Карбоцистеина лизиновая соль (Carbocisteinum lysinum)

11.4.3 Муколитики и стимуляторы моторной функции дыхательных путей

Фармакологическое действие - муколитическое, отхаркивающее. Активность карбоцистеина лизиновой соли обусловлена активацией сиаловой трансферазы - фермента бокаловидных клеток слизистой оболочки бронхов. Нормализует пропорцию кислых и нейтральных компонентов бронхиального секрета, восстанавливает вязкость и эластичность слизи. Способствует регенерации слизистой оболочки, нормализует ее структуру, редуцирует число бокаловидных клеток, особенно в терминальных бронхах и, как следствие, уменьшает выработку слизи. Восстанавливает секрецию иммунологически активного IgA (специфическая защита), улучшает мукоцилиарный клиренс.

Быстро и полностью всасывается при пероральном приёме. Максимальный уровень в сыворотке крови и в слизистой оболочке дыхательных путей достигается в течение первого часа после приема внутрь, терапевтическая концентрация сохраняется в слизистой оболочке в течение 8 ч. Подвергается биотрансформации в печени, имеет место феномен первого прохождения. Период полувыведения составляет 1,8 ч (при дозировке 2 г/сутки). Полное выведение происходит через 3 суток преимущественно с мочой. Экскретируется в неизмененном виде на 30-60 %, остальное в виде метаболитов.

- заболевания, сопровождающиеся отделением обильной и вязкой мокроты: трахеит, бронхит, трахеобронхит, бронхиальная астма, коклюш, бронхоэктатическая болезнь;

- ринит, аденоидит, средний отит (средний гнойный отит у детей, дети с секреторным отитом и взрослые с острыми воспалительными заболеваниями среднего уха), синусит;

- подготовка к бронхоскопии и/или бронхографии.

Гиперчувствительность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения), беременность (I триместр), фенилкетонурия (для форм, содержащих в качестве подсластителя аспартам), детский возраст (до 12 лет - для гранул).

Беременность (II-III триместры), кормление грудью, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе).

Категория действия на плод по FDA - B. Изучение репродукции на животных не выявило риска для плода, а контролируемые исследования у беременных женщин не проводилось или нежелательные эффекты (помимо снижения фертильности) были показаны в экспериментах на животных, но их результаты не подтвердились в контролируемых исследованиях у женщин в I триместре беременности (и нет доказательств риска в других триместрах). Не применять в I триместре! С осторожностью во II-III триместрах! Кормление грудью. Нет сведений о проникновении в грудное молоко. С осторожностью!

Внутрь.

Сироп. К упаковке прилагается дозировочный стаканчик с делениями, согласно рекомендуемым дозам. Взрослым: 15 мл сиропа (1,35 г) 2-3 раза в день.

Гранулы. Взрослым: по 1 пакетику в день. Растворить содержимое пакетика в питьевой воде, перемешать, выпить.

Длительность лечения (от 4 дней до 6 месяцев) определяется врачом. Указанная дозировка сохраняется для пациентов с нарушенными функциями печени и почек, а также для пациентов, страдающих диабетом.

Применение у пожилых пациентов

Использование у пожилых систематически не изучалось. Применять с осторожностью с учетом противопоказаний.

Применение у детей

Снижение вязкости мокроты. Внутрь. Детям: старше 5 лет - 5 мл сиропа (450 мг) 2-3 раза в день; от 1 года до 5 лет - 2,5 мл сиропа (225 мг) 2-3 раза в день.

Анафилактоидные реакции: кашель, затруднение при глотании, головокружение, тахикардия, крапивница, зуд, припухлость, отек век или кожи вокруг глаз, отек лица, губ или языка, одышка, кожная сыпь, чувство давления в груди, необычная усталость или слабость, чиханье,ангионевротический отек, сыпь, боль в горле.

Бронхоспастические аллергические реакции, кашель, аллергический дерматит, диспноэ, отек лица, гипотензия, зуд, синкопе.

Тошнота, рвота, боль в желудке, диарея, желудочно-кишечное кровотечение, головокружение, слабость, недомогание.

Все перечисленные нарушения носят транзиторный характер и исчезают после прекращения приема препарата или после сокращения дозировки.

О передозировках в настоящий момент не сообщалось. Возможны побочные эффекты, обусловленные карбоцистеином: диарея, изжога, тошнота, рвота, боль в желудке. Лечение симптоматическое.

Противокашлевые средства и м-холиноблокаторы - ослабление эффекта карбоцистеина лизиновой соли.

Теофиллин - усиление бронхолитического эффекта.

Частота побочных эффектов при лечении муколитиками сравнима с плацебо. У больных с сахарным диабетом необходимо учитывать содержание сахарозы в сиропной форме карбоцистеина лизиновой соли: 5,25 г на 1 столовую ложку в сиропе для взрослых и 3,5 г на 1 чайную ложку в сиропе для детей.

Применение карбоцистеина лизиновой соли не ведет к возникновению привыкания или метаболической зависимости.

Лечение можно сочетать с физиотерапевтическими процедурами.

Не представлен в Фармакопее США.