Пройди опрос - помоги нам стать лучше
Клинико-фармакологическая группа:  

Хинолоны/фторхинолоны

Входит в состав препаратов
АТХ:

J.01.M.A.11   Грепафлоксацин

Фармакодинамика:

Обладает выраженной бактерицидной активностью в отношении широкого круга грамотрицательных, грамположительных и атипичных бактерий. Чувствительные грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus - штаммы, чувствительные к метициллину, Staphylococcus epidermidis - штаммы, чувствительные к метициллину, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes. Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter calcoaceticus, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, резистентные к тетрациклинам и пенициллинам), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri. Умеренно чувствительные грамотрицательные аэробы: Burkholderia cepacia, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens, Stenotrophomonas maltophilia. Резистентные грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus (штаммы, резистентные к метициллину). Другие микроорганизмы: чувствительные - Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium tuberculosis; умеренно чувствительные - Ureaplasma urealyticum.

Фармакокинетика:

После приема внутрь быстро и полно всасывается из ЖКТ, независимо от наличия пищи и кислотности желудочного сока. Биодоступность составляет около 72%, Cmax - через 2 ч, связывание с белками плазмы - около 50%, не меняется с возрастом и при нарушении функции печени и почек. Объем распределения после однократного приема внутрь 400 мг - 5 л/кг. Проникает в желчь, желчевыводящую систему, альвеолярную жидкость, альвеолярные макрофаги, бронхиальную слизь, ткани половых органов, кожу, миндалины. Концентрация в тканях зависит от таковой в крови. В плазме и моче обнаруживается неизмененный грепафлоксацин и пять его метаболитов, еще один дополнительный метаболит присутствует в кале. Экскретируется различными путями (с желчью, через почки - 5-14%, с фекалиями - 27% дозы). Продукты окисления обладают слабой антимикробной активностью и не вызывают существенных токсических эффектов. После многократного приема (по 400 или 600 мг 1 раз в сутки) T1/2 составляет около 12 ч. Возраст и нарушение функции почек не оказывают существенного влияния на фармакокинетику Раксара. Однако при печеночных расстройствах концентрация его в плазме и площадь под кривой "концентрация в плазме - время" увеличивается на 56-137%, в зависимости от тяжести нарушений.

Показания:

Внебольничные пневмонии (включая пневмококковую, непневмококковую и атипичную), острые бактериальные осложнения хронического бронхита; неосложненная гонорея; уретрит и цервицит, вызванные Chlamydia trachomatis.

I.A50-A64.A54   Гонококковая инфекция

X.J10-J18.J18   Пневмония без уточнения возбудителя

X.J40-J47.J42   Хронический бронхит неуточненный

XIV.N30-N39.N34   Уретрит и уретральный синдром

XIV.N70-N77.N72   Воспалительная болезнь шейки матки

XIV.N70-N77.N74.3*   Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов (A54.2+)

Противопоказания:

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. фторхинолонам), умеренные и тяжелые нарушения функции печени, удлинение интервала QT на ЭКГ.

С осторожностью:

Может вызывать судороги, что следует учитывать, назначая препарат пациентам с нарушениями ЦНС, предрасполагающими к возникновению судорожных приступов, а также психозов. При появлении первых признаков тендовагинита или малейшей боли в сухожилиях лечение прекращают. Не рекомендуется принимать детям, больным, имеющим нарушения сердечного ритма, или при состояниях, предрасполагающих к развитию аритмий (гипокалиемия, ишемия миокарда, застойная сердечная недостаточность и т.д.). С осторожностью назначают при дефиците глюкозо−6-фосфатдегидрогеназы (в т.ч. у близких родственников). Нельзя без кардиомониторинга комбинировать с препаратами, вызывающими удлинение интервала QT и/или нарушение ритма типа "пируэт".

Беременность и лактация:

Противопоказания к применению при беременности и лактации.

Способ применения и дозы:

Внутрь, в дозе 400-600 мг 1 раз в сутки, в зависимости от характера инфекции. Длительность лечения - до 7-10 дней. Для лечения неосложненной гонореи назначают 400 мг однократно. При легком нарушении функции печени максимальная суточная доза - 400 мг.

Побочные эффекты:

Головная боль, головокружение, бессонница, беспокойство, быстрая утомляемость, астения, депрессия, галлюцинации, спутанность сознания, судороги, нарушение зрения, слуха, обоняния, тошнота, неприятный вкус и сухость во рту, снижение аппетита, боли в животе, запор, диарея, диспепсия, рвота, фотосенсибилизация, зуд, кожная сыпь, тендовагиниты, вагиниты, лихорадка, артралгия, миалгия, эксфолиативный дерматит, тромбоцитопения, увеличение уровней мочевой кислоты, креатинина, печеночных ферментов и остаточного азота в крови, гиперлипидемия, гипергликемия, аллергические реакции разной тяжести, включая анафилактический шок.

Передозировка:

Возможно развитие аритмий и удлинение интервала QT. Необходимо осуществлять ЭКГ-мониторинг в течение не менее 24 ч, поддерживать водно-электролитный баланс и проводить соответствующую клиническому состоянию пациента симптоматическую терапию.

Взаимодействие:

Усиливает эффект (снижает Cl и удлиняет T1/2) теофиллина и кофеина. Антациды, сукральфат и железосодержащие препараты снижают всасывание (необходим 4-х часовой интервал между приемом).

Особые указания:

Не следует управлять автомобилем или работать с движущимися механизмами в случае появления головокружения. Во время лечения следует избегать воздействия солнечных лучей и УФ излучения.

Инструкции
Вверх