Клинико-фармакологическая группа: 

Противоопухолевые средства - ингибиторы протеинкиназ

Входит в состав препаратов
  • Албитиниб
    капсулы внутрь
  • Генфатиниб®
    таблетки внутрь
  • Гистамель
    капсулы внутрь
  • Глемихиб®
    таблетки внутрь
  • Гливек®
    капсулы внутрь
  • Иглиб®
    капсулы внутрь
  • Имаглив®
    таблетки внутрь
  • Иматиб
    капсулы внутрь
  • Иматиниб
    таблетки внутрь
  • Иматиниб
    таблетки внутрь
  • Иматиниб
    капсулы внутрь
  • Иматиниб
    таблетки внутрь
  • Иматиниб
    капсулы внутрь
  • Иматиниб
    капсулы
  • Иматиниб
    таблетки внутрь
  • Иматиниб
    таблетки внутрь
  • Иматиниб
    капсулы внутрь
  • Иматиниб
    таблетки внутрь
  • ИМАТИНИБ ГРИНДЕКС
    капсулы внутрь
  • ИМАТИНИБ ГРИНДЕКС
    капсулы внутрь
  • Иматиниб Д-р Редди'с
    капсулы внутрь
  • Иматиниб медак
    капсулы внутрь
  • Иматиниб Форсайт
    капсулы внутрь
  • Иматиниб-Альвоген
    таблетки внутрь
  • Иматиниб-Сигардис
    капсулы внутрь
  • Иматиниб-Тева
    капсулы внутрь
  • Иматиниб-Тева
    капсулы внутрь
  • Иматиниб-Тева
    таблетки внутрь
  • Иматиниб-Тева
    капсулы внутрь
  • Иматиниб-ТЛ
    капсулы внутрь
  • Имвек
    капсулы внутрь
  • Неопакс
    капсулы внутрь
  • Неопакс®
    капсулы внутрь
  • Филахромин®
    капсулы внутрь
  • Цитониб®онко
    таблетки внутрь
  • АТХ:

    L01EA01   Иматиниб

    Фармакодинамика:

    Ингибирует протеинтирозинкиназу (Bcr-Abl тирозинкиназу) - аномальный фермент, продуцируемый филадельфийской хромосомой при хроническом миелолейкозе. Индуцирует апоптоз Bcr-Abl-позитивных опухолевых клеток стромальных опухолей желудочно-кишечного тракта, экспрессирующих c-Kit мутации, ингибируя их пролиферацию. Также ингибирует рецепторы тирозинкиназы тромбоцитарного фактора роста и фактора стволовых клеток.

    Фармакокинетика:

    После приема внутрь до 98 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-4 часа. Связь с белками плазмы составляет 95 %. Проникает в грудное молоко.

    Метаболизм в печени при участии фермента CYP3A4 системы цитохрома Р450 с образованием основного активного метаболита - N-деметилированного производного пиперазина.

    Период полувыведения составляет 6-7 дней. Элиминация с фекалиями и мочой.

    Показания:

    Применяется для лечения миелолейкоза в стадии акселерации и бластного криза, используется при лечении неоперабельных больных с метастатическими стромальными злокачественными опухолями желудочно-кишечного тракта.

    C92.1   Хронический миелоидный лейкоз [CML], BCR/ABL-положительный

    Противопоказания

    Беременность и лактация, индивидуальная непереносимость, детский возраст до 2-х лет.

    С осторожностью:

    Печеночная недостаточность, почечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность.

    Беременность и лактация:

    Рекомендации по FDA - категория D. Противопоказан при беременности и в период лактации.

    Способ применения и дозы:

    Внутрь 1 раз в сутки в стадии ремиссии: по 400 мг, при обострении - 600 мг. В зависимости от эффективности и переносимости препарата возможно увеличение дозы: в ремиссии - до 600 мг в сутки, при обострении - 800 мг в сутки в два приема.

    Высшая суточная доза: 800 мг.

    Высшая разовая доза: 400 мг.

    Побочные эффекты:

    Центральная и периферическая нервная система: головокружение, головная боль, бессонница, обморок, геморрагический инсульт, периферическая нейропатия, сонливость, мигрень, депрессия, когнитивные расстройства, спутанность сознания, отек мозга, судороги.

    Дыхательная система: одышка, кашель, редко - пневмонит, дыхательная недостаточность, дисфония, отек легких.

    Система кроветворения: анемия, нейтропения, тромбоцитопения, лейкопения, фебрильная нейтропения, редко - лимфопения, коагулопатия.

    Сердечно-сосудистая система: снижение артериального давления, дисфункция желудочков, инфаркт миокарда, наджелудочковая аритмия, тромбоз, редко - стенокардия, ишемия миокарда, кардиомиопатия, мерцательная аритмия, гиповолемический шок, тромбоэмболия легочной артерии, васкулит, кровотечение.

    Пищеварительная система: стоматит/мукозит, абдоминальные боли, рвота, диарея, запор, тошнота, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, эзофагит, колит, кишечная непроходимость, нарушение эвакуации содержимого желудка, редко - дисфагия, желудочно-кишечное кровотечение, гастрит.

    Костно-мышечная система: миалгия, артралгия, мышечная слабость, редко - мышечные спазмы, тризм.

    Дерматологические реакции: алопеция, кожные высыпания, синдром эритродизестезии пальцев рук и ног, гиперпигментация кожи, зуд, шелушение кожи, поражение ногтей, редко - мультиформная эритема.

    Органы чувств: конъюнктивит, затуманивание зрения, слезотечение, шум в ушах.

    Репродуктивная система: увеличение молочных желез, гинекомастия, боль в сосках, отек мошонки, снижение потенции.

    Аллергические реакции.

    Передозировка:

    Усиление побочных эффектов.

    Лечение симптоматическое.

    Взаимодействие:

    Ингибиторы изофермента Р450 CYP3А4 замедляют метаболизм иматиниба и повышают его концентрацию в плазме.

    Препараты, индуцирующие изофермент CYP3A4 (дексаметазон, карбамазепин, рифабутин, фенитоин, фенобарбитал, рифампицин, препараты зверобоя продырявленного), ускоряют метаболизм иматиниба и снижают его концентрацию в плазме крови.

    Особые указания:

    Лицам репродуктивного возраста рекомендуется использовать надежные методы контрацепции во время приема иматиниба и в течение 3-х месяцев после лечения.

    Пациентам, получающим лечение иматинибом, запрещается вождение транспорта и работа с движущимися механизмами.

    Инструкции
    Вверх