерматологические реакции: акне.

Репродуктивная система: преждевременное половое созревание у мужчин, явления маскулинизации у женщин.

Аллергические реакции.

Усиление побочных эффектов.

Лечение симптоматическое.

Усиливает эффекты инсулина, непрямых антикоагулянтов.

Барбитураты, паратиреоидин, циметидин снижают андрогенную активность препарата за счет взаимодействия с микросомальными ферментами.

Мониторинг функций печени, почек. За счет выраженного анаболического эффекта в спортивной медицине препарат считается допингом.