Входит в состав препаратов
АТХ:

V03AX03   Кобицистат

J05AR14   Дарунавир и кобицистат

J05AR15   Атазанавир и кобицистат

J05AR18   Эмтрицитабин, тенофовир алафенамид, элвитегравир и кобицистат

J05AR22   Эмтрицитабин, тенофовир алафенамид, дарунавир и кобицистат

J05AR09   Эмтрицитабин + Тенофовир дизопроксил + Элвитегравир + Кобицистат

Фармакодинамика:

Кобицистат является ингибитором CYP3A, используемым для увеличения системного воздействия атазанавира или дарунавира в сочетании с другими антиретровирусными средствами при лечении инфекции ВИЧ-1.

Фармакокинетика:

Средние пиковые концентрации в плазме наблюдались через 3,5 часа после введения дозы.

97-98% связывается с белками плазмы крови человека.

Кобицистат метаболизируется CYP3A и в незначительной степени ферментами CYP2D6 и не подвергается глюкуронизации.

Конечный период полувыведения кобицистата из плазмы составляет примерно от 3 до 4 часов. Кобицистат выводится 86,2 % - с калом; 8,2 % - с мочой.

Показания:

Кобицистат показан для увеличения системного воздействия атазанавира или дарунавира (режим дозирования один раз в день) в сочетании с другими антиретровирусными средствами при лечении инфекции ВИЧ-1. Увеличение системного воздействия антиретровирусных препаратов (АРВ) без увеличения дозировки позволяет улучшить результаты лечения и уменьшить профиль побочных эффектов.

B24   Болезнь, вызванная вирусом иммунодефицита человека [ВИЧ], неуточненная

Противопоказания
  • Повышенная чувствительность к кобицистату;
  • Дети до 6 лет и c массой тела менее 25 кг и дети до 12 лет и c массой тела менее 35 кг с нарушением функции почек;
  • Одновременный приём кобицистата в комбинации с атазанавиром или дарунавиром с: алфузозином, карбамазепином, цизапридом, колхицином (у пациентов с почечной и/или печёночной недостаточностью), дронедароном, производными спорыньи (например, дигидроэрготамином, эрготамином, метилэзилатамидоламилсульфатом натрия), фенобарбиталом, фенитоином, пимозидом, ранолазином, рифампином, силденафилом (при использовании при лёгочной артериальной гипертонии), симвастатином, зверобоем, триазоламом;
  • Одновременный приём кобицистата и атазанавира с: дроспиреноном/этинилэстрадиолом, индинавиром, иринотеканом или невирапином;
  • Беременность;
  • Лактация.
С осторожностью:

Пациентам заболевание печени в анамнезе, в т.ч. хронический активный гепатит В или С, с сочетанной инфекцией ВИЧ и ВГВ, одновременное применение с противогрибковыми препаратами (кетоконазол, итраконазол, вориконазол, позаконазол, флуконазол), антибиотиками группы макролидов (телитромицин), противодиабетическими препаратами (метформин), пероральными контрацептивными препаратами, содержащими дроспиренон или норгестимат в качестве прогестагена, антиаритмическими средствами (дигоксин, дизопирамид, флекаинид, лидокаин системного действия, мексилетин, пропафенон), блокаторами рецепторов эндотелина (бозентан), гиполипидемическими средствами (ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы : аторвастастин, питавастатин), тадалафилом для лечения легочной артериальной гипертензии.

Беременность и лактация:

Применение кобицистата противопоказано во время беременности и грудного вскармливания.

Способ применения и дозы:

Применяют внутрь. Лечение должно контролироваться врачом, имеющим опыт лечения ВИЧ-инфекции.

Побочные эффекты:

Наиболее распространенными побочными реакциями, о которых сообщалось во время клинических испытаний, были желтуха, тошнота, головная боль, головокружение, диарея, рвота, боль в области живота, сыпь, усталость.

Передозировка:

В случае передозировки пациент должен находиться под наблюдением на предмет появления признаков токсичности (см. "Побочные эффекты").

Лечение: общие поддерживающие меры, в т.ч. контроль показателей жизненно важных функций и наблюдение за клиническим состоянием пациента. Поскольку кобицистат обладает высокой степенью связывания с белками плазмы крови, маловероятно, что он будет в значительной степени удален путем гемодиализа или перитонеального диализа.

Взаимодействие:

Кобицистат является сильным необратимым ингибитором цитохрома CYP3A, а также субстратом для цитохрома CYP3A. При этом кобицистат является слабым ингибитором цитохрома CYP2D6 и метаболизируется в незначительной степени под действием цитохрома CYP2D6. Лекарственные препараты, которые ингибируют цитохром CYP3A, могут снижать клиренс кобицистата, приводя к увеличению концентрации кобицистата в плазме крови.

Лекарственные препараты, в высокой степени зависимые от метаболизма с участием цитохрома CYP3A и имеющие высокий уровень метаболизма при первом прохождении через печень, являются наиболее восприимчивыми к значительному повышению экспозиции при совместном применении с кобицистатом.

Кобицистат является ингибитором следующих транспортеров: P-gp, BCRP, транспортного полипептида органических анионов (OATP) 1B1 и OATP1B3. Совместное применение с лекарственными препаратами, которые являются субстратами P-gp, BCRP, OATP1B1 и OATP1B3, может приводить к увеличению концентрации этих препаратов в плазме.

Инструкции
Вверх