Клинико-фармакологическая группа: 

М-, Н-Холиномиметики, в т.ч. антихолинэстеразные средства

Входит в состав препаратов
  • Аксамон®
    раствор в/м; п/к
  • Аксамон®
    таблетки внутрь
  • Ипигрикс®
    раствор в/м; п/к
  • Ипигрикс®
    таблетки внутрь
  • Ипигрикс®
    таблетки внутрь
  • ИПИДАКРИН
    раствор в/м; п/к
  • ИПИДАКРИН
    таблетки внутрь
  • ИПИДАКРИН ВЕЛФАРМ
    раствор в/м; в/в
  • Ипидакрин Канон
    таблетки внутрь
  • Ипидакрин-СЗ
    таблетки внутрь
  • ИПИКРАТ
    раствор в/м; п/к
  • ИПИКРАТ
    раствор в/м; п/к
  • ИПИКРАТ
    раствор в/м; п/к
  • ИПИКРАТ
    таблетки внутрь
  • Нейромидин®
    таблетки внутрь
  • Нейромидин®
    раствор в/м; п/к
  • АТХ:

    N07AA   Антихолинэстеразные средства

    Фармакодинамика:

    Препарат является ингибитором холинэстеразы, ингибирует ферментативный гидролиз ацетилхолина, пролонгируя его эффект. Блокирует калиевые каналы мембран и способствует их деполяризации.

    При введении антихолинэстеразных средств стимулирующее действие ацетилхолина на м-холинорецепторы приводит к сужению зрачков, спазму аккомодации, брадикардии, снижению сердечного выброса, повышению тонуса гладких мышц бронхов, тонуса и моторики ЖКТ, мочевого пузыря, увеличению секреции экзокринных желез, к повышению тонуса и сократимости миометрия. Антихолинэстеразные средства практически не влияют на тонус сосудов. Связано это с тем, что в сосудах находятся в основном неиннервируемые (внесинаптические) М3-холинорецепторы. Артериальное давление снижается гораздо в меньшей степени, чем при введении м-холиномиметиков (в основном за счет снижения сердечного выброса).

    При введении антихолинэстеразных средств из н-холиномиметических эффектов ацетилхолина наиболее отчетливо проявляется его стимулирующее влияние на нервно-мышечную передачу, в результате чего повышается тонус скелетных мышц.

    Оказывает стимулирующее действие на ЦНС в сочетании с отдельными проявлениями седативного действия; способствует улучшению обучаемости и памяти.

    Фармакокинетика:

    При подкожного и внутримышечного введении быстро всасывается. Tmax в крови - 25-30 минут после введения. Связь с белками плазмы составляет 40-50 %. Препарат быстро поступает в ткани. Метаболизируется в печени. Выведение препарата осуществляется через почки (главным образом путем канальцевой секреции и только 1/3 - путем клубочковой фильтрации) и экстраренально (через ЖКТ).

    Период полувыведения препарата при парентеральном введении составляет 2-3 часа. После парентерального введения 34,8 % дозы препарата выводится с мочой в неизмененном виде.

    Показания:

    - заболевания периферической нервной системы: моно- и полиневропатия, полирадикулопатия, миастения и миастенический синдром различной этиологии;

    - заболевания ЦНС: бульбарные параличи и парезы;

    - болезнь Альцгеймера, сенильная деменция альцгеймеровского типа;

    - восстановительный период органических поражений ЦНС, сопровождающихся двигательными нарушениями;

    - демиелинизирующие заболевания (в составе комплексной терапии);

    - функциональные нарушения ЦНС (снижение памяти, способности к концентрации внимания, мотиваций, инициативы, дезориентация, эмоциональная лабильность и другое) при энцефалопатии (травматического, сосудистого и иного генеза), нарушении мозгового кровообращения, черепно-мозговой травме, церебральной дисфункции с затруднением обучения у детей;

    - атония кишечника;

    - интоксикация антихолинергическими средствами;

    - слабость родовой деятельности.

    F00   Деменция при болезни Альцгеймера (G30.-+)

    F07   Расстройства личности и поведения, обусловленые болезнью, повреждением или дисфункцией головного мозга

    G12.2   Болезнь двигательного нейрона

    G30   Болезнь Альцгеймера

    G58   Другие мононевропатии

    G60   Наследственная и идиопатическая невропатия

    G61   Воспалительная полиневропатия

    G62   Другие полиневропатии

    G62.1   Алкогольная полиневропатия

    G63.2   Диабетическая полиневропатия при болезнях (E10-E14+ с общим четвертым знаком .4)

    G63.6   Полиневропатия при других костно-мышечных поражениях (M00-M25+, M40-M96+)

    G70   Myasthenia gravis и другие нарушения нервно-мышечного синапса

    G70.2   Врожденная или приобретенная миастения

    G83.9   Паралитический синдром неуточненный

    G96.9   Поражение центральной нервной системы неуточненное

    M54.1   Радикулопатия

    M79.2   Невралгия и неврит неуточненные

    O62   Нарушения родовой деятельности [родовых сил]

    Противопоказания

    - эпилепсия;

    - стенокардия;

    - бронхиальная астма;

    - беременность и кормление грудью;

    - экстрапирамидные нарушения с гиперкинезами;

    - выраженная брадикардия;

    - механическая непроходимость кишечника или мочевыводящих путей;

    - язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;

    - склонность к вестибулярным расстройствам;

    - гиперчувствительность;

    - детский возраст до 18 лет (отсутствуют систематизированные данные о применении у детей).

    С осторожностью:

    - язвенная болезнь желудка;

    - заболевания сердечно-сосудистой системы;

    - тиреотоксикоз;

    - обструктивные заболевания дыхательной системы в анамнезе или острые заболевания дыхательных путей.

    Беременность и лактация:

    Категория FDA - B. Препарат противопоказан при беременности (применение препарата повышает тонус матки и может вызвать преждевременные роды) и кормлении грудью.

    Способ применения и дозы:

    Внутрь, внутримышечно, подкожно. Разовая доза препарата - 10-40 мг. Максимальная суточная доза составляет 200 мг в сутки.

    Дозы и длительность лечения определяют индивидуально, в зависимости от степени тяжести заболевания.

    Заболевания периферической нервной системы

    Моно- и полиневропатии различного генеза, полирадикулопатии: подкожно или внутримышечно 5-15 мг 1-2 раза в день, курс 10-15 дней (в тяжелых случаях - до 30 дней); далее лечение продолжают таблетированной формой препарата.

    Миастения и миастенический синдром: подкожно или внутримышечно 15-30 мг 1-3 раза в день с дальнейшим переходом на таблетированную форму. Общий курс лечения составляет 1-2 месяца. При необходимости лечение можно повторить несколько раз с перерывом между курсами в 1-2 месяца.

    Заболевания ЦНС

    Бульбарные параличи и парезы: подкожно или внутримышечно 5-15 мг 1-2 раза в день, курс 10-15 дней; далее при возможности переходят на таблетированную форму.

    Восстановительный период органических поражений ЦНС, сопровождающихся двигательными нарушениями: внутримышечно 10-15 мг 1-2 раза в день, курс до 15 дней; далее при возможности переходят на таблетированную форму.

    Лечение и профилактика атонии кишечника

    Начальная доза - 10-15 мг 1-2 раза в день в течение 1-2 недель.

    Побочные эффекты:

    Нарушения психики: нечасто - сонливость.

    Со стороны нервной системы: нечасто - головокружение, атаксия, головная боль, судороги; неустановленной частоты - тремор.

    Со стороны органа зрения: неустановленной частоты - миоз.

    Со стороны сердца: часто - сердцебиение, брадикардия; неустановленной частоты - боль за грудиной.

    Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто - усиленное выделение секрета бронхов, бронхоспазм.

    Со стороны ЖКТ: часто - слюнотечение, тошнота, анорексия ; нечасто - рвота; редко - диарея, боль в эпигастрии, усиление перистальтики,

    Со стороны печени и желчевыводящих путей: неустановленной частоты - желтуха.

    Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - зуд, сыпь.

    Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто - усиленное потоотделение; нечасто - общая слабость; неустановленной частоты - гипотермия.

    Прочее: аллергические реакции.

    Слюнотечение и брадикардию можно уменьшить м-холиноблокаторами (в том числе атропин, циклодол, метацин).

    В случае возникновения зуда или сыпи следует прекратить прием препарата. В остальных случаях уменьшают дозу или кратковременно (на 1-2 дня) прерывают прием препарата.

    Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или пациент заметил любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, следует сообщить об этом врачу.

    Передозировка:

    Симптомы: снижение аппетита, бронхоспазм, слезотечение, усиленное потоотделение, сужение зрачков, нистагм, усиление перистальтики ЖКТ, спонтанная дефекация и мочеиспускание, рвота, желтуха, брадикардия, нарушение внутрисердечной проводимости, аритмии, снижение артериального давления, беспокойство, тревога, возбуждение, чувство страха, атаксия, судороги, кома, нарушения речи, сонливость и общая слабость.

    Лечение: использование м-холиноблокаторов (в том числе атропин, циклодол, метацин), симптоматическая терапия.

    Взаимодействие:

    Атропин, метоциния йодид - снижают симптомы передозировки.

    Ослабляет угнетающее действие на нервно-мышечную передачу и проведение возбуждения по периферическим нервам местных анестетиков, аминогликозидов, калия хлорида.

    Препарат усиливает действие средств угнетающих ЦНС.

    Действие и побочные эффекты усиливаются при совместном применении с другими ингибиторами холинэстеразы и м-холиномиметическими средствами.

    У больных с миастенией увеличивается риск развития холинергического криза, если применять препарат одновременно с другими холинергическими средствами.

    Возрастает риск развития брадикардии, если до начала лечения препаратом применялись β-адреноблокаторы.

    Алкоголь усиливает побочные эффекты препарата.

    Особые указания:

    На время лечения следует исключить прием алкоголя.

    Влияние на способность управления автотранспортом и другими техническими устройствами

    Во время лечения следует воздержаться от управления автомобилем, другими транспортными средствами и механизмами, а также от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    Инструкции
    Вверх