Мелоксикам (Meloxicam)

Действующее вещество:МелоксикамМелоксикам
Аналогичные препараты:Раскрыть
  • Амелотекс®
    таблетки внутрь
  • Амелотекс®
    суппозитории рект.
  • Амелотекс®
    гель наружно
  • АМЕЛОТЕКС®
    раствор в/м
  • Амелотекс®
    суспензия внутрь
  • АМЕЛОТЕКС®
    суппозитории рект.
  • АМЕЛОТЕКС®
    раствор в/м
  • АМЕЛОТЕКС®
    таблетки внутрь
  • Артрозан®
    таблетки внутрь
  • Артрозан®
    раствор в/м
  • Артрозан®
    раствор в/м
  • Артрозан®
    таблетки внутрь
  • Би-ксикам
    раствор в/м
  • Би-ксикам
    таблетки внутрь
  • Генитрон®
    таблетки внутрь
  • Генитрон®
    раствор в/м
  • Генитрон®
    таблетки внутрь
  • Генитрон®
    раствор в/м
  • Генитрон®
    раствор в/м
  • Либерум
    таблетки внутрь
  • Матарен®
    таблетки внутрь
  • Медсикам®
    таблетки внутрь
  • Мелбек®
    таблетки внутрь
  • Мелбек®
    раствор в/м
  • Мелбек® форте
    таблетки внутрь
  • Мелокс®
    таблетки внутрь
  • Мелоксикам
    таблетки внутрь
  • Мелоксикам
    таблетки внутрь
  • Мелоксикам
    раствор в/м
  • Мелоксикам
    таблетки внутрь
  • Мелоксикам
    таблетки внутрь
  • Мелоксикам
    раствор в/м
  • Мелоксикам
    суппозитории рект.
  • Мелоксикам
    раствор в/м
  • Мелоксикам
    таблетки внутрь
  • Мелоксикам
    раствор в/м
  • Мелоксикам
    раствор в/м
  • Мелоксикам
    раствор в/м
  • Мелоксикам
    раствор в/м
  • Мелоксикам
    таблетки внутрь
  • Мелоксикам
    раствор в/м
  • Мелоксикам
    таблетки внутрь
  • Мелоксикам
    раствор в/м
  • Мелоксикам
    раствор в/м
  • ,
    ,
  • Мелоксикам
    таблетки внутрь
  • Мелоксикам
    раствор в/м
  • Мелоксикам
    раствор в/м
  • Мелоксикам
    раствор в/м
  • Мелоксикам
    таблетки внутрь
  • МЕЛОКСИКАМ
    раствор в/м
  • Мелоксикам
    гель наружно
  • Мелоксикам
    раствор в/м
  • Мелоксикам
    раствор в/м
  • МЕЛОКСИКАМ АВЕКСИМА
    таблетки внутрь
  • МЕЛОКСИКАМ АВЕКСИМА
    таблетки внутрь
  • Мелоксикам буфус®
    раствор в/м
  • МЕЛОКСИКАМ ВЕЛФАРМ
    таблетки внутрь
  • Мелоксикам ДС
    раствор в/м
  • Мелоксикам ДС
    таблетки внутрь
  • Мелоксикам Канон
    суппозитории рект.
  • Мелоксикам Канон
    гель наружно
  • Мелоксикам Медисорб
    таблетки внутрь
  • Мелоксикам Медисорб
    таблетки внутрь
  • Мелоксикам Реневал
    таблетки внутрь
  • Мелоксикам ШТАДА
    таблетки внутрь
  • Мелоксикам-АКОС
    таблетки внутрь
  • Мелоксикам-АКОС
    раствор в/м
  • Мелоксикам-АКОС
    таблетки внутрь
  • Мелоксикам-АКОС
    раствор в/м
  • Мелоксикам-Акрихин
    таблетки внутрь
  • Мелоксикам-Акрихин
    таблетки внутрь
  • Мелоксикам-ВЕРТЕКС
    таблетки внутрь
  • Мелоксикам-Ксантис
    таблетки внутрь
  • Мелоксикам-ОBL
    таблетки внутрь
  • Мелоксикам-Прана
    таблетки внутрь
  • МЕЛОКСИКАМ-ПРАНА
    таблетки внутрь
  • Мелоксикам-СЗ
    таблетки внутрь
  • Мелоксикам-Тева
    таблетки внутрь
  • Мелоксикам-Тева
    раствор в/м
  • Мелоксикам-Тева
    таблетки внутрь
  • МЕЛОКСИНОРМ
    таблетки внутрь
  • Мелофлам®
    таблетки внутрь
  • Мелофлекс Ромфарм
    раствор в/м
  • Месипол®
    таблетки внутрь
  • Миксол-Од
    таблетки внутрь
  • Мирлокс®
    таблетки внутрь
  • Мовагейн® Экспресс
    таблетки внутрь
  • Мовалис®
    суспензия внутрь
  • Мовалис®
    раствор в/м
  • Мовалис®
    таблетки внутрь
  • Мовалис®
    суппозитории рект.
  • Мовасин
    раствор в/м
  • Мовасин
    таблетки внутрь
  • Мовикс®
    таблетки внутрь
  • Оксикамокс®
    таблетки внутрь
  • Ревмарт
    таблетки внутрь
  • Флексибон
    таблетки внутрь
  • Эксен-Сановель
    таблетки внутрь
  • Элокс Солофарм
    таблетки внутрь
  • Элокс Солофарм
    раствор в/м
  • Элокс-СОЛОфарм
    раствор в/м
  • Энтелокс®
    раствор в/м
  • Лекарственная форма:  раствор для внутримышечного введения
    Состав:

    На 1 мл:

    Действующее вещество:

    мелоксикам

    - 10,00 мг

    Вспомогательные вещества:

    глицин (2-аминоуксусная кислота)

    - 5,00 мг

    пропиленгликоль

    - 64,00 мг

    повидон К17

    - 60,00 мг

    меглюмин (N-метил-D-глюкамин)

    - 6,40 мг

    макрогол 400 (полиэтиленгликоль 400)

    - 60,0 мг

    натрия гидроксида раствор 1 М

    до pH 8,8

    вода для инъекций

    - до 1 мл

    Описание:Прозрачный раствор от желтого до желтого с зеленоватым оттенком цвета.
    Фармакотерапевтическая группа:НПВП
    АТХ:  

    M01AC06   Мелоксикам

    Фармакодинамика:

    Мелоксикам является нестероидным противовоспалительным препаратом, относится к производным эноловой кислоты и оказывает противовоспалительное, анальгетическое и антипиретическое действие. Выраженное противовоспалительное действие мелоксикама установлено на всех стандартных моделях воспаления.

    Механизм действия мелоксикама состоит в его способности ингибировать синтез простагландинов (ПГ) - известных медиаторов воспаления.

    Мелоксикам in vivo ингибирует синтез ПГ в месте воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках. Эти различия связаны с более селективным ингибированием циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) по сравнению с циклооксигеназой-1 (ЦОГ-1). Считается, что ингибирование ЦОГ-2 обеспечивает терапевтические действия НПВП, тогда как ингибирование постоянно присутствующего изофермента ЦОГ-1 может быть ответственно за побочные действия со стороны желудка и почек.

    Селективность мелоксикама в отношении ЦОГ-2 подтверждена в различных тест-системах, как in vitro, так и in vivo. Селективная способность мелоксикама ингибировать ЦОГ-2 показана при использовании в качестве тест-системы цельной крови человека in vitro. Установлено, что мелоксикам (в дозах 7,5 и 15 мг) активнее ингибировал ЦОГ-2, оказывая большее ингибирующее влияние на продукцию простагландина Е2, стимулируемую липополисахаридом (реакция, контролируемая ЦОГ-2), чем на продукцию тромбоксана, участвующего в процессе свёртывания крови (реакция, контролируемая ЦОГ-1). Эти эффекты зависели от величины дозы.

    В исследованиях ex vivo показано, что мелоксикам в рекомендуемых дозах не влиял на агрегацию тромбоцитов и время кровотечения.

    В клинических исследованиях побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) в целом возникали реже при приёме мелоксикама 7,5 и 15 мг, чем при приёме других НПВП, с которыми проводилось сравнение. Это различие в частоте побочных эффектов со стороны ЖКТ в основном связано с тем, что при приёме мелоксикама реже наблюдались такие явления, как диспепсия, рвота, тошнота, абдоминальные боли. Частота перфораций в верхних отделах ЖКТ, язв и кровотечений, которые связывались с применением мелоксикама, была низкой и зависела от величины дозы препарата.

    Фармакокинетика:

    Абсорбция

    Мелоксикам полностью абсорбируется после внутримышечного введения. Относительная биодоступность по сравнению с биодоступностью при приёме внутрь составляет почти 100%. Поэтому при переходе с инъекционной на пероральные формы подбора дозы не требуется. После внутримышечного введения препарата в дозе 15 мг максимальная концентрация в плазме крови составляет 1,6-1,8 мкг/мл и достигается в течение приблизительно 60-96 минут.

    Распределение

    Мелоксикам очень хорошо связывается с белками плазмы крови, в основном альбумином (99%). Проникает в синовиальную жидкость, концентрация в синовиальной жидкости составляет 50% концентрации в плазме крови. Объём распределения — в среднем 11 л. Межиндивидуальные различия составляют 7-20%.

    Метаболизм

    Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4-х фармакологически неактивных производных. Основной метаболит, 5'-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путём окисления промежуточного метаболита, 5'-гидрокиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы).

    Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16% и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.

    Выведение

    Выводится в равной степени через кишечник и почками, преимущественно в виде метаболитов. В неизменённом виде с калом выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизменённом виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Средний период полувыведения мелоксикама составляет от 13 до 25 часов. Плазменный клиренс составляет в среднем 7-12 мл/мин после однократного применения. Мелоксикам демонстрирует линейную фармакокинетику в дозах 7,5-15 мг при внутримышечном введении.

    Недостаточность функции печени и/или почек

    Недостаточность функции печени, а также слабо или умеренно выраженная почечная недостаточность существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает. Скорость выведения мелоксикама из организма значительно выше у пациентов с умеренно выраженной почечной недостаточностью.

    Мелоксикам хуже связывается с белками плазмы крови у пациентов с терминальной почечной недостаточностью. При терминальной почечной недостаточности увеличение объёма распределения может привести к более высоким концентрациям свободного мелоксикама, поэтому у этих пациентов суточная доза не должна превышать 7,5 мг.

    Пожилые пациенты

    Пожилые пациенты по сравнению с молодыми пациентами имеют сходные фармакокинетические показатели. У пожилых пациентов средний плазменный клиренс в период равновесного состояния фармакокинетики немного ниже, чем у молодых пациентов. У женщин пожилого возраста более высокие значения площади под кривой «концентрация-время» (AUC) и длинный период полувыведения, по сравнению с молодыми пациентами обоих полов.

    Показания:

    Стартовая терапия и краткосрочное симптоматическое лечение при:

    • остеоартрите (артроз, дегенеративные заболевания суставов);
    • ревматоидном артрите;
    • анкилозирующем спондилите;
    • других воспалительных и дегенеративных заболеваниях костно-мышечной системы, таких как артропатии, дорсопатии (например, ишиас, боль внизу спины, плечевой периартрит и другие), сопровождающихся болью.

    Препарат рекомендуется при невозможности применения мелоксикама в иных лекарственных формах.

    Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

    Противопоказания:
    • Гиперчувствительность к мелоксикаму или вспомогательным компонентам препарата; гиперчувствительность (в том числе и к другим НПВП), полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, ангионевротического отёка или крапивницы, вызванных непереносимостью ацетилсалициловой кислоты или других НПВП из-за существующей вероятности перекрёстной чувствительности (в том числе в анамнезе);
    • эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения или недавно перенесённые;
    • воспалительные заболевания кишечника — болезнь Крона или язвенный колит в стадии обострения;
    • тяжёлая печёночная недостаточность;
    • выраженная неконтролируемая сердечная недостаточность;
    • тяжёлая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ, клиренс креатинина менее 30 мл/мин, а также при подтвержденной гиперкалиемии);
    • активное заболевание печени;
    • активное желудочно-кишечное кровотечение, недавно перенесенные цереброваскулярные кровотечения или установленный диагноз заболеваний свёртывающей системы крови;
    • возраст до 18 лет;
    • беременность;
    • период грудного вскармливания;
    • терапия периоперационных болей при проведении шунтирования коронарных артерий;
    • сопутствующая терапия антикоагулянтами, так как есть риск образования внутримышечных гематом.
    С осторожностью:
    • Заболевания желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) в анамнезе (наличие инфекции Н. pylori);
    • хроническая сердечная недостаточность;
    • почечная недостаточность (клиренс креатинина 26-50 мл/мин);
    • ишемическая болезнь сердца;
    • цереброваскулярные заболевания;
    • дислипидемия/гиперлипидемия;
    • сахарный диабет;
    • сопутствующая терапия следующими препаратами: антикоагулянты, пероральные глюкокортикостероиды, антиагреганты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина;
    • заболевания периферических артерий;
    • длительное применение НПВП;
    • курение;
    • частое употребление алкоголя;
    • пожилые пациенты (старше 65 лет) (в том числе получающие диуретики, ослабленные пациенты и с низкой массой тела).
    Беременность и лактация:

    Не следует применять НПВП женщинам при беременности в связи с возможным развитием маловодия и/или патологии почек у новорожденных (неонатальная почечная дисфункция). Влияние задержки синтеза простагландинов на эмбриогенез во время первых двух триместров беременности не ясно. В последний триместр беременности механизм действия мелоксикама характеризуется торможением родовой деятельности, преждевременным закрытием Ductus arteriosus Botalli у плода, повышается предрасположенность к кровотечениям у матери и ребенка, и повышается риск образования отеков у матери.

    Известно, что НПВП проникают в грудное молоко, поэтому применение мелоксикама в период грудного вскармливания противопоказано.

    Фертильность:Как препарат, ингибирующий синтез циклооксигеназы/простагландина, мелоксикам может влиять на фертильность, и поэтому не рекомендуется назначать женщинам, планирующим беременность. Мелоксикам может приводить к задержке овуляции. В связи с этим у женщин, имеющих проблемы с зачатием и проходящих обследование по поводу подобных проблем, рекомендуется отмена приёма препарата.
    Способ применения и дозы:

    Остеоартрит с болевым синдромом: 7,5 мг в сутки. При необходимости эта доза может быть увеличена до 15 мг в день.

    Ревматоидный артрит: 15 мг в сутки. В зависимости от лечебного эффекта эта доза может быть снижена до 7,5 мг в день.

    Анкилозирующий спондилит: 15 мг в сутки. В зависимости от лечебного эффекта эта доза может быть снижена до 7,5 мг в день.

    У пациентов с повышенным риском побочных реакций (заболевания ЖКТ в анамнезе, наличие факторов риска сердечно-сосудистых заболеваний) рекомендуется начинать лечение с дозы 7,5 мг в день (см. раздел «Особые указания»).

    У пациентов со слабой или умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина более 25 мл/мин) коррекции дозы не требуется.

    У пациентов с выраженной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7,5 мг в день.

    У пациентов с циррозом печени (компенсированным) коррекции дозы не требуется.

    Общие рекомендации

    Так как потенциальный риск побочных реакций зависит от дозы и продолжительности лечения, следует использовать максимально возможные низкие дозы и длительность применения.

    Максимальная рекомендуемая суточная доза — 15 мг.

    Комбинированное применение

    Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП. Суммарная суточная доза мелоксикама, применяемого в виде разных лекарственных форм, не должна превышать 15 мг.

    Внутримышечное введение препарата показано только в течение первых 2-3 дней терапии. В дальнейшем лечение продолжают с применением пероральных лекарственных форм. Рекомендуемая доза составляет 7,5 мг или 15 мг 1 раз в сутки, в зависимости от интенсивности болей и тяжести воспалительного процесса.

    Препарат вводится посредством глубокой внутримышечной инъекции. Препарат нельзя вводить внутривенно.

    Учитывая возможную несовместимость, Мелоксикам раствор для внутримышечного введения не следует смешивать в одном шприце с другими лекарственными средствами.

    Порядок работы с полимерной ампулой:

    1. Взять ампулу и встряхнуть ее, удерживая за горлышко.

    2. Сдавить ампулу рукой, при этом не должно происходить выделение препарата, и вращающими движениями повернуть и отделить клапан.

    3. Через образовавшееся отверстие немедленно соединить шприц с ампулой.

    4. Перевернуть ампулу и медленно набрать в шприц ее содержимое.

    5. Надеть иглу на шприц.

    Побочные эффекты:

    Ниже описаны побочные эффекты, связь которых с применением мелоксикама расценивалась как возможная.

    Побочные эффекты, зарегистрированные при постмаркетинговом применении, связь которых с приёмом мелоксикама расценивалась как возможная, отмечены знаком *.

    Частота побочных реакций определялась в соответствии с рекомендациями Всемирной организации здравоохранения: очень часто (1/10); часто (1/100, <1/10); нечасто (1/1000, <1/100); редко (1/10000, <1/1,000); очень редко (<1/10000); включая отдельные сообщения; частота не известна (невозможно оценить частоту на основе имеющихся данных).

    Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: нечасто — анемия; редко — лейкопения, тромбоцитопения, изменения числа клеток крови, включая изменения лейкоцитарной формулы.

    Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто — другие реакции гиперчувствительности немедленного типа*; частота неизвестна — анафилактический шок*, анафилактоидные реакции*.

    Нарушения психики: редко — изменение настроения*; частота неизвестна — спутанность сознания*, дезориентация*.

    Нарушения со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто — головокружение, сонливость.

    Нарушения со стороны органов зрения, слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — вертиго; редко — конъюнктивит*, нарушения зрения, включая нечеткость зрения*, шум в ушах.

    Нарушения со стороны сердца и сосудов: нечасто — повышение артериального давления, чувство «прилива» крови к лицу; редко — сердцебиение.

    Нарушения со стороны дыхательной системы: редко — бронхиальная астма у пациентов с аллергией к ацетилсалициловой кислоте или другими НПВП.

    Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — боль в животе, диспепсия, диарея, тошнота, рвота; нечасто — скрытое или явное желудочно-кишечное кровотечение, гастрит*, стоматит, запор, вздутие живота, отрыжка; редко — гастродуоденальные язвы, колит, эзофагит; очень редко — перфорация желудочно-кишечного тракта; частота неизвестна — панкреатит.

    Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — транзиторные изменения показателей функции печени (например, повышение активности трансаминаз или билирубина); очень редко — гепатит*.

    Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — ангионевротический отёк*, зуд, кожная сыпь; редко — токсический эпидермальный некролиз*, синдром Стивенса-Джонсона*, крапивница; очень редко — буллезный дерматит*, многоформная эритема*; частота неизвестна — фотосенсибилизация.

    Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — изменения показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины в сыворотке крови), нарушения мочеиспускания, включая острую задержку мочи*; очень редко — острая почечная недостаточность*.

    Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: нечасто - поздняя овуляция*; частота неизвестна — бесплодие у женщин*.

    Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — боль и отёк в месте введения; нечасто — отёки.

    Совместное применение с лекарственными средствами, угнетающими костный мозг (например, метотрексат) может спровоцировать цитопению.

    Желудочно-кишечное кровотечение, язва или перфорация могут приводить к летальному исходу.

    Как и для других НПВП, не исключают возможность появления интерстициального нефрита, гломерулонефрита, почечного медуллярного некроза, нефротического синдрома.
    Передозировка:

    Симптомы: тошнота, рвота, боли в эпигастрии, желудочно-кишечное кровотечение, острая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, остановка дыхания, асистолия, летаргия, сонливость, повышение артериального давления, коматозное состояние, судороги, сердечно-сосудистый коллапс, остановки сердца, анафилактоидные реакции.

    Лечение: специфический антидот отсутствует.

    Форсированный диурез, защелачивание мочи, гемодиализ - малоэффективны из-за высокой связи препарата с белками крови.

    Взаимодействие:

    Другие ингибиторы синтеза ПГ, включая глюкокортикоиды и салицилаты — одновременный приём с мелоксикамом увеличивает риск образования язв в ЖКТ и желудочно-кишечных кровотечений (вследствие синергизма действия). Одновременный приём с другими НПВП не рекомендуется.

    Антикоагулянты для приёма внутрь, гепарин для системного применения, антитромболитические средства — одновременный приём с мелоксикамом повышает риск развития кровотечения. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль за свёртывающей системой крови.

    Антитромбоцитарные препараты, ингибиторы обратного захвата серотонина — одновременный приём с мелоксикамом повышает риск развития кровотечения вследствие ингибирования тромбоцитарной функции. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль за свёртывающей системой крови.

    Препараты лития — НПВП повышают уровень лития в плазме крови, посредством уменьшения выведения его почками. Одновременное применение мелоксикама с препаратами лития не рекомендуется. В случае необходимости одновременного применения рекомендуется тщательный контроль за концентрацией лития в плазме крови в течение всего курса применения препаратов лития.

    Метотрексат — НПВП снижают секрецию метотрексата почками, тем самым, повышая его концентрацию в плазме крови. Одновременное применение мелоксикама и метотрексата (в дозе более 15 мг в неделю) не рекомендуется. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль за функцией почек и формулой крови.

    Мелоксикам может усиливать гематологическую токсичность метотрексата, особенно у пациентов с нарушениями функции почек.

    При совместном применении мелоксикама и метотрексата в течение 3-х дней возрастает риск повышения токсичности последнего.

    Контрацепция — есть данные, что НПВП могут снижать эффективность внутриматочных контрацептивных устройств, однако это не доказано.

    Мифепристон — в связи с теоретическим риском изменения эффективности мифепристона под влиянием ингибиторов синтеза ПГ, НПВП не следует назначать ранее чем через 8-12 суток после отмены мифепристона.

    Диуретики — применение НПВП в случае обезвоживания пациента сопровождается риском развития острой почечной недостаточности.

    Антигипертензивные средства (бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), вазодилататоры, диуретики). НПВП снижают эффект антигипертензивных препаратов, вследствие ингибирования ПГ, обладающих вазодилатирующими свойствами.

    Антагонисты рецепторов ангиотензина-II — при совместном назначении с НПВП усиливают снижение клубочковой фильтрации, что тем самым может привести к развитию острой почечной недостаточности, особенно у пациентов с нарушениями функции почек.

    Колестирамин, связывая мелоксикам в ЖКТ, приводит к его более быстрому выведению. НПВП, оказывая действие на почечные ПГ, могут усиливать нефротоксичность циклоспорина.

    Пеметрексед — при одновременном применении мелоксикама и пеметрекседа у пациентов с клиренсом креатинина от 45 до 79 мл/мин приём мелоксикама следует прекратить за 5 дней до начала приёма пеметрекседа и возможно возобновить через 2 дня после окончания приёма. Если существует необходимость в совместном применении мелоксикама и пеметрекседа, то пациентов следует тщательно наблюдать, особенно в отношении миелосупрессии и возникновения побочных явлений со стороны ЖКТ. У пациентов с клиренсом креатинина менее 45 мл/мин приём мелоксикама совместно с пеметрекседом не рекомендуется.

    При использовании совместно с мелоксикамом лекарственных препаратов, которые обладают известной способностью ингибировать CYP2C9 и/или CYP3A4 (или метаболизируются при участии этих ферментов), таких как производные сульфонилмочевины или пробенецид, следует принимать во внимание возможность фармакокинетического взаимодействия.

    При совместном применении с антидиабетическими средствами для приёма внутрь (например, производными сульфонилмочевины, натеглинидом) возможны взаимодействия, опосредованные CYP2C9, которые могут привести к увеличению концентрации как этих лекарственных средств, так и мелоксикама в крови. Пациенты, одновременно принимающие мелоксикам с препаратами сульфонилмочевины или натеглинида, должны тщательно контролировать уровень сахара в крови из-за возможности развития гипогликемии.

    При одновременном применении антацидов, циметидина, дигоксина и фуросемида значимых фармакокинетических взаимодействии выявлено не было.

    Особые указания:

    Пациенты, страдающие заболеваниями ЖКТ, должны находиться под наблюдением врача. Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом. При возникновении язвенного поражения ЖКТ или желудочно-кишечного кровотечения препарат необходимо отменить.

    Язвы ЖКТ, перфорация или кровотечения могут возникнуть в ходе лечения в любое время, как при наличии настораживающих симптомов или сведений о серьёзных желудочно-кишечных осложнениях в анамнезе, так и при отсутствии этих признаков. Последствия данных осложнений в целом более серьёзны у пациентов пожилого возраста.

    При применении препарата могут развиваться такие серьёзные реакции со стороны кожи, как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Поэтому следует уделять особое внимание пациентам, сообщающим о развитии нежелательных явлений со стороны кожи и слизистых оболочек, а также реакций повышенной чувствительности к препарату, особенно если подобные реакции наблюдались в течение предыдущих курсов лечения. Развитие подобных реакций наблюдается, как правило, в течение первого месяца лечения. В случае появления первых признаков кожной сыпи, изменения слизистых оболочек или других признаков гиперчувствительности, необходимо рассмотреть вопрос о прекращении применения препарата.

    Препарат может повышать риск развития сердечно-сосудистых тромбозов, инфаркта миокарда, приступа стенокардии, возможно со смертельным исходом. Такой риск повышается при длительном применении препарата, а также у пациентов с вышеуказанными заболеваниями в анамнезе и предрасположенных к таким заболеваниям.

    НПВП ингибируют в почках синтез простагландинов, которые участвуют в поддержании почечной перфузии. Применение НПВП у пациентов со сниженным почечным кровотоком или уменьшенным объемом циркулирующей крови может привести к декомпенсации скрыто протекающей почечной недостаточности. После отмены НПВП функция почек обычно восстанавливается до исходного уровня. В наибольшей степени риску развития этой реакции подвержены пожилые пациенты и пациенты, у которых отмечается дегидратация, застойная сердечная недостаточность, цирроз печени, нефротический синдром или острые нарушения функции почек, пациенты, одновременно принимающие диуретические препараты, ингибиторы АПФ, антагонисты ангиотензин-II рецепторов, а также пациенты, перенёсшие серьёзные хирургические вмешательства, которые ведут к гиповолемии. У таких пациентов в начале лечения следует тщательно контролировать диурез и функцию почек.

    Применение НПВП совместно с диуретиками может приводить к задержке натрия, калия и воды, а также к снижению натрийуретического действия мочегонных препаратов. В результате этого у предрасположенных пациентов возможно усиление признаков сердечной недостаточности или гипертензии. Поэтому необходим тщательный контроль состояния таких пациентов, а также у них должна поддерживаться адекватная гидратация. До начала лечения необходимо исследование функции почек.

    В случае проведения комбинированной терапии следует также контролировать функцию почек.

    При применении мелоксикама (так же, как и большинства других НПВП) возможно эпизодическое повышение активности «печеночных» трансаминаз в сыворотке крови или других показателей функции печени. В большинстве случаев это повышение было небольшим и преходящим. Если выявленные изменения существенны или не уменьшаются со временем, препарат необходимо отменить и проводить дальнейшее наблюдение за выявленными лабораторными изменениями.

    Ослабленные или истощённые пациенты могут хуже переносить нежелательные явления, в связи с чем такие пациенты должны тщательно наблюдаться.

    Подобно другим НПВП, мелоксикам может маскировать симптомы основного инфекционного заболевания.

    Как препарат, ингибирующий синтез циклооксигеназы/простагландина, мелоксикам может оказывать влияние на фертильность, поэтому приём препарата не рекомендован женщинам, имеющим трудности с зачатием. В связи с этим у женщин, проходящих обследование по этому поводу, рекомендуется отмена препарата.

    У пациентов со слабой или умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина более 25 мл/мин) коррекции дозы не требуется.

    У пациентов с циррозом печени (компенсированным) коррекции дозы не требуется.

    У пациентов с протезом тазобедренного сустава инъекции следует вводить в другую ягодицу.

    Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

    Специальных клинических исследований влияния мелоксикама на способность управлять транспортными средствами или механизмами не проводилось. Однако при управлении транспортными средствами и работе с механизмами следует принимать во внимание возможность развития головокружения, сонливости, нарушения зрения или других нарушений со стороны центральной нервной системы. В период лечения пациентам необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    Форма выпуска/дозировка:

    Раствор для внутримышечного введения, 10 мг/мл.

    Упаковка:

    По 1,5 мл в полимерные ампулы, изготовленные по технологии "blow-fill-seal" "выдувание-наполнение-герметизация".

    По 3 или 5 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку картонную.

    Условия хранения:

    В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности:

    3 года.

    Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

    Условия отпуска из аптек:По рецепту
    Регистрационный номер:ЛП-007036
    Дата регистрации:2021-04-13
    Дата окончания действия:2025-12-31
    Владелец Регистрационного удостоверения:
    Производитель:  
    Представительство:  
    Дата обновления информации:  2023-06-15
    Иллюстрированные инструкции
      Инструкции
      Вверх