Холина альфосцерат (Choline alfoscerate)

Холина альфосцерат является холиномиметиком центрального действия с преимущественным влиянием на центральную нервную систему. Представляет собой транспортную (носительную) форму холина и предшественник фосфатидилхолина.

В состав соединения входит 40,5 % холина, высвобождающегося из соединения в головном мозге; химическая структура молекулы и связанные с ней физико-химические свойства обеспечивают проникновение части холина через гематоэнцефалический барьер. Холин участвует в биосинтезе ацетилхолина (одного из основных медиаторов нервного возбуждения). Альфосцерат биотрансформируется до глицерофосфата, который является предшественником фосфолипидов.

Ацетилхолин положительно воздействует на передачу нервного импульса, а глицерофосфат участвует в синтезе фосфатидилхолина (мембранного фосфолипида), в результате улучшается эластичность мембран и функция рецепторов. Холина альфосцерат усиливает метаболические процессы и активирует структуры ретикулярной формации головного мозга.

Препарат оказывает профилактическое и корректирующее действие на факторы инволюционного психоорганического синдрома, такие как изменение фосфолипидного состава мембран нейронов и снижение холинергической активности, потенциально предотвращая повреждение мембран как один из факторов патогенеза психоорганического инволюционного синдрома, характеризующегося уменьшением холинергической синаптической трансмиссии и повреждением фосфолипидного состава мембран нейронов.

Фармакодинамические исследования показали, что холина альфосцерат действует на синаптическую, в том числе холинергическую передачу нервного импульса (нейротрансмиссию), пластичность нейронной мембраны и функцию рецепторов. Результаты доклинических и клинических исследований подтверждают способность холина альфосцерата оказывать влияние преимущественно на когнитивно-мнестические функции (память и познавательные способности), а также на эмоциональную и поведенческую активность, нарушенные при инволюционной патологии головного мозга. Не влияет на репродуктивный цикл, не обладает тератогенным и мутагенным действием. [1,2,3,4,5]

Всасывание. При приеме внутрь абсорбция составляет в среднем около 88 % введенной дозы. Всасывание из желудочно-кишечного тракта полное и быстрое, препарат быстро накапливается. [1,2,4,5]

Распределение. Легко проникает через гематоэнцефалический барьер, отмечается быстрое распределение в различных органах и тканях, включая головной мозг. Накапливается преимущественно в мозге (концентрация в головном мозге достигает 45 % уровня в крови/плазме), легких и печени. Содержание препарата в тканях головного мозга выше по сравнению с холином, меченным тритием. [1,2,3,4,5]

Биотрансформация. Холина альфосцерат расщепляется с высвобождением холина, участвующего в биосинтезе ацетилхолина, и альфосцерата, биотрансформирующегося до глицерофосфата — предшественника фосфолипидов. [1,2,3,4,5]

Элиминация. 85 % выводится легкими в виде диоксида углерода, остальное количество (15 %) выводится почками и через кишечник. Почечная экскреция составляет около 10 % введенной дозы через 96 часов. [1,2,3,4,5]

Особые группы. Специальных данных по фармакокинетике у отдельных групп пациентов в источниках не представлено. [1,2,3,4,5]

• Гиперчувствительность к холина альфосцерату;
• Беременность;
• Период грудного вскармливания;
• Детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).

Беременность. Применение препарата во время беременности противопоказано. [1,2,3,4,5]

Лактация. Применение препарата в период грудного вскармливания противопоказано. При необходимости применения препарата грудное вскармливание на время лечения следует прекратить. [1,2,3,4,5]

Данные о влиянии препарата на фертильность отсутствуют. По данным доклинических исследований, холина альфосцерат не влияет на репродуктивный цикл, не обладает тератогенным и мутагенным действием. [4]

Капсулы 400 мг. По 1 капсуле 2–3 раза в сутки внутрь, до еды, запивая водой. Продолжительность лечения врач определяет индивидуально в зависимости от клинической картины, особенностей течения заболевания, возраста и переносимости препарата. [1]

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 250 мг/мл. Рекомендуемая доза — одна ампула (1000 мг/4 мл) в сутки внутримышечно или внутривенно (капельно, медленно). При внутривенном введении содержимое ампулы (4 мл) разводят в 50 мл физиологического раствора, скорость инфузии — 60–80 капель в минуту. При необходимости дозировка может быть увеличена по рекомендации врача. [2]

Раствор для внутримышечного введения и инфузий 1000 мг. Рекомендуемая доза — 1000 мг (1 ампула) в сутки внутримышечно или инфузионно. Для приготовления раствора для инфузий содержимое одной ампулы (4 мл) разводят в 50 мл 0,9 % раствора натрия хлорида, скорость инфузии — 60–80 капель в минуту. Продолжительность лечения обычно составляет 10 дней; при необходимости лечение можно продолжить по назначению врача. После стабилизации состояния возможно продолжение лечения пероральными лекарственными формами. [3]

Раствор для инфузий и внутримышечного введения 1000 мг/3 мл. По 1 ампуле (1000 мг) в сутки внутривенно (капельно, медленно) или внутримышечно. Продолжительность лечения составляет 10 дней; при необходимости лечение можно продолжить по назначению врача. [4]

Раствор для приема внутрь 600 мг/7 мл. По 600 мг (7 мл) 2 раза в сутки внутрь до еды, запивая водой. Продолжительность лечения врач определяет индивидуально. [5]

Особые группы пациентов. Применение у детей и подростков до 18 лет противопоказано: эффективность и безопасность не установлены. [1,2,3,4,5]

Классификация частот: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, но <1/10); нечасто (≥1/1 000, но <1/100); редко (≥1/10 000, но <1/1 000); очень редко (<1/10 000); частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).

Симптомы. Тошнота. Возможно усиление выраженности дозозависимых нежелательных реакций. [1,2,3,5]

Лечение. Симптоматическая терапия. При появлении тошноты следует снизить дозу лекарственного препарата. Возможен прием адсорбирующих лекарственных препаратов (например, активированного угля). Эффективность диализа не установлена. [1,2,3,4,5]

Клинически значимое взаимодействие холина альфосцерата с другими лекарственными препаратами не установлено. Специальные исследования взаимодействия не проводились. [1,2,3,4,5]

Тошнота может являться следствием дофаминергической (допаминергической) активации; при возникновении тошноты после применения препарата следует уменьшить дозу. При появлении кратковременной спутанности сознания необходимо уменьшить дозу препарата [1,2,3,4,5].

Препарат оказывает слабое влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. [1,2,3,4,5]