Гуселькумаб (Guselkumab)

Представляет собой человеческое моноклональное антитело IgGR, которое селективно связывается с белком интерлейкином 23 (IL-23) с высокой специфичностью и аффинностью. IL-23 является регуляторным цитокином, который влияет на дифференцировку, пролиферацию и жизнеспособность субпопуляций Т-клеток (например, Th7 и Tc17) и незрелых субпопуляций иммунных клеток, которые являются источниками эффекторных цитокинов, включая IL-17A, IL-17G и IL-22, способствующих развитию воспалительных заболеваний.Он ингибирует биологическую активность IL-23, блокируя его взаимодействие с рецептором IL-23 на поверхности клетки с последующим нарушением IL-23-опосредованного каскада передачи сигналов, активации и цитокинов. Клинические эффекты препарата при псориазе связаны с блокадой цитокинового пути IL-23.

После однократного подкожного введения 100 мг средняя максимальная концентрация в плазме (Cmax) составляла 8,09 ± 3,68 мкг / мл и достигалась приблизительно через 5,5 дней после введения. Абсолютная биодоступность после однократной подкожной инъекции 100 мг у здоровых добровольцев составила приблизительно 49%. Точный путь метаболизма не установлен. Гуселькумаб, как человеческое моноклональное антитело IgG, должен разлагаться на мелкие пептиды и аминокислоты различными катаболическими путями, как и другие эндогенные антитела IgG. Средний системный клиренс (CL) после однократного внутривенного введения здоровым добровольцам составлял от 0,288 до 0,499 л / день в различных исследованиях. Средний период полувыведения (T1 / 2) гуселькумаба в различных исследованиях составлял около 17 дней у здоровых добровольцев и от 15 до 18 дней у пациентов с псориазом.

Терапия бляшечного псориаза средней и тяжелой степени у взрослых пациентов, которым показана системная терапия.

Тяжелая степень гиперчувствительности к гуселькумабу или любому вспомогательному веществу препарата, клинически значимые активные инфекции (например, активный туберкулез), детский возраст до 18 лет.

При возникновении реакций гиперчувствительности тяжелой степени применение препарата должно быть немедленно прекращено.

Подкожно. Рекомендуемая доза препарата составляет 100 мг. Вторая инъекция осуществляется через 4 недели после первой, с последующими введениями 1 раз каждые 8 недель.

Инфекции верхних дыхательных путей, гастроэнтерит, грибковые инфекции кожи, инфекции, вызываемые вирусом простого герпеса, головная боль, диарея, крапивница, артралгия, покраснение кожи в месте инъекции.

Случаи передозировки не зарегистрированы. В случае их возникновения следует наблюдать пациента на предмет жалоб или симптомов побочных действий препарата, и в случае необходимости немедленно начать симптоматическую терапию.

Клинически значимых взаимодействий не выявлено.

Прием препарата может увеличить риск инфекций. Пациенты должны быть обследованы на туберкулез до начала медикаментозной терапии. Перед началом лечения следует рассмотреть вопрос о вакцинопрофилактике в зависимости от возраста пациента в соответствии с графиком вакцинации. Живые вакцины не должны использоваться у пациентов, получающих лекарственную терапию (нет данных о реакции на живые или инактивированные вакцины).