Входит в состав препаратов
АТХ:C08CA Производные дигидропиридина
C08CA01 Амлодипин
Фармакодинамика:S(-) (левовращающий) изомер амплодипина, селективный блокатор кальциевых каналов II класса. Обладает антиангинальным и гипертензивным действием. Препятствует вхождению внеклеточного кальция в мышечные клетки коронарных и периферических артерий. В высоких дозах ингибирует высвобождение ионов кальция из внутриклеточных депо. Не влияет на тонус вен.
Усиливает коронарный кровоток, улучшая кровоснабжение ишемизированных зон миокарда, не вызывает "синдрома обкрадывания". Расширяет периферические артерии, снижает общее периферическое сопротивление, постнагрузку и потребность миокарда в кислороде. Не оказывает влияния на водителя ритма: синоатриальный и атриовентрикулярный узлы. Оказывает слабое антиаритмическое действие.
Усиливает почечный кровоток, вызывает умеренный натрийурез.
Клинический эффект отмечается через 2-4 ч после приема и продолжается в течение 1 суток.
Фармакокинетика:После приема внутрь абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-2,5 ч. Связывается с белками плазмы на 65%. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Метаболизируется в печени.
Период полувыведения составляет 14-19 ч. При повторном применении - до 45 ч.
Элиминация в виде неактивных метаболитов: 70 % - с калом, 30 % - с мочой. Не удаляется при гемодиализе.
Показания:Используется для лечения артериальной гипертензии в качестве монотерапии, либо в составе с иными гипотензивными средствами.
I15 Вторичная гипертензия
I10 Эссенциальная [первичная] артериальная гипертензия
Противопоказания- Острый инфаркт миокарда.
- Аортальный стеноз.
- Аортальная гипотензия.
- Индивидуальная непереносимость.
С осторожностью:- Стеноз митрального клапана.
- Острые нарушения мозгового кровообращения.
- Почечная и печеночная недостаточность.
Беременность и лактация:Рекомендации по FDA - категория С. Во время беременности и в период лактации прием препарата противопоказан.
Способ применения и дозы:Внутрь с утра в одно и то же время, независимо от приема пищи 2,5 мг один раз в сутки. При необходимости доза постепенно увеличивается до 5 мг в сутки. Прием препарата может продолжаться в течение неопределенно долгого времени.
Высшая суточная доза: 5 мг.
Высшая разовая доза: 2,5 мг.
Побочные эффекты:Центральная и периферическая нервная система: головокружение, головная боль, при длительном применении - парестезии конечностей, депрессия.
Сердечно-сосудистая система: возможно обострение стенокардии в первые дни приема препарата, приливы крови к коже лица, тахикардия.
Опорно-двигательный аппарат: миалгии, судороги верхних и нижних конечностей.
Пищеварительная система: тошнота, гиперплазия десен.
Мочевыделительная система: редко - полиурия.
Аллергические реакции.
Передозировка:Симптомы: головная боль, аритмия; в тяжелых случаях - потеря сознания, кома.
Лечение: симптоматическое. Антидоты - препараты кальция. Гемодиализ неэффективен, рекомендуется проведение плазмофереза.
Взаимодействие:Несовместим с алкоголем.
Прием грейпфрутового сока замедляет абсорбцию препарата.
Одновременное применение препарата с гипотензивными средствами, а также ингаляционных анестетиков, трициклических антидепрессантов, нитратов, циметидина, диуретиков приводит к усилению гипотензивного действия.
Не совместим с рифампицином, так как он ускоряет метаболизм блокаторов медленных кальциевых каналов.
Левамлодипин повышает концентрации непрямых антикоагулянтов в плазме крови.
Особые указания:Прекращать прием препарата следует постепенно.
Перед оперативным вмешательством необходимо поставить в известность анестезиолога о приеме препарата пациентом.