Ирнокам® (Irnocam®)

Архив
"Торговый препарат
в России не зарегистрирован"
Действующее вещество:ИринотеканИринотекан
Аналогичные препараты:Раскрыть
  • Иринакс®
    концентрат д/инфузий
  • Иринотекан
    концентрат д/инфузий
  • Иринотекан
    концентрат д/инфузий
  • ИРИНОТЕКАН
    концентрат д/инфузий
  • Иринотекан медак
    концентрат д/инфузий
  • Иринотекан Плива-Лахема
    концентрат д/инфузий
  • Иринотекан-Тева
    концентрат д/инфузий
  • Иринотекан-Филаксис
    концентрат д/инфузий
  • Иринотел
    концентрат д/инфузий
  • Иритен
    концентрат д/инфузий
  • Иритеро
    концентрат д/инфузий
  • Ирнокам®
    концентрат д/инфузий
  • Камптера
    концентрат д/инфузий
  • Кампто®
    концентрат д/инфузий
  • Кампто® ЦС
    концентрат д/инфузий
  • Лекарственная форма:  концентрат для приготовления раствора для инфузий
    Состав:

    В 1 мл концентрата содержится:

    активное вещество: иринотекана гидрохлорида тригидрат 20 мг;

    вспомогательные вещества: сорбитол 45 мг, молочная кислота 0,9 мг, натрия гидроксид (q.s. для доведения pH), вода для инъекций до 1 мл.

    Описание:

    Прозрачный бледно-желтый или желтый раствор. Допускается зеленоватый оттенок.

    Фармакотерапевтическая группа:Противоопухолевое средство - алкалоид
    АТХ:  

    L01XX19   Иринотекан

    Фармакодинамика:

    Иринотекан - полусинтетическое производное камптотецина, является специфическим ингибитором клеточного фермента топоизомеразы I. В тканях препарат метаболизируется с образованием активного метаболита SN-38, который превосходит по своей активности иринотекан. Иринотекан и метаболит SN-38 стабилизируют комплекс топоизомеразы I с ДНК, что препятствует ее репликации.

    Фармакокинетика:

    Фармакокинетический профиль иринотекана не зависит от дозы.

    Метаболизируется, в основном, в печени под действием фермента карбоксиэстеразы до активного метаболита SN-38.

    Распределение препарата в плазме двух- или трехфазное. Средний период полувыведения препарата в первую фазу составляет 12 минут, во вторую фазу - 2,5 часа и в последней фазе - 14,2 часа. Максимальная плазменная концентрация иринотекана и SN-38 достигалась к концу внутривенной инфузии в рекомендованной дозе 350 мг/м2. С мочой в течение 24 часов выделяется, в среднем, 20 % неизмененного препарата и 0,25% в виде метаболита SN-38. С желчью выводится около 30% препарата как в неизмененном виде, так и в виде метаболита SN-38 глюкуронида.

    Выведение иринотекана снижено примерно на 40% у пациентов с концентрацией билирубина, превышающей верхнюю границу нормы в 1,5-3 раза.

    Связь с белками плазмы крови для иринотекана составляет приблизительно 65%, для его активного метаболита SN-38 - 95%.

    Фторурацил и кальция фолинат не влияют на фармакокинетику иринотекана.

    Показания:

    Местнораспространенный или метастатический рак ободочной и прямой кишки:

    - в комбинации с фторурацилом и кальция фолинатом у больных, ранее не получавших химиотерапию;

    - в монотерапии у больных с прогрессированием болезни после стандартной противоопухолевой терапии.
    Противопоказания:

    - Повышенная чувствительность к иринотекану или другим компонентам препарата;

    - хронические воспалительные заболевания кишечника и/или нарушение кишечной проходимости;

    - выраженное угнетение костномозгового кроветворения;

    - концентрация билирубина в сыворотке крови, превышающая более чем в 3 раза верхнюю границу нормы;

    - общее состояние пациентов, оцениваемое по шкале ВОЗ >2;

    - беременность и период кормления грудью;

    - детский возраст (данные по безопасности и эффективности у детей отсутствуют).

    С осторожностью:

    - Острые инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы (в том числе, ветряная оспа, опоясывающий лишай);

    - печеночная недостаточность;

    - лучевая терапия (в анамнезе) на область брюшной полости или таза;

    - лейкоцитоз;

    - пациенты с индексом Карновского менее 50% (риск развития диареи);

    - заболевания легких, дыхательная недостаточность;

    - пожилой возраст.

    Способ применения и дозы:

    Препарат предназначен только для взрослых.

    Необходимо избегать попадания препарата вне сосудистого русла и контролировать возможное появление признаков воспаления в месте инфузии.

    При выборе дозы и режима введения в каждом индивидуальном случае следует обращаться к специальной литературе.

    В режиме монотерапии: Ирнокам® применяется в дозе 350 мг/м2 поверхности тела в виде 30-90 минутной внутривенной инфузии каждые 3 недели, а также в дозе 125 мг/м2 поверхности тела еженедельно в течение 4 недель в виде 90-минутной внутривенной инфузии е перерывом в 2 недели.

    В режиме комбинированной химиотерапии с фторурацилом и кальция фолинатом доза препарата Ирнокам® составляет при введении путем продолжительной инфузии 1 раз в 2 недели 180 мг/м2 поверхности тела, а при еженедельном введении в течение 4-х недель с последующим 2-х недельным перерывом 125 мг/м поверхности тела. Дозы и режим в ведения фторурацила и фолината кальция подробно описаны в специальной литературе.

    Рекомендации по модификации дозы

    В режиме монотерапии снижение начальной дозы иринотекана от 125 мг/м2 до 100 мг/м2 и от 350 мг/м2 до 300 мг/м2, а также снижение дозы от 125 мг/м2 до 100 мг/м2 и от 180 мг/м2 до 150 мг/м2 в режиме комбинированной терапии, может быть рекомендовано у пациентов в возрасте 65 лет и старше, при предшествующей экстенсивной лучевой терапии, при показателе общего состояния пациента, оцениваемого по шкале ECOG-ВОЗ, равного 2.

    Введение препарата Ирнокам® не следу сопроводить до тех пор, пока количество нейтрофилов в периферической крови не превысит 1500 клеток/мкл, и пока не будут полностью купированы такие осложнения, как тошнота, рвота и, особенно, диарея. Введение препарата до разрешения всех побочных явлений можно отложить на 1-2 недели.

    При развитии на фоне лечения выраженного угнетения костно-мозгового кроветворения (количество нейтрофилов менее 500/мкл, и/или количество лейкоцитов менее 1000/мкл, и/или количество тромбоцитов менее 100000/мкл), фебрильной нейтропении (количество нейтрофилов 1000/мкл крови и менее в сочетании с повышением температуры тела более 38 °С), инфекционных осложнений, тяжелой диареи или другой негематологической токсичности 3-4 степени, последующие дозы препарата Ирнокам® и, при необходимости, фторурацила следует снизить на 15-20%.

    Больные с нарушением функции печени

    При уровне билирубина в сыворотке крови, превышающем верхнюю границу нормы не более чем в 1,5 раза, в связи с повышенным риском развития выраженной нейтропении, следует тщательно контролировать показатели крови больного. При повышении уровня билирубина более чем в 1,5 раза лечение препаратом Ирнокам® следует прекратить.

    Больные с нарушением функции почек

    Данные по применению отсутствуют.

    Больные пожилого возраста

    Какие-либо специальные инструкции по применению иринотекана у пожилых людей отсутствуют. Дозу препарата в каждом конкретном случае следует подбирать с осторожностью.

    Инструкции по приготовлению раствора для инфузий

    Необходимое количество препарата разбавить в 250 мл 0,5% раствора декстрозы или 0,9% раствора натрия хлорида и перемешать полученный раствор путем вращения флакона. Перед введением раствор должен быть визуально осмотрен на прозрачность. В случае обнаружения осадка, препарат должен быть уничтожен. Раствор должен быть использован сразу же после разведения.

    Если разведение выполнено с соблюдением правил асептики (например, в установке ламинарного воздушного потока), раствор препарата Ирнокам® может быть использован, в случае хранения при комнатной температуре, в течение 12 часов (включая время инфузии) и, в случае хранения при температуре 2-8 °С, в течение 24 часов после вскрытия флакона с концентратом.

    Побочные эффекты:

    Определение частоты побочных реакций: очень часто(≥10%), часто (≥1% - <10%), иногда (≥0,1% - <1%), редко (≥0,01% - <0,1%), очень редко (<0,01%, включая единичные случаи).

    Со стороны органов кроветворения: нейтропения наблюдается, в среднем, у 80% больных, в том числе у половины из них отмечается снижение нейтрофилов менее 1000 клеток в 1 мкл. Восстановление числа нейтрофилов обычно наблюдается через 7-20 дней от начала лечения. Анемия различной степени тяжести встречается, в среднем, у 60% больных, тромбоцитопения - у 7% пациентов. Описан один случай тромбоцитопении с образованием антитромбоцитарных антител.

    Со стороны системы пищеварения: поздняя диарея, возникающая более чем через 24 часа (в среднем, через 5 дней) после введения препарата, является ограничивающим дозу токсическим проявлением и наблюдается приблизительно у 87% пациентов, при этом тяжелой степени - у 38%. Тошнота и рвота возникает обычно в первый день введения или спустя 24 часа у 85% пациентов. Сообщалось о развитии обезвоживания на фоне рвоты и диареи, очень редко с развитием почечной недостаточности, гипотензии и сердечной недостаточности. Возможны боли в животе, анорексия, мукозиты, запор. Сообщалось о редких случаях развития псевдомембранозного колита, кишечной непроходимости, кровотечений из желудочно-кишечного тракта, перфорации кишечника, повышение активности амилазы и липазы.

    Острый холинэргический синдром: проявляется ранней диареей в течение 24 часов после введения препарата, а также: конъюнктивит, ринит, брадикардия, вазодилатация, усиленная перистальтика кишечника.

    Со стороны центральной нервной системы: непроизвольные мышечные сокращения или судороги, парестезии, астения; очень редко - транзиторные нарушения речи.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда - снижение артериального давления, гиповолемический шок из-за обезвоживания; редко - повышение артериального давления во время или после инфузии.

    Со стороны органов дыхания: иногда - одышка, лихорадка, легочные инфильтраты.

    Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: очень часто - обратимая алопеция; иногда - легкие кожные реакции.

    Со стороны лабораторных показателей: очень часто - транзиторное повышение активности сывороточных трансаминаз, щелочной фосфатазы или концентрации билирубина (комбинированная терапия); часто - транзиторное повышение активности сывороточных трансаминаз, щелочной фосфатазы или концентрации билирубина (монотерапия), повышение концентрации сывороточного креатинина; редко - гипокалиемия и гипонатриемия; очень редко - повышение активности сывороточной амилазы и/или липазы.

    Аллергические реакции: редко - кожная сыпь; очень редко - развитие анафилактического шока.

    Прочие: повышенная утомляемость, местные постинфузионные реакции, присоединение вторичных инфекций, повышение температуры тела, местные реакции.

    Передозировка:

    Основные ожидаемые проявления передозировки - нейтропения и диарея.

    Специфический антидот к иринотекану неизвестен.

    Лечение симптоматическое. В случае передозировки больного следует госпитализировать и тщательно контролировать функцию жизненно важных органов.

    Взаимодействие:

    Глюкокортикостероиды повышают риск развития гипергликемии (особенно, при сахарном диабете или при сниженной толерантности к глюкозе) и лимфоцитопении.

    Диуретики могут усугублять дегидратацию, возникающую вследствие диареи и рвоты.

    В сочетании с живыми или инактивированными вирусными вакцинами может усиливать репликацию вакцинного вируса (усиление побочного действия вакцины) и снижать выработку антител (необходим отказ от иммунизации в интервале от 3 до 12 мес после приема препарата).

    При совместном применении иринотекана с препаратами растительного происхождения на основе зверобоя продырявленного (Hypericum perforatum), а также с противосудорожными препаратами - индукторами CYP3A (карбамазепин, фенобарбитал и фенитоин) - концентрация в плазме активного метаболита SN-38 снижается.

    Так как иринотекан обладает антихолинэстеразной активностью, возможно увеличение продолжительности нейромышечной блокады при совместном применении с солями суксаметония и антагонистическое взаимодействие с недеполяризующими миорелаксантами.

    При совместном применении иринотекана с миелосупрессивными лекарственными средствами и лучевой терапией усугубляется токсическое действие на костный мозг (лейкопения, тромбоцитопения).

    Совместное применение слабительных препаратов на фоне терапии иринотеканом может увеличивать частоту или тяжесть диареи.

    Совместное применение иринотекана и прохлорперазина повышает вероятность проявления признаков акатизии.

    Совместное применение иринотекана с атазанавиром, ингибитором ферментов CYP3А4 и UGT1A1, а также с кетоконазолом может вызвать повышение концентрации в плазме крови активного метаболита SN-38.

    Иринотекан не следует смешивать с другими препаратами в одном флаконе.

    Особые указания:

    Лечение препаратом Ирнокам® следует проводить в специализированных химиотерапевтических отделениях под наблюдением врача, имеющего опыт работы с противоопухолевыми препаратами.

    У больных, получающих Ирнокам®, необходимо еженедельно делать развернутый клинический анализ крови и следить за функцией печени.

    Диарея, возникающая как следствие цитотоксического действия препарата, обычно отмечается не ранее 24 часов после введения препарата Ирнокам® (у большинства больных, в среднем, через 5 дней). При появлении первого эпизода жидкого стула необходимо назначение обильного питья, содержащего электролиты, и немедленное проведение противодиарейной терапии, включающей прием лоперамида в высоких дозах (4 мг в первый прием, затем по 2 мг каждые 2 часа). Эту терапию продолжают еще в течение не менее 12 часов после последнего эпизода жидкого стула, но не более 48 часов из-за возможности развития пареза тонкого кишечника. Если диарея расценивается как тяжелая (более шести эпизодов жидкого стула в течение суток или выраженные тенезмы), а также если она сопровождается рвотой или лихорадкой, больной должен быть срочно госпитализирован в отделение интенсивной терапии для проведения комплексного лечения, включающего введение антибиотиков широкого спектра действия. При умеренной или слабовыраженной диарее (менее шести эпизодов жидкого стула в течение суток и умеренные тенезмы), которая не купируется в течение первых 48 часов, необходимо начать прием внутрь антибиотиков широкого спектра действия. При одновременном возникновении диареи и выраженной нейтропении (количество лейкоцитов менее 500/мкл) в дополнение к антидиарейной терапии с профилактической целью внутрь назначаются антибиотики широкого спектра действия.

    Лоперамид не следует назначать профилактически, в том числе больным, у которых диарея отмечалась во время предыдущих введений препарата Ирнокам®.

    Пациента необходимо заранее предупредить о возможности развития у него отсроченной диареи. Пациенты должны сразу информировать своего врача о возникновении диареи и немедленно начать соответствующее лечение.

    При неадекватном лечении диареи может развиться состояние, угрожающее жизни больного, особенно если диарея развилась на фоне нейтропении.

    Пациентам с фебрильной нейтропенией (температура тела >38°С и количество нейтрофилов <1000/мкл) должно быть безотлагательно начато введение антибиотиков широкого спектра действия в условиях стационара.

    Острый холинергический синдром, обычно возникающий во время введения препарата или в первые 24 часа после введения, быстро и эффективно купируется подкожным введением 0,25 мг атропина (необходимо соблюдать осторожность у больных с бронхиальной астмой).

    У пациентов с указаниями в анамнезе на развитие острого холинергического синдрома, в том числе и в тяжелой форме, перед назначением препарата Ирнокам® рекомендовано профилактическое введение атропина.

    Лекарственная форма препарата в качестве вспомогательного вещества содержит сорбитол, в связи с чем Ирнокам® нельзя применять у пациентов с наследственной непереносимостью фруктозы.

    Во время лечения препаратом Ирнокам® и по крайней мере в течение трех месяцев после прекращения терапии должны применяться надежные меры контрацепции.

    Следует избегать одновременного назначения ингибиторов (кетоконазол) или индукторов (рифампицин, карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин, зверобой продырявленный) изофермента CYP3А4 из-за изменения фармакокинетики иринотекана.

    Пациентов необходимо предупредить о возможности появления во время лечения препаратом Ирнокам® головокружения и зрительных расстройств, которые развиваются в течение 24 часов после введения препарата. При возникновении этих симптомов пациентам рекомендуется воздержаться от управления автомобилем и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    При приготовлении раствора препарата Ирнокам® и обращении с препаратом так же, как и при использовании других противоопухолевых средств, следует соблюдать осторожность. Необходимо пользоваться перчатками, маской и очками.

    При попадании раствора препарата Ирнокам® или инфузионного раствора на кожу или слизистые оболочки кожу следует немедленно промыть водой с мылом, слизистые оболочки просто водой.

    Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

    Прием препарата может провоцировать развитие судорог, поэтому во время лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и другими сложными механизмами.

    Форма выпуска/дозировка:

    Концентрат для приготовления раствора для инфузий, 20 мг/мл.

    Упаковка:

    По 2 мл во флакон темного стекла класса 1 (USP), укупоренный резиновой пробкой и обжатый алюминиевым колпачком с предохранительной пластиковой крышкой зеленого цвета. По 1 флакону с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

    По 5 мл во флакон темного стекла класса 1 (USP), укупоренный резиновой пробкой и обжатый алюминиевым колпачком с предохранительной пластиковой крышкой фиолетового цвета. По 1 флакону с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

    Условия хранения:

    Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

    Не замораживать.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности:

    2 года.

    Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

    Условия отпуска из аптек:По рецепту
    Регистрационный номер:ЛС-001869
    Дата регистрации:2012-03-30
    Дата окончания действия:Бессрочный
    Дата аннулирования:2019-11-08
    Дата переоформления:2013-11-05
    Владелец Регистрационного удостоверения:
    Производитель:  
    Представительство:  
    Дата обновления информации:  08.11.2019
    Иллюстрированные инструкции
      Инструкции
      Вверх