Пройди опрос - помоги нам стать лучше
Клинико-фармакологическая группа:  

Стимуляторы дыхания

Психостимуляторы

Входит в состав препаратов
  • Кофеин-бензоат натрия
    раствор п/к с/коньюк. 
  • Кофеин-бензоат натрия
    раствор п/к с/коньюк. 
  • Кофеина-бензоат натрия
    таблетки внутрь 
  • Входит в перечень:

    ЖНВЛП

    АТХ:

    N.06.B.C.01   Кофеин

    Фармакодинамика:

    Антагонизм в отношении центральных аденозиновых рецепторов, стимуляция центров продолговатого мозга (вагусный, сосудодвигательный и дыхательный).

    Стимулирует ЦНС, дыхание, скелетную мускулатуру, секрецию пепсина и соляной кислоты в ЖКТ, гликогенолиз. Повышает чувствительность дыхательного центра к стимулирующему действию углекислого газа, увеличивая альвеолярную вентиляцию.

    Увеличивает силу и частоту сердечных сокращений, минутный объем сердца (положительное инотропное действие на миокард и положительное хронотропное действие на синусно-предсердный узел).

    Оказывает гипертензивный и диуретический эффекты, стимулирует сужение сосудов головного мозга и снижает сократимость матки.

    Фармакокинетика:

    Связь с белками плазмы составляет 25-36 %. Биотрансформация в печени, у взрослых 80 % кофеина метаболизируется в параксантин (1,7-диметилксантин), 10 % - в теобромин (3,7-диметилксантин) и 4 % - в теофиллин (1,3-диметилксантин), соединения деметилируются в монометилксантины, а затем в метилированные производные мочевой кислоты. У недоношенных детей теофиллин превращается в кофеин. Период полувыведения составляет 3-7 часов, у новорожденных - 65-130 часов, снижение до уровня взрослых в 4-7 месяцев. Максимальная концентрация через 50-75 минут. Выводится почками (в виде метаболитов, 1-2 % в неизмененном виде), у новорожденных почками (85 % в неизмененном виде).

    Показания:

    Заболевания, сопровождающиеся угнетением сердечно-сосудистой и дыхательной систем (в том числе отравление наркотическими средствами, инфекционные заболевания).

    Угнетение ЦНС.

    Спазмы сосудов головного мозга (в том числе мигрень).

    Снижение умственной и физической работоспособности.

    Энурез у детей.

    Сонливость.

    Нарушения дыхания (периодическое дыхание, идиопатическое апноэ) у новорожденных.

    V.F50-F59.F51.1   Сонливость [гиперсомния] неорганической этиологии

    IX.I70-I79.I73   Другие болезни периферических сосудов

    VI.G40-G47.G43   Мигрень

    XVIII.R30-R39.R32   Недержание мочи неуточненное

    XVIII.R50-R69.R53   Недомогание и утомляемость

    XIX.T36-T50.T40   Отравление наркотиками и психодислептиками [галлюциногенами]

    XXI.Z70-Z76.Z73.6   Ограничения деятельности, вызванные снижением или утратой трудоспособности

    Противопоказания:

    Индивидуальная непереносимость, в том числе к другим ксантинам.

    Тревожные расстройства (агорафобия, панические расстройства).

    Органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в том числе острый инфаркт миокарда, атеросклероз).

    Пароксизмальная тахикардия, частая желудочковая экстрасистолия.

    Артериальная гипертензия.

    Нарушения сна при терапии повышенной утомляемости и сонливости.

    Детский возраст до 12 лет.

    С осторожностью:

    Глаукома.

    Повышенная возбудимость.

    Пожилой возраст.

    Эпилепсия и склонность к судорожным припадкам.

    Беременность и кормление грудью.

    Беременность и лактация:

    Рекомендации FDA категории С. Увеличение риска развития спонтанных абортов, задержки внутриутробного развития, появление аритмии у плода (высокие дозы). Эксперименты на животных: нарушение развития скелета (пальцев и отдельных фаланг) при применении доз, эквивалентных содержанию кофеина в 12-24 чашках кофе в сутки, на протяжении всей беременности или при однократном введении больших доз (50-100 мг/кг); в меньших дозах - замедление развития скелета.

    Проникает в грудное молоко (1 % от его концентрации в плазме крови матери). Если кормящая мать употребляет 6-8 чашек кофеинсодержащих напитков в сутки, у ребенка могут развиться гиперактивность и бессонница.

    Способ применения и дозы:

    Внутрь (независимо от приема пищи): взрослые - по 0,05-0,1 г на прием 2-3 раза в день (максимальная суточная доза - 1 г), дети старше 2-х лет - по 0,03-0,075 г на прием.

    При мигрени (часто в сочетании с ненаркотическими анальгетиками и алкалоидами спорыньи) - по 1-2 таблетки во время приступа боли, затем - по 1 таблетке 2-3 раза в день в течение нескольких дней (до 1 месяца).

    В виде кофеин-бензоата натрия вводится подкожно: взрослым - по 1 мл 10 % или 20 % раствора, детям - по 0,25-1 мл 10 % раствора. Для устранения апноэ у новорожденных - вводят через рот или внутривенно (в виде кофеин-цитрата), создавая концентрацию кофеина-основания в плазме крови от 3 до 10 мг/мл.

    Побочные эффекты:

    Нервная система: головокружение, головная боль, тревога, раздражительность, нервозность, выраженное нервное возбуждение у новорожденных; тремор, нарушение сна, мышечное напряжение.

    Сердечно-сосудистая система: учащенное сердцебиение.

    Пищеварительная система: диарея, тошнота, рвота, некротический энтероколит.

    Кровь: гипогликемия, гипергликемия.

    Передозировка:

    При передозировке наблюдаются боли в животе или желудке; ажитация, состояние тревоги, возбуждение или двигательное беспокойство; спутанность сознания или делирий; обезвоживание; тахикардия, аритмия; учащенное мочеиспускание; головная боль; повышенная тактильная или болевая чувствительность; раздражительность; тремор или мышечные подергивания; тошнота и рвота, иногда с кровью; болезненный, вздутый живот или рвота у новорожденных; звон в ушах или ощущение других звуков; фотопсия; эпилептические припадки, обычно клонико-тонические судороги при острой передозировке; нарушение сна; дрожание всего тела у новорожденных.

    Лечение симптоматическое - промывание желудка, если кофеин был принят в последние 4 часа в дозе более 15 мг/кг и не было рвоты, вызванной кофеином; активированный уголь, слабительные; при геморрагическом гастрите - введение антацидных лекарственных средств и промывание желудка ледяным 0,9 % раствором натрия хлорида; поддержание вентиляции легких и оксигенации; при эпилептических припадках - внутривенно диазепам, фенобарбитал или фенитоин; поддержание баланса жидкости и солей. Гемодиализ, у новорожденных при необходимости - обменное переливание крови.

    Взаимодействие:

    Кофеинсодержащие напитки (кофе, чай, безалкогольные напитки) или другие кофеинсодержащие препараты либо другие средства, вызывающие стимуляцию ЦНС, - стимуляция ЦНС, с нервозностью, раздражительностью, бессонницей, судороги, сердечные аритмии.

    Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО), фуразолидон, прокарбазин и селегилин - аритмии или выраженная гипертензия (большие дозы); увеличение артериального давления и тахикардия (малые дозы).

    Особые указания:

    Внезапное прекращение приема может приводить к усилению торможения ЦНС (сонливость, депрессия).

    Влияние на ЦНС зависит от типа нервной системы и может проявляться как возбуждением, так и торможением высшей нервной деятельности.

    В связи с тем, что действие кофеина на артериальное давление складывается из сосудистого и кардиального компонентов, в результате может развиваться как эффект стимуляции сердца, так и угнетение (слабое) его деятельности.

    При апноэ у новорожденных и у детей грудного возраста в послеоперационном периоде (профилактика) применяется кофеин или кофеина цитрат, но не кофеин-бензоат натрия. Чрезмерное употребление во время беременности может приводить к спонтанным абортам, замедлению внутриутробного развития плода, аритмии у плода; возможны нарушения развития скелета при использовании больших доз и замедление развития скелета на фоне меньших доз. Проникает в грудное молоко в небольшом количестве, но накапливается у грудных детей и может вызывать гиперактивность и бессонницу.

    Инструкции
    Вверх