Кодеин + Кофеин + Парацетамол + Пропифеназон + Фенобарбитал (Codeinum + Coffeinum + Paracetamolum + Propyphenazonum + Phenobarbitalum)

Пройди опрос - помоги нам стать лучше
Клинико-фармакологическая группа:  

Опиоидные наркотические анальгетики

Психостимуляторы

Опиоидные ненаркотические анальгетики и опиоидные антагонисты

Входит в состав препаратов
АТХ:

N.02.B.E   Анилиды

Фармакодинамика:

Опиоидная активность кодеина обусловлена превращением в морфин. Слабый агонист опиоидных λ- и ϕ-рецепторов (активация λ-рецепторов в 3 раза сильнее, чем ϕ): угнетение межнейрональной передачи болевых импульсов в афферентных путях ЦНС, снижение эмоциональной оценки боли и реакции на нее.

Кофеин ингибирует фосфодиэстеразу цАМФ, повышая концентрацию цАМФ в тканях мозга, сердца и других органов.

Возбуждая центры блуждающего нерва, кофеин вызывает брадикардию (центральное действие), расслабляет гладкие мышцы других органов, в том числе бронхов, несколько повышает диурез вследствие угнетения реабсорбции электролитов в почечных канальцах.

Аналептическое действие обусловлено непосредственным возбуждением дыхательного и сосудодвигательного центра.

Парацетамол - ненаркотические анальгетик, производное пара-аминофенола, активный метаболит фенацетина. Обладает болеутоляющим и жаропонижающим действиями. Противовоспалительная активность отсутствует. Анальгетическое действие связано с ингибированием циклооксигеназы в ЦНС. Не исключено влияние на серотонинергическую и каннабиноидную системы головного мозга.

Пропифеназон - нестероидное противовоспалительное средство - ингибирует циклооксигеназу, тем самым нарушая образование простагландинов E2 и I2, что и определяет основные фармакологические эффекты препарата - противовоспалительный, анальгезирующий и жаропонижающий.

Седативно-снотворное действие фенобарбитала обусловлено усилением и/или имитацией ингибиторных эффектов ГАМК, нарушением проницаемости клеточных мембран, процессов моносинаптической и полисинаптической передачи в ЦНС, повышением порога электрической стимуляции моторной зоны коры головного мозга.

Фармакокинетика:

Компоненты препарата хорошо всасываются в ЖКТ.

Парацетамол проникает через гематоэнцефалический барьер. Метаболизируется в печени. Выводится почками в виде метаболитов, преимущественно конъюгатов, только 3 % в неизмененном виде.

Кофеин хорошо всасывается в кишечнике. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, около 10 % - в неизмененном виде.

Кодеин незначительно связывается с белками плазмы. Подвергается биотрансформации в печени (10 % путем деметилирования переходит в морфин). Выводится почками (5-15 % - в неизмененном виде).

Фенобарбитал хорошо проникает через плацентарный барьер. Биотрансформируется в печени. Основной метаболит не обладает фармакологической активностью. Выводится почками, в том числе 20-25 % - в неизмененном виде.

Показания:Головная боль, невралгии, лихорадочные состояния.

XVIII.R50-R69.R51   Головная боль

XIII.M50-M54.M54.5   Боль внизу спины

XIII.M20-M25.M25.5   Боль в суставе

VI.G40-G47.G44.2   Головная боль напряженного типа

VI.G40-G47.G44.1   Сосудистая головная боль, не классифицированная в других рубриках

XIII.M70-M79.M79.2   Невралгия и неврит неуточненные

XVIII.R50-R69.R50.1   Устойчивая лихорадка

XVIII.R50-R69.R50.0   Лихорадка с ознобом

Противопоказания:

Гиперчувствительность (в том числе к отдельным компонентам), легочная недостаточность, острый приступ бронхиальной астмы, нарушение дыхания вследствие угнетения дыхательного центра, нарушение функций печени и/или почек, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, анемия, лейкопения, беременность, период лактации, детский возраст (до 12 лет).

С осторожностью:

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (стадия ремиссии), пожилой возраст.

Беременность и лактация:

Категория рекомендаций FDA не определена.

Адекватные и хорошо контролируемые исследования компонентов препарата у человека не проводились. Не применять. Компоненты препарата проникают в грудное молоко. Не применять в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы:

Внутрь по 1 таблетке 1-3 раза в день; максимальная суточная доза 4 таблетки. Курс лечения в качестве анальгезирующего средства не более 5 дней, в качестве жаропонижающего - не более 3-х дней.

Побочные эффекты:

Аллергические реакции (сыпь, зуд, крапивница), головокружение, сонливость, тахикардия, тошнота, рвота, запор, лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз. При длительном бесконтрольном приеме в высоких дозах - привыкание (ослабление анальгезирующего эффекта) и лекарственная зависимость, обусловленные наличием кодеина; печеночная и/или почечная недостаточность.

Передозировка:

Симптомы: бледность кожных покровов, анорексия (отсутствие аппетита), боль в животе, тошнота, рвота, желудочно-кишечное кровотечение, возбуждение, двигательное беспокойство, спутанность сознания, тахикардия, аритмия, гипертермия (повышение температуры тела), учащенное мочеиспускание, головная боль, тремор или мышечные подергивания, эпилептические припадки, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатонекроз, увеличение протромбинового времени. Симптомы нарушения функции печени могут появиться через 12-48 ч после передозировки. При тяжелой передозировке развивается печеночная недостаточность с прогрессирующей энцефалопатией, кома, летальный исход; острая почечная недостаточность с тубулярным некрозом, аритмия, панкреатит. При подозрении на передозировку необходимо немедленно обратиться за врачебной помощью.

Лечение: промывание желудка с последующим приемом активированного угля. Специфическим антидотом при отравлении парацетамолом является ацетилцистеин. Введение ацетилцистеина актуально в течение 8 часов после приема парацетамола. При желудочно-кишечном кровотечении необходимо введение антацидных средств и промывание желудка ледяным 0,9 % раствором хлорида натрия; поддержание вентиляции легких и оксигенации; при эпилептических припадках - внутривенное введение диазепама; поддержание баланса жидкости и солей.

Взаимодействие:

При одновременном приеме с барбитуратами, трициклическими антидепрессантами, рифампицином, этанолом увеличивается риск гепатотоксического действия (данных комбинаций следует избегать).

Длительное применение барбитуратов снижает эффективность парацетамола.

При совместном применении кофеина и барбитуратов, примидона, противосудорожных средств (производные гидантоина, особенно фенитоин) возможно усиление метаболизма и увеличение клиренса кофеина; при одновременном приеме кофеина и циметидина, пероральных контрацептивных средств, дисульфирама, ципрофлоксацина, норфлоксацина - снижение метаболизма кофеина в печени (замедление его выведения и увеличение концентрации в крови).

Одновременное употребление кофеинсодержащих напитков и других средств, стимулирующих ЦНС, может приводить к чрезмерной стимуляции ЦНС.

Особые указания:

Возможно снижение концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, поэтому в период лечения следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Инструкции
Вверх