Лоперамид (loperamide)

Действующее вещество:ЛоперамидЛоперамид
Аналогичные препараты:Раскрыть
  • Веро-лоперамид
    таблетки внутрь
  • Диара®
    таблетки внутрь
  • Диара®
    таблетки жеват.
  • Диара® Экспресс
    таблетки п/яз.
  • Имодиум®
    капсулы внутрь
  • Имодиум® Экспресс
    таблетки внутрь
  • Лопедиум®
    капсулы внутрь
  • Лопедиум®
    таблетки внутрь
  • Лоперамид
    капсулы внутрь
  • Лоперамид
    таблетки внутрь
  • Лоперамид
    капсулы внутрь
  • Лоперамид
    таблетки внутрь
  • Лоперамид
    таблетки внутрь
  • Лоперамид
    капсулы внутрь
  • Лоперамид
    таблетки внутрь
  • Лоперамид
    таблетки внутрь
  • Лоперамид
    капсулы внутрь
  • Лоперамид
    таблетки внутрь
  • Лоперамид
    капсулы внутрь
  • Лоперамид
    таблетки внутрь
  • Лоперамид Велфарм
    капсулы внутрь
  • Лоперамид Гриндекс
    капсулы внутрь
  • Лоперамид Реневал
    капсулы внутрь
  • Лоперамид Реневал
    капсулы внутрь
  • Лоперамид ШТАДА
    капсулы внутрь
  • Лоперамид-Акрихин
    капсулы внутрь
  • Лоперамид-Акрихин
    капсулы внутрь
  • ЛОПЕРАМИД-АЛИУМ
    капсулы внутрь
  • ЛОПЕРАМИД-АЛИУМ
    капсулы внутрь
  • Суперилоп
    капсулы внутрь
  • Входит в перечень:ЖНВЛП
    Лекарственная форма:  таблетки
    Состав:

    1 таблетка содержит:

    Действующее вещество: лоперамида гидрохлорид - 2,0 мг.

    Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 106,0 мг, крахмал кукурузный - 26,0 мг, повидон-К17 - 5,0 мг, магния стеарат - 1,0 мг.

    Описание:Круглые плоскоцилиндрические таблетки от белого до белого с желтоватым опенком цвета с фаской и риской.
    Фармакотерапевтическая группа:Противодиарейное средство
    АТХ:  

    A07DA03   Лоперамид

    Фармакодинамика:

    Лоперамид, связываясь с опиоидными рецепторами в стенке кишечника, подавляет высвобождение ацетилхолина и простагландинов, замедляя таким образом перистальтику и увеличивая время прохождения содержимого по кишечнику. Повышает тонус анального сфинктера, уменьшая тем самым недержание каловых масс и позывы к дефекации.

    В результате клинического исследования были получены данные о том, что противодиарейный эффект наступает в течение одного часа после приема однократной дозы (4 мг).

    Фармакокинетика:

    Абсорбция

    Большая часть лоперамида всасывается в кишечнике, но вследствие активного пресистемного метаболизма системная биодоступность составляет примерно 0,3 %.

    Распределение

    Данные доклинических исследований свидетельствуют о том, что лоперамид является
    субстратом Р-гликопротеина. Связывание лоперамида с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) составляет 95 %.

    Биотрансформация

    Лоперамид преимущественно метаболизируется в печени, конъюгируется и выделяется с желчью. Окислительное N-деметилирование является основным путем метаболизма лоперамида и осуществляется преимущественно при участии изоферментов СYР3А4 и СYР2С8. Вследствие активного пресистемного метаболизма концентрация неизмененного лоперамида в плазме крови ничтожно мала.

    Элиминация

    У человека период полувыведения лоперамида составляет в среднем 11 часов, варьируя от 9 до 14 часов. Неизмененный лоперамид и его метаболиты выводятся преимущественно через кишечник.

    Особые группы пациентов

    Дети

    Фармакокинетические исследования у детей не проводились. Ожидается, что фармакокинетика лоперамида и его взаимодействие с другими лекарственными препаратами будут аналогичны таковым у взрослых.

    Показания:

    Препарат Лоперамид применяется у взрослых и детей старше 6 лет по показаниям:

    симптоматическое лечение острой и хронической диареи различного генеза (в том числе аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого; при изменении режима питания и качественного состава пищи; при нарушении метаболизма и всасывания).

    В качестве вспомогательного лекарственного средства при диарее инфекционного генеза.

    Регуляция стула у пациентов с илеостомой.

    Противопоказания:

    Гиперчувствительность к лоперамиду и/или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата.

    Детский возраст до 6 лет.

    Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

    Беременность, период грудного вскармливания.

    В качестве основной терапии:

    • у пациентов с острой дизентерией, которая характеризуется стулом с примесью крови и высокой температурой;
    • у пациентов с язвенным колитом в стадии обострения;
    • у пациентов с бактериальным энтероколитом, вызванным патогенными микроорганизмами, в том числе Salmonella, Shigella и Campylobacter,
    • у пациентов с псевдомембранозным колитом, связанным с терапией антибиотиками широкого спектра действия.

    В случаях, когда замедление перистальтики нежелательно из-за возможного риска развития серьезных осложнений, в том числе кишечной непроходимости, мегаколона и токсического мегаколона. Лоперамид необходимо немедленно отменить при появлении запора, вздутия живота или кишечной непроходимости.

    С осторожностью:Лоперамид следует применять с осторожностью у пациентов с нарушениями функции печени вследствие замедленного пресистемного метаболизма.
    Беременность и лактация:

    Беременность

    Лоперамид не рекомендуется применять во время беременности. В случае диареи во время беременности необходима консультация с лечащим врачом для назначения соответствующего лечения.

    Лактация

    Лоперамид не рекомендуется применять в период грудного вскармливания. В случае диареи в период грудного вскармливания необходима консультация с лечащим врачом для назначения соответствующего лечения.

    Способ применения и дозы:

    Внутрь.

    Таблетки проглатывать, не разжевывая, запивая 100 мл воды.

    Режим дозирования

    Взрослым при острой и хронической диарее назначают в начальной дозе 2 таблетки (4 мг); затем по 1 таблетке (2 мг) после каждого акта дефекации (в случае жидкого стула); максимальная суточная доза - 6 таблеток (12 мг).

    Дети

    Детям старше 6 лет при острой диарее назначают в начальной дозе 1 таблетку (2 мг), загем по 1 таблетке после каждого акта дефекации (в случае жидкого стула); максимальная суточная доза - 6 таблеток (12 мг). Не применять препарат у детей до 6 лет.

    При нормализации стула или отсутствии стула более 12 часов лечение препаратом следует прекратить.

    Особые группы пациентов

    Пациенты пожилого возраста

    При лечении пожилых пациентов корректировка дозы не требуется.

    Пациенты с нарушением функции почек

    При лечении пациентов с нарушением функции почек корректировка дозы не требуется.

    Пациенты с нарушением функции печени

    Хотя фармакокинетические данные у пациентов с печеночной недостаточностью отсутствуют, у таких пациентов лоперамид следует применять с осторожностью вследствие замедленного пресистемного метаболизма (см. раздел «Особые указания»).

    Побочные эффекты:

    Взрослые

    Наиболее частыми (≥ 1 % пациентов) нежелательными реакциями (НР) в клинических исследованиях лоперамида при острой диарее были: запор, метеоризм, головная боль, тошнота, рвота.

    Наиболее частыми (≥ 1 % пациентов) НР в клинических исследованиях при хронической диарее были: головокружение, метеоризм, запор, тошнота.

    Ниже представлены НР, о которых сообщалось при применении лоперамида в ходе клинических исследований или при пострегистрационном применении.

    По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ), НР классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, но < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, но < 1/100); редко (≥ 1/10000, но < 1/1000); очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (не может быть оценена на основе имеющихся данных).

    Нарушения со стороны иммунной системы

    Редко: реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции (включая
    анафилактический шок) и анафилактоидные реакции.

    Нарушения со стороны нервной системы

    Часто: головная боль, головокружение;

    Нечасто: сонливость;

    Редко: нарушение координации, угнетение сознания, гипертонус, потеря сознания, ступор.

    Нарушения со стороны органа зрения

    Редко: миоз.

    Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

    Часто: запор, тошнота, метеоризм;

    Нечасто: боль в животе, ощущение дискомфорта в области живота, сухость во рту, боль в эпигастральной области, рвота, диспепсия;

    Редко: вздутие живота, кишечная непроходимость (в том числе паралитическая кишечная непроходимость), мегаколон (в том числе токсический мегаколон), глоссалгия.

    Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

    Нечасто: кожная сыпь;

    Редко: буллезная сыпь (включая многоформную эритему, токсический эпидермальный некролиз и синдром Стивенса-Джонсона); ангионевротический отек, крапивница, кожный зуд.

    Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

    Редко: задержка мочеиспускания.

    Общие нарушения и реакции в месте введения

    Редко: усталость.

    Дети

    В целом, профиль НР у детей был аналогичен профилю НР у взрослых.

    Передозировка:

    Симптомы

    При передозировке (в том числе, при относительной передозировке вследствие нарушения функции печени) могут появиться: задержка мочи, паралитическая кишечная непроходимость, запор, признаки угнетения центральной нервной системы (ЦНС) (угнетение дыхания, обструкция дыхательных путей, рвота с нарушением сознания, ступор, нарушение координации, сонливость, миоз, гипертонус мышц).

    Дети и пациенты с нарушением функции печени могут быть более чувствительны к влиянию лоперамида на ЦНС, чем взрослые.

    У лиц, преднамеренно принявших чрезмерную дозу (от 40 мг до 240 мг/сутки) лоперамида, отмечалось удлинение интервала QT и комплекса QRS и/или серьезные желудочковые аритмии, включая тахикардию по типу «пируэт»; остановка сердца, обморок (см. раздел «Особые указания»). Также описывались случаи смертельного исхода при преднамеренной передозировке.

    Злоупотребление, неправильное применение и/или передозировка высокими дозами лоперамида может привести к клиническому проявлению синдрома Бругада.

    Лечение

    В случае передозировки необходимо начать ЭКГ-мониторинг для выявления удлинения интервала QT. При появлении симптомов передозировки в качестве антидота можно использовать налоксон. Поскольку длительность действия лоперамида больше, чем налоксона (1-3 часа), может потребоваться повторное применение налоксона. Поэтому необходимо тщательно наблюдать за состоянием пациента в течение как минимум 48 часов с целью своевременного обнаружения признаков возможного угнетения ЦНС.

    Взаимодействие:

    По данным доклинических исследований лоперамид является субстратом Р-гликопротеина. При одновременном применении лоперамида (однократно в дозе 16 мг) и хинидина или ритонавира, являющихся ингибиторами Р-гликопротеина, концентрация лоперамида в плазме крови увеличилась в 2-3 раза. Клиническое значение описанного фармакокинетического взаимодействия с ингибиторами Р-гликопротеина при применении лоперамида в рекомендованных дозах неизвестно.

    Одновременное применение лоперамида (однократно в дозе 4 мг) и итраконазола, ингибитора изофермента СYР3А4 и Р-гликопротеина, привело к увеличению концентрации лоперамида в плазме крови в 3-4 раза. В этом же исследовании применение ингибитора изофермента СYР2С8, гемфиброзила, привело к увеличению концентрации лоперамида в плазме крови приблизительно в 2 раза. При применении комбинации юраконазола и гемфиброзила пиковая концентрация лоперамида в плазме крови увеличилась в 4 раза, а общая концентрация - в 13 раз. Это повышение не было связано с влиянием на ЦНС, что оценивалось по психомоторным тестам (т. е. субъективной оценке сонливости и тесту замены цифровых символов).

    Одновременное применение лоперамида (однократно в дозе 16 мг) и кетоконазола, ингибитора изофермента СYР3А4 и Р-гликопротеина, привело к пятикратному повышению концентрации лоперамида в плазме крови. Это повышение не было связано с увеличением фармакодинамического действия, оцененного по величине зрачка.

    При одновременном пероральном приеме десмопрессина, концентрация десмопрессина в плазме крови увеличилась в 3 раза, вероятно, из-за замедления моторики желудочно-кишечного тракта.

    Ожидается, что препараты со схожими фармакологическими свойствами могут усиливать действие лоперамида, а препараты, увеличивающие скорость прохождения через желудочно-кишечный тракт, могут уменьшать действие лоперамида.

    Особые указания:

    Лоперамид применяется только для симптоматического лечения диареи. В случае установления причины диареи, необходимо проводить соответствующую терапию.

    У пациентов с диареей, особенно у детей, может иметь место потеря жидкости и электролитов. В таких случаях необходимо проводить соответствующую заместительную терапию (восполнение жидкости и электролитов).

    При отсутствии эффекта после 2 суток лечения необходимо прекратить прием препарата, и уточнить диагноз и исключить инфекционный генез диареи.

    Пациенты с синдромом приобретенного иммунодефицита (СПИД), принимающие лоперамид для лечения диареи, должны прекратить прием препарата при первых признаках вздутия живота, а также признаках кишечной непроходимости. Поступали единичные сообщения о запоре с повышенным риском ривития токсического мегаколона у пациентов с диагнозом СПИД и инфекционным колитом вирусной и бактериальной этиологии, которым проводилась терапия лоперамидом.

    Лоперамид необходимо применять с осторожностью у пациентов с печеночной недостаточностью, так как это может привести к токсическому поражению центральной нервной системы (ЦНС) вследствие относительной передозировки.

    Злоупотребление или неправильное применение лоперамида в качестве заменителя опиоидов описывали у лиц с опиоидной зависимостью (см. раздел «Передозировка»).

    Сообщалось об удлинении интервала QT и развитии желудочковой аритмии, включая тахикардию по типу «пируэт», в связи с передозировкой лоперамида, в некоторых случаях со смертельным исходом.

    Лоперамид не следует применять в течение длительного периода времени без наблюдения врача, пациенты не должны превышать рекомендуемую дозу и/или рекомендуемую продолжительность лечения.

    Вспомогательные вещества

    Препарат Лоперамид содержит лактозы моногидрат (сахар молочный). Пациентам с редко встречающимися наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, непереносимость лактозы вследствие дефицита лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, не следует принимать данный лекарственный препарат.

    Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:В период лечения лоперамидом следует воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как лоперамид может вызывать головокружение и другие нежелательные реакции (НР), которые могут влиять на указанные способности.
    Форма выпуска/дозировка:Таблетки 2 мг.
    Упаковка:

    По 10, 20, 25, 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной либо пленки поливинилхлоридной/поливинилиденхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

    Или по 10, 20, 25, 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из материала комбинированного на основе фольги (трехслойный материал, включающий алюминиевую фольгу, пленку из ориентированного полиамида, поливинилхлоридную пленку) и фольги алюминиевой печатной лакированной.

    1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).

    Условия хранения:

    В защищенном от света месте при температуре не выше 25 оС.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Утилизация:Если лекарственное средство пришло в негодность или истек срок годности - не выбрасывайте его в сточные воды и на улицу. Поместите лекарственное средство в пакет и положите в мусорный контейнер. Эти меры помогут защитить окружающую среду.
    Срок годности:

    3 года.

    Не применять по истечении срока годности.

    Условия отпуска из аптек:Без рецепта
    Регистрационный номер:ЛП-№(002051)-(РГ-RU)
    Дата регистрации:2023-03-29
    Владелец Регистрационного удостоверения:
    Производитель:  
    Представительство:  
    Дата обновления информации:  2023-04-18
    Иллюстрированные инструкции
      Инструкции
      Вверх