Ибупрофен - инструкция по применению, дозы, побочные действия, противопоказания, цена, где купить

Неселективный обратимый ингибитор циклооксигеназы - фермента, катализирующего реакцию превращения арахидоновой кислоты в простагландин Н₂, являющийся предшественником остальных простагландинов, тромбоксана А₂ и простациклина. Обладает противовоспалительным и анальгезирующим, а также жаропонижающим действием. Тормозит агрегацию тромбоцитов.

Ибупрофен также ингибирует синтез лейкотриенов, снижает активность брадикинина, стабилизирует лизосомальные мембраны. При суставном синдроме уменьшает выраженность артралгии (в покое и при движении), утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует снижению степени их функциональной недостаточности.

Фармакокинетика:

После приема внутрь до 80 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часа.

После абсорбции около 60 % фармакологически неактивной R-формы медленно трансформируется в активную S-форму. Связь с белками плазмы составляет 99 %. Терапевтическая концентрация сохраняется дольше в синовиальной жидкости, чем в плазме крови. Начало действия препарата при болевом синдроме отмечается через 0,5 часа и достигает максимума через 2-4 часа, продолжается в течение 4-6 часов.

Метаболизм в печени.

Период полувыведения составляет 6-7 дней. Элиминация почками.

Показания:

Для приема внутрь: воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата, в т.ч. ревматоидный артрит, остеоартроз, псориатический артрит, суставной синдром при обострении подагры, анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева), спондилез, синдром Барре-Льеу (шейная мигрень, синдром позвоночной артерии). Болевой синдром, в т.ч. люмбалгия, ишиалгия, грудной корешковый синдром, миалгия, невралгическая амиотрофия, невралгия, артралгия, оссалгия, бурсит, тендинит, тендовагинит, растяжение связочного аппарата, гематомы, травматическое воспаление мягких тканей и опорно-двигательного аппарата, послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением, мигрень, головная и зубная боль, хирургические операции в полости рта. Лихорадочные состояния различного генеза (в т.ч. после иммунизации), при гриппе и ОРВИ. В качестве вспомогательного средства: инфекционно-воспалительные заболевания лор-органов (тонзиллит, фарингит, ларингит, синусит, ринит), бронхит, пневмония, воспалительные процессы в малом тазу, аднексит, альгодисменорея, панникулит, нефротический синдром (для уменьшения выраженности протеинурии).

Для наружного применения: воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательной системы: артрит (ревматоидный, псориатический), суставной синдром при ревматизме и обострении подагры, плечелопаточный периартрит, анкилозирующий спондилит, деформирующий остеоартроз, остеохондроз с корешковым синдромом, радикулит, тендинит, тендовагинит, бурсит, люмбаго, ишиас; мышечная боль, травмы без нарушения целостности мягких тканей (в т.ч. вывих, растяжение или разрыв мышц и связок, ушиб, посттравматический отек мягких тканей).

Для ректального применения (детям с 3 мес до 2 лет): в качестве жаропонижающего средства - ОРЗ, ОРВИ, грипп, другие инфекционно-воспалительные заболевания, сопровождающиеся повышением температуры тела; постпрививочные реакции. В качестве болеутоляющего средства - болевой синдром слабой или умеренной интенсивности (в т.ч. головная и зубная боль, мигрень, невралгия, боль в ушах и горле, боль при растяжениях).

Для в/в введения: симптоматическое лечение болевого синдрома легкой и средней интенсивности, а также болевого синдрома средней и высокой интенсивности в качестве дополнения к опиоидным анальгетикам, при нецелесообразности пероральной терапии; при лихорадочных состояниях в качестве жаропонижающего средства при нецелесообразности пероральной терапии.

Для в/в введения (только у новорожденных): лечение гемодинамически значимого открытого артериального протока у недоношенных новорожденных детей с гестационным возрастом менее 34 нед.

МКБ-10

G43 Мигрень

G44.2 Головная боль напряженного типа

G54.5 Невралгическая амиотрофия

H92.0 Оталгия

J06 Острые инфекции верхних дыхательных путей множественной и неуточненной локализации

R52.9 Боль неуточненная

R51 Головная боль

M54.5 Боль внизу спины

M25.5 Боль в суставе

M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный

M07.3 Другие псориатические артропатии (L40.5+)

M10.9 Подагра неуточненная

M13.9 Артрит неуточненный

M19.9 Артроз неуточненный

M42 Остеохондроз позвоночника

M45 Анкилозирующий спондилит

M47 Спондилез

M54.1 Радикулопатия

M54.4 Люмбаго с ишиасом

M54.3 Ишиас

M65.9 Синовит и теносиновит неуточненный

M71 Другие бурсопатии

M79.0 Ревматизм неуточненный

M79.1 Миалгия

M79.2 Невралгия и неврит неуточненные

N70 Сальпингит и оофорит

N73.9 Воспалительные болезни тазовых органов у женщин неуточненные

N94.6 Дисменорея неуточненная

Q25.0 Открытый артериальный проток

R52.0 Острая боль

R52.1 Постоянная некупирующаяся боль

R52.2 Другая постоянная боль

K08.8 Другие уточненные изменения зубов и их опорного аппарата

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Для применения внутрь: эрозивно-язвенные заболевания ЖКТ в фазе обострения (в т.ч. язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, болезнь Крона, неспецифический язвенный колит, пептическая язва), "аспириновая" бронхиальная астма, крапивница, ринит, спровоцированные приемом салицилатов или других НПВС; нарушение свертываемости крови (в т.ч. гемофилия, гипокоагуляция, геморрагический диатез), заболевания зрительного нерва, скотома, амблиопия, нарушение цветового зрения, астма, лейкопения, тромбоцитопения, геморрагический диатез, подтвержденная гиперкалиемия, тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени, тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина <30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, выраженная сердечная недостаточность, детский возраст до детский возраст до 6 лет (перорально - в дозе 200 мг), детский возраст до 12 лет (перорально - в дозе 400 мг), до 3 мес (суспензия для приема внутрь для детей, суппозитории ректальные для детей).

Для в/в применения: угрожающая жизни инфекция, клинически выраженное кровотечение (особенно внутричерепное или желудочно-кишечное), тромбоцитопения или нарушение свертывания крови, значительное нарушение функции почек, врожденный порок сердца, при котором открытый артериальный проток является необходимым условием удовлетворительного легочного или системного кровотока (например атрезия легочной артерии, тяжелая тетрада Фалло, тяжелая коарктация аорты); диагностированный или предполагаемый некротизирующий энтероколит.

Для наружного применения: мокнущие дерматозы, экзема, нарушение целостности кожных покровов (в т.ч. инфицированные ссадины и раны); у детей в возрасте до 12 лет.

С осторожностью:

Для системного применения

Одновременный прием других НПВП; наличие в анамнезе однократного эпизода язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки или язвенного кровотечения ЖКТ; гастрит, энтерит, колит, наличие инфекции Helicobacter pylori, язвенный колит; бронхиальная астма или аллергические заболевания в стадии обострения или в анамнезе; системная красная волчанка или смешанное заболевание соединительной ткани (синдром Шарпа) - повышен риск асептического менингита; ветряная оспа; почечная недостаточность, в т.ч. при обезвоживании (КК менее 30-60 мл/мин), нефротический синдром, печеночная недостаточность, цирроз печени с портальной гипертензией; гипербилирубинемия; артериальная гипертензия и/или сердечная недостаточность; цереброваскулярные заболевания; заболевания крови неясной этиологии (лейкопения и анемия); тяжелые соматические заболевания; дислипидемия/гиперлипидемия; сахарный диабет; заболевания периферических артерий; курение; частое употребление алкоголя; одновременное применение лекарственных средств, которые могут увеличить риск возникновения язв или кровотечения, в частности, пероральных ГКС (в т.ч. преднизолона), антикоагулянтов (в т.ч. варфарина), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина) или антиагрегантов (в т.т ацетилсалициловой кислоты, клопидогрела); I-II триместр беременности; период грудного вскармливания; пожилой возраст; детский возраст младше 12 лет - для дозы 200 мг.

Для наружного применения

При наличии сопутствующих заболеваний печени и почек, ЖКТ, обострении печеночной порфирии, при бронхиальной астме, крапивнице, рините, полипах слизистой оболочки носа, хронической сердечной недостаточности, а также пациентам пожилого возраста.

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью следует назначать пожилым пациентам во избежание ухудшения течения сопутствующих заболеваний. У больных пожилого возраста наблюдается повышенная частота побочных реакций на фоне применения НПВП, особенно желудочно-кишечных кровотечений и перфораций, в некоторых случаях с летальным исходом.

Беременность и лактация:

Применение при беременности противопоказано, особенно с 20-й недели в связи с возможным развитием маловодия и/или патологии почек у новорожденных (неонатальная почечная дисфункция).

При необходимости применения ибупрофена в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы:

Устанавливают индивидуально, в зависимости от нозологической формы заболевания, выраженности клинических проявлений, возраста пациента и лекарственной формы.

Побочные эффекты:

Системные эффекты:

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, НПВС-гастропатия (понижение аппетита, боль и дискофорт в эпигастральной области, боль в животе), раздражение, сухость слизистой оболочки или боль в ротовой полости, изъязвление слизистой оболочки десен, афтозный стоматит, панкреатит, запор/диарея, метеоризм, нарушение пищеварения, возможно - эрозивно-язвенное поражение и кровотечение из ЖКТ, нарушение функции печени.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, сонливость, тревожность, нервозность, раздражительность, психомоторное возбуждение, спутанность сознания, галлюцинации, асептический менингит (чаще у пациентов с аутоиммунными заболеваниями), нарушение слуха, звон в ушах, обратимая токсическая амблиопия, неясное зрение или двоение, сухость и раздражение глаз, отек конъюнктивы и век (аллергического генеза), скотома.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердечная недостаточность, тахикардия, повышение АД, эозинофилия, анемия, в т.ч. гемолитическая, тромбоцитопеническая пурпура, агранулоцитоз, лейкопения.

Со стороны респираторной системы: одышка, бронхоспазм.

Со стороны мочеполовой системы: отечный синдром, нарушение функции почек, острая почечная недостаточность, полиурия, цистит. Аллергические реакции: кожная сыпь (эритематозная, уртикарная), кожный зуд, крапивница, аллергический ринит, аллергический нефрит, отек Квинке, анафилактические реакции, в т.ч. анафилактический шок, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз.

Прочие: усиление потоотделения, лихорадка.
При в/в введении:

Со стороны системы крови: нарушения свертывания крови, приводящие к кровотечениям и кровоизлияниям, в т.ч. кишечным и внутричерепным, нарушения дыхания и легочные кровотечения.

Со стороны органов ЖКТ: непроходимость и прободение кишечника.

Со стороны почек: уменьшение объема образующейся мочи, присутствие крови в моче.

В настоящее время имеются данные в отношении приблизительно 1000 недоношенных новорожденных, найденные в литературе об ибупрофене и полученные в клинических исследованиях ибупрофена при в/в введении. Причины неблагоприятных событий, наблюдающиеся у недоношенных новорожденных, оценить сложно, т.к. они могут быть связаны как с гемодинамическими последствиями открытого артериального протока, так и с прямыми эффектами ибупрофена.

Ниже перечислены описанные неблагоприятные события:

Со стороны кроветворной и лимфатической системы: >1/10 - тромбоцитопения, нейтропения.
Со стороны нервной системы: >1/100, <1/10 - внутрижелудочковое кровоизлияние, перивентрикулярная лейкомаляция.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: >1/10 - бронхолегочная дисплазия; >1/100, <1/10 - легочное кровотечение; >1/1000, <1/100 - гипоксемия (возникала в течение 1 ч после первой инфузии с нормализацией состояния в течение 30 мин после ингаляции оксида азота).
Со стороны почек и мочевыводящих путей: >1/100, <1/10 - олигурия, задержка жидкости, гематурия; >1/1000, <1/100 - острая почечная недостаточность.
Желудочно-кишечные расстройства: >1/100, <1/10 - некротизирующий энтероколит, прободение кишечника; >1/1000, <1/100 - желудочно-кишечное кровотечение.
Прочие: >1/10 - повышение концентрации креатинина в крови, снижение концентрации натрия в крови.

При наружном применении:

Аллергические реакции: возможно - бронхоспазм (при повышенной чувствительности к НПВП); редко - гиперемия кожи, сыпь, отек, ощущение жжения, покалывания или зуд кожи.

Передозировка:

Симптомы: боли в животе, тошнота, рвота, заторможенность, сонливость, депрессия, головная боль, шум в ушах, метаболический ацидоз, кома, острая почечная недостаточность, снижение артериального давления, брадикардия, тахикардия, фибрилляция предсердий, остановка дыхания.

Лечение: промывание желудка (только в течение 1 ч после приема), активированный уголь, щелочное питье, форсированный диурез, симптоматическая терапия.

Взаимодействие:

При одновременном применении ибупрофен уменьшает действие антигипертензивных средств (ингибиторов АПФ, бета-адреноблокаторов), диуретиков (фуросемида, гидрохлоротиазида).

При одновременном применении с антикоагулянтами возможно усиление их действия.

При одновременном применении с ГКС повышается риск развития побочного действия со стороны ЖКТ.

При одновременном применении ибупрофен может вытеснять из соединений с белками плазмы крови непрямые антикоагулянты (аценокумарол), производные гидантоина (фенитоин), пероральные гипогликемические препараты производные сульфонилмочевины.

При одновременном применении с амлодипином возможно небольшое уменьшение антигипертензивного действия амлодипина; с ацетилсалициловой кислотой - уменьшается концентрация ибупрофена в плазме крови; с баклофеном - описан случай усиления токсического действия баклофена.

При одновременном применении с варфарином возможно увеличение времени кровотечения, наблюдались также микрогематурия, гематомы; с каптоприлом - возможно уменьшение антигипертензивного действия каптоприла; с колестирамином - умеренно выраженное уменьшение абсорбции ибупрофена.

При одновременном применении с лития карбонатом повышается концентрация лития в плазме крови.

При одновременном применении с магния гидроксидом повышается начальная абсорбция ибупрофена; с метотрексатом - повышается токсичность метотрексата.

Одновременное применение НПВП и сердечных гликозидов может привести к усугублению сердечной недостаточности, снижению скорости клубочковой фильтрации и увеличению концентрации сердечных гликозидов в плазме крови.

Существуют данные о вероятности увеличения концентрации метотрексата в плазме крови на фоне применения НПВП.

При одновременном применении НПВП и циклоспорина увеличивается риск нефротоксичности.

НПВП могут снижать эффективность мифепристона поэтому прием НПВП следует начинать не ранее, чем через 8-12 дней после окончания приема мифепристона .

При одновременном применении НПВП и такролимуса возможно увеличение риска нефротоксичности.

Одновременное применение НПВП и зидовудина может привести к повышению гематотоксичности. Имеются данные о повышенном риске возникновения гемартроза и гематом у ВИЧ-положительных пациентов с гемофилией, получавших совместное лечение зидовудином и ибупрофеном.

У пациентов, получающих совместное лечение НПВП и антибиотиками хинолонового ряда, возможно увеличение риска возникновения судорог.

У пациентов, получающих одновременно НПВП и миелотоксические препараты, усиливается гематотоксичность.

При одновременном применении ибупрофена и цефамандола, цефоперазона, цефотетана, вальпроевой кислоты, пликамицина увеличивается частота развития гипопротромбинемии.

При одновременном применении ибупрофена и лекарственных средств, блокирующих канальцевую секрецию, отмечается снижение выведения и повышение плазменной концентрации ибупрофена.

При одновременном применении ибупрофена и индукторов микросомального окисления (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) происходит увеличение продукции гидроксилированных активных метаболитов, повышение риска развития тяжелых интоксикаций.

Несовместимость при в/в применении у новорожденных

Данное лекарственное средство не следует смешивать с другими лекарственными средствами.

Ибупрофен не должен контактировать с кислыми растворами, например, растворами некоторых антибиотиков или диуретиков. Между вливаниями различных лекарственных средств необходимо промывать инфузионную систему.

Запрещается использовать хлоргексидин для дезинфекции шейки ампулы, поскольку раствор ибупрофена не совместим с этим соединением. Для дезинфекции ампулы перед использованием рекомендуется использовать 60 % этиловый спирт.

После дезинфекции шейки ампулы антисептиком ампулу следует полностью высушить и лишь после этого вскрывать, чтобы исключить взаимодействие антисептика с раствором ибупрофена.

Данный лекарственный препарат нельзя смешивать с другими лекарственными препаратами, кроме 0,9 % (9 мг/мл) раствора хлорида натрия для инъекций или 5 % (50 мг/мл) раствора глюкозы.

Чтобы не допустить существенных изменений рН, вызванных присутствием кислых лекарственных препаратов, которые могли оставаться в инфузионной системе, перед и после назначения ибупрофена необходимо промыть инфузионную систему 1,5-2 мл 0,9 % (9 мг/мл) раствора хлорида натрия или 5 % (50 мг/мл) раствора глюкозы для инъекций.

Особые указания:

Рекомендуется назначать ибупрофен максимально возможным коротким курсом и в минимальной эффективной дозе, необходимой для устранения симптомов. В случае необходимости системного применения более 10 дней, необходимо проконсультироваться с врачом.

Во время длительного лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек. При появлении симптомов гастропатии показан тщательный контроль, включающий проведение эзофагогастродуоденоскопии, общий анализ крови (определение гемоглобина), анализ кала на скрытую кровь.

Применение НПВП у пациентов с ветряной оспой может быть связано с повышенным риском развития тяжелых гнойных осложнений инфекционно-воспалительных заболеваний кожи и подкожно-жировой клетчатки (например, некротизирующего фасциита). В связи с этим рекомендуется избегать применения ибупрофена при ветряной оспе.

При в/в применении у новорожденных детей

Необходимо провести соответствующее эхокардиографическое обследование, для того, чтобы подтвердить гемодинамически значимый открытый артериальный проток и исключить легочную гипертензию и иные врожденные пороки сердца с сопутствуюим незаращением артериального протока. Поскольку профилактическое использование ибупрофена в первые три дня жизни (начинавшееся в первые 6 часов жизни) недоношенных новорожденных с гестационным возрастом менее 28 недель сопровождалось увеличением частоты неблагоприятных событий со стороны легких и почек, ибупрофен не следует использовать в профилактических целях.

Являясь нестероидным противовоспалительным препаратом (НПВП), ибупрофен может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.

Показано, что при лечении по рекомендованной схеме недоношенных новорожденных детей с гестационным возрастом менее 27 недель частота закрытия артериального протока невысока.

Инструкции

Ибупрофен (Ibuprofenum)