Клинико-фармакологическая группа: 

Противодиарейные средства

Входит в состав препаратов
  • Веро-Лоперамид
    таблетки внутрь
  • Диара®
    таблетки внутрь
  • Диара®
    капсулы внутрь
  • Диара® Экспресс
    таблетки внутрь
  • Имодиум®
    таблетки внутрь
  • Имодиум®
    капсулы внутрь
  • Лопедиум®
    капсулы внутрь
  • Лопедиум®
    таблетки внутрь
  • Лоперамид
    капсулы внутрь
  • Лоперамид
    таблетки внутрь
  • Лоперамид
    капсулы внутрь
  • Лоперамид
    таблетки внутрь
  • Лоперамид
    таблетки внутрь
  • Лоперамид
    капсулы внутрь
  • Лоперамид
    таблетки внутрь
  • Лоперамид
    таблетки внутрь
  • Лоперамид
    капсулы внутрь
  • Лоперамид
    капсулы внутрь
  • Лоперамид Велфарм
    капсулы внутрь
  • Лоперамид Гриндекс
    капсулы внутрь
  • Лоперамид ШТАДА
    капсулы внутрь
  • Лоперамид-Акрихин
    капсулы внутрь
  • Суперилоп
    капсулы внутрь
  • Входит в перечень:ЖНВЛП; Минимальный аптечный ассортимент
    АТХ:

    A07DA   Препараты, снижающие перистальтику ЖКТ

    A07DA03   Лоперамид

    Фармакодинамика:

    Воздействует на опиоидные рецепторы тонкой кишки (стимулирует холин- и адренергические нейроны через гуанин-нуклеотиды), снижает активность циркулярных и продольных мышечных волокон (ингибирует высвобождение ацетилхолина и простагландинов), замедляет прохождение содержимого через кишечник, удлиняет время контакта содержимого со стенкой и, возможно, непосредственно угнетает секрецию жидкости и электролитов и/или одновременную абсорбцию солей и воды. Повышает тонус анального сфинктера, способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации.

    Фармакокинетика:

    Абсорбируется из желудочно-кишечного тракта на 40 %. Связь с белками плазмы 97 % (преимущественно с альбуминами). Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Подвергается интенсивному метаболизму в процессе окислительного N-деметилирования при первом прохождении через печень. Биотрансформация в печени (путем конъюгации). Период полувыведения - 9,1-14,4 ч (в среднем 10,8 ч). TCmax - 5 ч (при приеме капсул), 2,5 ч (при приеме раствора). Элиминация с фекалиями (преимущественно) и почками (незначительная часть, в виде конъюгированных метаболитов).

    Показания:Симптоматическое лечение острой и хронической диареи различного генеза (в том числе аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого; при изменении режима питания и качественного состава пищи, при нарушении метаболизма и всасывания; как вспомогательное средство при диарее инфекционного генеза). Регуляция стула у пациентов с илеостомой.

    K52   Другие неинфекционные гастроэнтериты и колиты

    K59.1   Функциональная диарея

    K91.4   Дисфункция после колостомии и энтеростомии

    Противопоказания

    Гиперчувствительность (возможно развитие токсического мегаколона).

    Диарея, обусловленная Clostridium difficile, развившаяся на фоне применения антибиотиков широкого спектра действия (возможно удлинение и/или утяжеление диареи).

    Острый шигеллез с повышением температуры тела и примесью крови в кале.

    Кишечная непроходимость, язвенный колит (возможность развития токсического мегаколона), дивертикулярная болезнь.

    Беременность (I триместр), кормление грудью.

    С осторожностью:

    Дегидратация, инфекционная диарея, нарушение функций печени.

    Беременность и лактация:

    Противопоказан в I триместре беременности, во II и III триместрах беременности лоперамид можно назначать в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

    Небольшое количество проникает в грудное молоко, прием в период лактации не рекомендуется.

    Категория рекомендаций FDA - В.

    Способ применения и дозы:

    Взрослым при острой диарее первая доза - 4 мг, затем - по 2 мг после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. При хронической диарее первая доза составляет 2 мг, поддерживающую дозу подбирают так, чтобы частота стула составляла 1-2 раза в сутки (2-12 мг в сутки).

    Максимальная суточная доза для взрослых составляет 16 мг.

    Детям в возрасте 4-8 лет - по 1 мг 3-4 раза в сутки в течение 3-х дней; 9-12 лет - по 2 мг 4 раза в сутки в течение 5 дней.

    Побочные эффекты:

    В некоторых случаях сложно дифференцировать побочные эффекты лоперамида и проявления диарейного синдрома; обычно купируются самопроизвольно.

    Со стороны ЖКТ: токсический мегаколон, сухость во рту, кишечная колика, гастралгия, кишечная непроходимость, чувство жжения или покалывания языка (при приеме таблеток для рассасывания).

    Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи.

    Со стороны нервной системы: головокружение, заторможенность.

    Гиперчувствительность: аллергические реакции (кожные высыпания).

    Со стороны репродуктивной системы: у крыс и кроликов в дозах, превышающих рекомендуемые для человека до 30 раз, не влияет на фертильность.

    Канцерогенность: у крыс в дозах, превышающих максимальные рекомендуемые для человека до 133 раз, не проявляет канцерогенности.

    Прочие: гиповолемия, электролитные нарушения.

    Передозировка:

    Клиническая картина: у человека не описана; у животных приводит к угнетению ЦНС (ступор, нарушение координации движений, сонливость, миоз, мышечная гипертония, угнетение дыхания), к запору и раздражению ЖКТ.

    Лечение (аналогично передозировке опиатов): с целью снижения абсорбции - активированный уголь (как можно скорее после передозировки внутрь); при рвоте - суспензия 100 г активированного угля сразу при возможности удержания жидкости в желудке; при отсутствии рвоты - промывание желудка. Специфическая терапия: при необходимости - введение антагонистов наркотических средств (например, налоксона). Поскольку длительность действия лоперамида больше, чем у налоксона, возможно повторное введение последнего. Поддерживающая терапия: респираторная поддержка. Мониторинг: длительный и тщательный.

    Взаимодействие:

    Опиоидные (наркотические) анальгетики - возможно повышение риска тяжелого запора при комбинировании с лоперамидом.

    Особые указания:

    Эффективность любых противодиарейных средств при лечении неспецифической диареи сомнительна. Предпочтительнее терапия, включающая коррекцию водно-электролитного баланса, нутритивную поддержку и, по возможности, устранение причины диареи.

    Лоперамид не рекомендован у детей младше 6 лет, за исключением специального назначения врачом. Также не рекомендован в качестве рутинной терапии диареи первой линии при инфекциях или пищевой аллергии у более старших детей, не имеющих сопутствующей патологии.

    Нельзя использовать лоперамид при диарее, сопровождающейся лихорадкой либо примесью крови или слизи в кале.

    Максимальные дозы: в виде капсул - 16 мг в сутки (8 мг в сутки при самостоятельном применении без назначения врача); в виде раствора для приема внутрь или таблеток - 8 мг в сутки (30 капель 0,002 % раствора) в течение 2-х дней.

    Максимальная длительность терапии у детей: 4-8 лет - 3 дня; 8-12 лет - 5 дней; старше 12 лет - аналогична таковой для взрослых.

    Угнетение перистальтики кишечника может привести к задержке жидкости, усиливающей и маскирующей дегидратацию, и электролитным нарушениям, особенно у детей младшего возраста. При развитии дегидратации или электролитных нарушений необходимы прекращение терапии лоперамидом и начало адекватной корригирующей терапии.

    При остром язвенном колите необходимо прекращение терапии лоперамидом при появлении увеличения живота или других признаков токсического мегаколона.

    Привыкания или физической зависимости от лоперамида у человека не описано, однако морфиноподобная зависимость описана у обезьян при приеме высоких доз лоперамида.

    При острой диарее необходимо прекращение терапии лоперамидом при отсутствии улучшения в течение 48 часов. При хронической диарее при отсутствии ответа на максимальные дозы в течение 10 дней дальнейший ответ маловероятен.

    Инструкции
    Вверх