Кеталгин® (Ketalgin)

Действующее вещество:КеторолакКеторолак
Аналогичные препараты:Раскрыть
  • Акьюлар ЛС
    капли д/глаз
  • Ваторлак
    раствор в/м; в/в
  • Долак®
    раствор в/м; в/в
  • Долак®
    таблетки внутрь
  • Доломин®
    раствор в/м; в/в
  • Кетадроп®
    капли д/глаз
  • Кеталгин®
    таблетки внутрь
  • Кеталгин®
    раствор в/м; в/в
  • Кеталгин®
    таблетки
  • Кетанов®
    таблетки внутрь
  • Кетанов®
    раствор в/м; в/в
  • Кетанов® МД
    таблетки внутрь
  • Кетокам®
    таблетки внутрь
  • Кетолак®
    таблетки внутрь
  • Кетолак®
    раствор в/м; в/в
  • Кеторол®
    раствор в/м; в/в
  • Кеторол®
    гель наружно
  • Кеторол®
    таблетки внутрь
  • Кеторол®
    раствор в/м
  • Кеторол®
    гель наружно
  • Кеторол® Экспресс
    таблетки внутрь
  • Кеторолак
    раствор в/м; в/в
  • Кеторолак
    таблетки внутрь
  • Кеторолак
    раствор в/м
  • Кеторолак
    раствор в/м; в/в
  • Кеторолак
    таблетки внутрь
  • Кеторолак
    раствор в/м; в/в
  • Кеторолак
    раствор в/м; в/в
  • Кеторолак
    таблетки внутрь
  • Кеторолак
    таблетки внутрь
  • Кеторолак
    раствор в/м; в/в
  • Кеторолак
    раствор в/м; в/в
  • КЕТОРОЛАК
    раствор в/м; в/в
  • Кеторолак
    раствор в/м
  • Кеторолак
    раствор в/м; в/в
  • Кеторолак
    раствор в/м; в/в
  • КЕТОРОЛАК
    таблетки внутрь
  • КЕТОРОЛАК
    раствор в/м; в/в
  • Кеторолак
    раствор в/м; в/в
  • Кеторолак
    раствор в/м; в/в
  • Кеторолак
    раствор в/м; в/в
  • Кеторолак
    раствор в/м; в/в
  • Кеторолак - СОЛОфарм
    раствор в/м; в/в
  • Кеторолак БВ
    раствор в/м; в/в
  • КЕТОРОЛАК ВЕЛФАРМ
    раствор в/м; в/в
  • КЕТОРОЛАК ВЕЛФАРМ
    раствор в/м; в/в
  • Кеторолак Реневал
    таблетки внутрь
  • Кеторолак Ромфарм
    раствор в/м; в/в
  • Кеторолак-OBL
    таблетки внутрь
  • Кеторолак-OBL
    таблетки внутрь
  • Кеторолак-ВЕРТЕКС
    таблетки внутрь
  • Кеторолак-ВЕРТЕКС
    таблетки внутрь
  • Кеторолак-Эском
    раствор в/м; в/в
  • Кетофрил®
    таблетки внутрь
  • Кетофрил®
    раствор в/м; в/в
  • КЕТРОВЕЛ
    раствор в/м; в/в
  • Матролгин ВМ
    раствор в/м
  • Входит в перечень:ЖНВЛП
    Лекарственная форма:  таблетки, покрытые оболочкой
    Состав:

    Активное вещество: кеторолак трометамина 0,01 г;

    Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, сахар молочный, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза, двуокись титана пигментная, полиэтиленгликоль 4000.

    Описание:

    Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета. В поперечном разрезе однородные.

    Фармакотерапевтическая группа:НПВП
    АТХ:  

    M01AB15   Кеторолак

    Механизм действия:

    Механизм действия связан с неселективным угнетением активности фермента циклооксегеназы 1 и 2, главным образом в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза простагландинов — модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления. Кеторолак представляет собой рацемическтю смесь [-)S и [+]R энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-]S формой.

    Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием.

    После приема внутрь начало обезболивающего действия отмечается соответственно. через 0,5 - 1 ч, максимальный эффект достигается через 1-2 ч и 2-3 ч.

    Фармакодинамика:

    Кеторолак оказывает выраженное анальгетическое действие, обладает также противоспалительным и умеренным жаропонижающим действием.

    Фармакокинетика:

    Фармакокинетика

    При приеме внутрь кеторолак хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте — максимальная концентрация (Сmax) в плазме крови (0.7-1,1 достигается в среднем через 40 мин после приема натощак дозы 10 мг. Богатая пища хр.меньшает величину максимальной концентрации препарата в крови и задерживает ее наступление на 1 час. 99 % препарата связывается с белками плазмы крови и при гипоальбуминемии концентрация свободного вещества в крови увеличивается.

    Биодоступность 80-100 %. Время достижения равновесных концентраций (Css) при приеме внутрь - 24 ч при назначении 4 раза в сутки (выше субтерапевтической) и составляет после приема внутрь 10 мг — 0.39-0.79 мкг/мл.

    Объем распределения составляет 0.15-0.33 л/кг. У больных с почечной недостаточностью объем распределения препарата может увеличиваться в 2 раза, а объем его R-энантиомера — на 20 %.

    Проникает в грудное молоко: при приеме матерью 10 мг кеторолака Сmax в молоке достигается через 2 ч после приема первой дозы и составляет 7,3 нг/мл, через 2 ч после применения второй дозы кеторолака (при использовании препарата 4 раза в сутки) и составляет 7,9 нг/л.

    Более 50 % введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками и р-гидроксикеторолак. Выводится на 91 % почками, 6 % - через кишечник.

    Период полувыведения (Т1/2) у пациентов с нормальной функцией почек составляет в среднем 5,3 часа после приема внутрь 10 мг. Т1/2 удлиняется у пожилых пациентов и укорачивается у молодых. Функция печени не оказывает влияния на Т1/2, У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме крови 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) Т1/2 составляет 10,3-10.8 ч, при более выраженной почечной недостаточности — более 13,6 ч.

    Общий клиренс при приеме внутрь 10 мг — 0,025 л/кг/ч; у пациентов с почечной недостаточностью при концентрации креатинина в плазме крови 19-50 мг/л при приеме внутрь 10 мг — 0.016 л/кг/ч.

    Не выводится путем гемодиализа.

    Показания:

    Болевой синдром средней и сильной интенсивности (главным образом в послеоперационном периоде).

    Противопоказания:

    Повышенная чувствительность к кеторолаку или другим нестероидным противовоспалительным средствам, «аспириновая» астма, бронхоспазм, ангионевротический отек, гиповолемия (независимо от вызвавшей ее причины), дегидратация.

    Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в стадии обострения, пептические язвы, гипокоагуляция (в т.ч. гемофилия).

    Печеночная и/или почечная недостаточность (креатинин плазмы выше 50 мг/л).

    Геморрагический инсульт (подтвержденный или подозреваемый), геморрагический диатез, одновременный прием с другими НПВП, высокий риск развития или рецидива кровотечения (в т.ч. после операций), нарушение кроветворения.

    Беременность, роды и период лактации.

    Детский возраст до 16 лет.

    Препарат не применяют для обезболивания перед и во время хирургических операций изза высокого риска кровотечения, а также для лечения хронических болей.

    С осторожностью:

    Бронхиальная астма; холецистит; хроническая сердечная недостаточность; артериальная гипертензия; нарушение функции почек (креатинин плазмы ниже 50 мг/л); холестаз; активный гепатит; сепсис; системная красная волчанка; пожилой возраст (старше 65 лет); полипы слизистой оболочки носа и носоглотки.

    Способ применения и дозы:

    Внутрь однократно или повторно в зависимости от тяжести болевого синдрома. Разовая доза — 10 мг, при повторном приеме рекомендуется принимать по l0 мг до 4-х раз в сутки в зависимости от выраженности боли; максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг.

    При приеме внутрь продолжительность курса лечения не должна превышать 5 дней

    Побочные эффекты:

    Часто - более 3 %, менее часто - 1-3 %, редко - менее 1 %.

    Со стороны пищеварительной системы: часто (особенно у пожилых пациентов, старше 65 лет, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения ЖКТ) - гастралгия, диарея; менее часто стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко - тошнота, снижение аппетитаррозивно-язвенные поражения ЖКТ (в т.ч. с перфорацией и/или кровотечением - абдоминальная боль, спазм или жжение в эпигастральной области, кровь в кале или мелена, рвота с кровью или по типу «кофейной гущи», тошнота, изжога и др.), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.

    Со стороны мочевыделительной системы: редко - острая почечная недостатокмость, боль в пояснице с или без гематурии и/или азотемии, гемолитический уремический синдром (гемолитическая анемия, почехша.я недостатотшость, тромбоцитопения, пурпура), частое мочеиспускание, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза.

    Со стороны органов чувств: редко: снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия).

    Со стороны дыхательной системы: редко: бронхоспазм или испноэ, ринит, отек легких, отек гортани (одышка, затруднение дьжания).

    Со стороны ЦНС: часто - головная боль, головокружение, сонливость, редко - асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: менее часто — повышение АД, редко - обморок.

    Со стороны органов кроветворения: редко - анемия, эозинофилия, лейкопения.

    Со стороны системы гемостаза: редко - кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.

    Со стороны кожных покровов: менее часто - кожная сыпь (включая макулопапуллезнуто сыпь), пурпура, редко - эксфолиативный дерматит (штхорадка с ознобом или без, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небньж миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

    Аллергические реакциц: редко - анафилаксия или анафилактоицые реакции (изменеццу_цвета

    кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ ила диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дпание).

    Прочие: часто отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повьшение массы тела); менее часто - повьппенная потливость, редко - отек язьжа, лихорадка.

    Передозировка:

    Передозировка Кеталгина® при однократном или повторном приеме обычно проявляется абдоминальньми болят, тошнотой, рвотой, возникновением пептических язв желудка или эрозивного гастрита, нарушением функции почек, метаболическим ацидозом.

    Лечение: промывание желудка, введение адсорбентов (активированный уголь) и проведение симптоматической терапии (поддержание жизненно-важных функций организме). Не выводится в достаточной степени с помощью диализа.

    Взаимодействие:

    Одновременное применение кетор_олака с ацетилсалициловой кислотой или другими нестероидньпии противовоспалительньми препаратами, препаратами кальция, глюкокортикостероидами, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв ЖКТ и развитию желудочно-кищечных кровотечений.

    Совместное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом — гепато- и нефротоксичность, Совместное назначение кеторолака и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего (контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови).

    Пробеннцид уменьшает плазменный клиренс и объем распределения кеторолака, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает период его полувыведения. На фоне применения кеторолака возможно уменьшение юпиренса лития и усиление токсичности. Одновременное назначение с непрямыми антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантамич цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск кровотечения. Снижает эффектгипотензивных- и диуретических препаратов (снижается синтез простагландинов в почках). При комбинировании с опиоидньши анальгетиками дозы последних могут быть сушественно снижены.

    Антацидные средства не влияют на полноту всасывания лекарственного средства.

    Повышается гипогликемическое действие инсхџлина и пероральньгх гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы). Совместное назначение с вальпроевой кислотой вызывает нарушение агрегации тромбоцитов. Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.

    Особые указания:

    При совместном приеме с другими НПВП может наблюдаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, повышение артериального давления. Влиютие на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24-48 ч.

    Из-за риска развития аллергических реакций введение первой дозы проводят под тщательньги наблюдением врача. Для снижения риска развития гастропатии, индуцированной применением препарата, назначаются антацидные средства, мизопростол, омепразол.

    Гиповолемия повышает риск развития побочных реакций со стороны почек. При необходимости можно назначать в комбинации с наркотическими анальгетиками.

    Не использовать одновременно с парацетамолом более 5 дней. Больньпл с нарушением свертывания крови назначают препарат только при постоянном контроле числе тромбоцитов, особенно важно в послеоперационном периоде, требующих тщательного контроля гемостаза.

    Поскольку у значительной части больных при назначении Кеталгина® развиваются побочные эффекты со стороны центральной нервной системы (сонливость, головокружение, головная боль), рекомендуется избегать выполнения работ, требующих повышенного внимания и быстрой реакции (вождение автотранспорта, работа с механизмами и пр.).

    Форма выпуска/дозировка:

    По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке.

    Упаковка:1, 2 или 10 контурных упаковок вместе с инструкцией по применению в пачке.
    Условия хранения:

    Список Б. В сухом, защищенном от света месте,недоступном для детей,при температуре не выше 25оС.

    Срок годности:3 года
    Условия отпуска из аптек:По рецепту
    Регистрационный номер:ЛС-001311
    Дата регистрации:2006-02-26
    Дата окончания действия:2011-02-26
    Владелец Регистрационного удостоверения:
    Производитель:  
    Дата обновления информации:  2023-04-11
    Иллюстрированные инструкции
      Инструкции
      Вверх