Клинико-фармакологическая группа: 

Другие синтетические антибактериальные средства

Входит в состав препаратов
  • Протуб®-2
    таблетки внутрь
  • Протуб®-2
    таблетки внутрь
  • Рифакомб
    таблетки внутрь
  • Тубавит®
    таблетки внутрь
  • АТХ:

    J04AM02   Изониазид и рифампицин

    Фармакодинамика:

    Комбинированное противотуберкулезное средство.

    Изониазид

    Ингибирует ферменты, необходимые для синтеза миколевых кислот, которые являются основными структурными фрагментами клеточных стенок микобактерий туберкулеза.

    Наиболее интенсивный синтез миколевых кислот осуществляется в растущих клетках, поэтому изониазид оказывает на них бактерицидное действие, а на зрелые клетки - бактериостатическое.

    Высокая избирательность химиотерапевтического действия изониазида объясняется тем, что в тканях макроорганизма, а также у других микроорганизмов отсутствуют миколевые кислоты.

    Рифампицин

    Полусинтетическое антибактериальное средство бактерицидного действия. Селективно ингибирует ДНК-зависимую РНК-полимеразу микобактерий туберкулеза и лепры.

    Пиридоксин

    Витамин В6. В организме путем фосфорилирования преобразуется в пиридоксаль-5-фосфат, который входит в состав ферментов, участвующих в процессах декарбоксилирования, трансаминирования и рацемизации аминокислот. Предотвращает развитие периферической полиневропатии, развивающейся вследствие воздействия противотуберкулезных средств.

    Фармакокинетика:

    Изониазид

    После приема внутрь натощак полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-4 часа. Связь с белками плазмы составляет от 1 до 10 %.

    Терапевтический эффект развивается после начала приема. Метаболизм в печени путем ацетилирования до неактивных метаболитов, проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

    Скорость ацетилирования препарата обусловлена генетически, поэтому период полувыведения изониазида различается. Период полувыведения у "быстрых ацетиляторов" составляет 1 час, у "медленных ацетиляторов" - 3 часа. Элиминация почками.

    Рифампицин

    После приема внутрь натощак до 98 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-3 часа. Связь с белками плазмы составляет 84-91 %.

    Метаболизм в печени. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, выделяется с грудным молоком.

    Период полувыведения составляет 2,5-5 часов. Элиминация с фекалиями и почками.

    Пиридоксин

    После приема внутрь натощак полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2 часа. Связь с белками плазмы составляет 90 %.

    Метаболизм в печени. Проникает через плаценту, обнаруживается в грудном молоке.

    Период полувыведения составляет 15-20 дней. Элиминация почками. Выводится путем гемодиализа.

    Показания:

    Применяется для лечения туберкулеза любой локализации. Используется при лепре, бронхите, пневмонии, остеомиелите, гонорее, инфекциях желче- и мочевыводящих путей.

    A15   Туберкулез органов дыхания, подтвержденный бактериологически и гистологически

    A30   Лепра [болезнь Гансена]

    A54   Гонококковая инфекция

    J00   Острый назофарингит [насморк]

    J01   Острый синусит

    J02   Острый фарингит

    J03   Острый тонзиллит

    J04   Острый ларингит и трахеит

    J15   Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках

    J20   Острый бронхит

    J31   Хронический ринит, назофарингит и фарингит

    J32   Хронический синусит

    J37   Хронический ларингит и ларинготрахеит

    J42   Хронический бронхит неуточненный

    K81.0   Острый холецистит

    K81.1   Хронический холецистит

    K83.0   Холангит

    M00   Пиогенный артрит

    M86   Остеомиелит

    N11   Хронический тубулоинтерстициальный нефрит

    N10   Острый тубулоинтерстициальный нефрит

    N30   Цистит

    N34   Уретрит и уретральный синдром

    N41   Воспалительные болезни предстательной железы

    Противопоказания

    Детский возраст до 1 года, желтуха, беременность (I триместр) и лактация, индивидуальная непереносимость.

    С осторожностью:

    II-III триместр беременности, почечная и печеночная недостаточность, сахарный диабет.

    Беременность и лактация:

    Рекомендации по FDA - категория С. Применяется с осторожностью во II-III триместре беременности, когда предполагаемый эффект от лечения превышает риск для плода.

    Способ применения и дозы:

    Внутрь, перед едой 1 раз в сутки, в зависимости от массы тела:

    меньше 40 кг - по 3 таблетки;

    40-49 кг - по 4 таблетки;

    50-69 кг - по 5 таблеток;

    свыше 70 кг - по 6 таблеток.

    Высшая суточная доза: 6 таблеток.

    Высшая разовая доза: 6 таблеток.

    Побочные эффекты:

    Изониазид

    Центральная и периферическая нервная система: расстройства памяти, бессонница, психические нарушения, эйфория, периферические невриты, мышечные подергивания.

    Сердечно-сосудистая система: боли в области сердца.

    Пищеварительная система: лекарственный гепатит.

    Дерматологические реакции: зуд, кожная сыпь.

    Органы чувств: неврит зрительного нерва - нечеткость или потеря зрения.

    Репродуктивная система: гинекомастия, меноррагия.

    Аллергические реакции.

    Рифампицин

    Центральная и периферическая нервная система: головная боль, дезориентация, галлюцинации.

    Дыхательная система: бронхоспазм.

    Система кроветворения: эозинофилия.

    Пищеварительная система: тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея, гепатит, энтероколит.

    Дерматологические реакции: сыпь.

    Органы чувств: нарушение зрения.

    Аллергические реакции.

    Пиридоксин

    Центральная и периферическая нервная система: чувство стягивания и сдавления дистальных отделов конечностей - симптом "перчаток" и "чулок".

    Пищеварительная система: изжога.

    Аллергические реакции.

    Передозировка:

    Метаболический ацидоз, нейротоксическое действие: дизартрия, вялость, дезориентация, гиперрефлексия, судороги, кома.

    Лечение симптоматическое. Эффективен гемодиализ.
    Взаимодействие:

    Усиливает действие непрямых гемокоагулянтов.

    Угнетает метаболизм бензодиазепинов, фенитоина и теофиллина.

    Одновременное применение с парацетамолом и другими гепатотоксическими веществами повышает риск развития токсического гепатонекроза.

    Антацидные средства замедляют и уменьшают абсорбцию изониазида в кишечнике, рекомендуется принимать их с интервалом в 1 час.

    При одновременном употреблении некоторых видов рыбы (тунец, сардинелла) и сыров (швейцарский) возможно появление гиперемии кожных покровов, зуда, головной боли за счет подавления изониазидом активности моноаминооксидазы и диаминоксидазы в плазме крови и нарушения метаболизма гистамина и тирамина.

    Рифампицин снижает эффекты антикоагулянтов, гормональных контрацептивов, антиаритмических препаратов, кетоконазола, циклоспорина, фенитоина, хлорамфеникола, глюкокортикостероидов, эналаприла, блокаторов медленных кальциевых каналов, циметидина.

    Опиаты, антациды, кетоконазол снижают биодоступность рифампицина.

    Особые указания:

    Во время приема препарата рекомендуется использовать надежные методы контрацепции.

    При лечении не рекомендуется вождение автотранспорта и работа с движущимися механизмами.

    Инструкции
    Вверх