Клинико-фармакологическая группа: 

Диуретики

Бета-адреноблокаторы

Входит в состав препаратов
  • Небилонг Н
    таблетки внутрь
  • АТХ:

    C07BB12   Небиволол и тиазиды

    Фармакодинамика:

    Комбинированное гипотензивное средство.

    Гидрохлоротиазид

    Производное бензотиадиазепина, селективно блокирует транспортную систему ионов натрия, калия и хлора, прекращая их транспортировку через апикальную мембрану внутрь клеток эпителия толстого сегмента восходящего отдела петли Генле. Подавление реабсорбции ионов приводит к выведению их из организма. Одновременно с ионами натрия, калия и хлора выводятся ионы кальция и магния. Гипокальциемия не развивается за счет активной реабсорбции в дистальном извитом канальце петли Генле.

    Эффективен при любых колебаниях кислотно-щелочного равновесия, сохраняет диуретическое действие как при ацидозе, так и при алкалозе.

    Небиволол

    Рацемат правовращающего (D-небиволола) и левовращающего (L-небиволола) изомеров. D-небиволол - высокоселективный конкурентный β1-блокатор, не имеющий внутренней симпатомиметической активности. L-небиволол за счет взаимодействия с L-аргинином/оксидом азота (NO) оказывает умеренное вазодилатирующее действие.

    Обладает гипотензивным, антиаритмическим, антиангинальным действием. В терапевтических дозах не оказывает α-адреноблокирующего и мембраностабилизирующего действия.

    Уменьшает действие катехоламинов на сердечную мышцу, за счет чего снижается частота сердечных сокращений, минутный и ударный объемы крови.

    Устраняет воздействие аритмогенных факторов: тахикардии, артериальной гипертензии, повышенного содержания циклической АМФ.

    Антиангинальное действие обусловлено снижением потребности миокарда в кислороде при удлиненной диастоле и улучшенной перфузии сердечной мышцы.

    Фармакокинетика:

    Гидрохлоротиазид

    После приема внутрь натощак до 80 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2 часа. Связь с белками плазмы составляет 40 %.

    Терапевтический эффект развивается через 2 часа после приема и продолжается в течение 8-12 часов. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Метаболизм в печени.

    Период полувыведения составляет 6,4 ч. Элиминация почками, около 75 % в неизмененном виде.

    Небиволол

    После приема внутрь натощак до 80 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2 часа. Связь с белками плазмы составляет 98 %.

    Терапевтический эффект развивается через 2-5 суток после начала приема. Метаболизм в печени.

    Период полувыведения составляет 10-50 часов, в зависимости от генетически обусловленной скорости метаболизма. Элиминация почками.

    Показания:

    Применяется для лечения артериальной гипертензии.

    I10   Эссенциальная [первичная] артериальная гипертензия

    I15   Вторичная гипертензия

    Противопоказания

    Тяжелая почечная и печеночная недостаточность, кардиогенный шок, бронхиальная астма, феохромоцитома, атриовентрикулярная блокада II-IV степени, брадикардия, беременность и лактация, возраст до 18 лет, индивидуальная непереносимость.

    С осторожностью:

    Хроническая сердечная недостаточность, атриовентрикулярная блокада I степени, хронический бронхит с астматическим компонентом, гиперчувствительность.

    Беременность и лактация:

    Рекомендации по FDA - категория D. Противопоказан при беременности и в период лактации.

    Способ применения и дозы:

    Внутрь, по 1 таблетке (гидрохлоротиазид/небиволол: 12,5/5 мг) 1 раз в сутки. При необходимости доза может быть увеличена до 2 таблеток.

    Высшая суточная доза: 2 таблетки, гидрохлоротиазид/небиволол: 25/10 мг.

    Высшая разовая доза: 2 таблетки, гидрохлоротиазид/небиволол: 25/10 мг.

    Побочные эффекты:

    Гидрохлоротиазид

    Центральная и периферическая нервная система: головная боль, головокружение, депрессия, нарушения сна, парестезии.

    Дыхательная система: пневмонит, отек легких.

    Система кроветворения: тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, гемолитическая анемия.

    Сердечно-сосудистая система: ортостатическая гипотензия, редко - аритмия.

    Костно-мышечная система: судороги икроножных мышц.

    Дерматологические реакции: фотосенсибилизация, сыпь, редко - токсический эпидермальный некролиз.

    Органы чувств: нарушения зрения.

    Мочевыводящая система: гликозурия, гиперурикемия.

    Репродуктивная система: импотенция.

    Небиволол

    Центральная нервная система: головокружение, бессонница, астения.

    Дыхательная система: одышка, редко - бронхоспазм.

    Система кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения.

    Сердечно-сосудистая система: брадикардия, атриовентрикулярная блокада, похолодание конечностей.

    Пищеварительная система: диспепсия, диарея или запор.

    Органы чувств: синдром "сухого глаза", преходящие нарушения зрения.

    Репродуктивная система: понижение потенции.

    Кожа: гипергидроз.

    Аллергические реакции.

    Передозировка:

    Выраженное снижение артериального давления, нарушение электролитного баланса, брадикардия, сердечно-сосудистый шок, почечная недостаточность.

    Лечение: Внутривенно 1-2 мг атропина, 2,5 мкг/кг добутамина, внутривенно болюсно 10 мг глюкагона, внутривенно капельно 10-20 мкг изопреналина со скоростью не выше 5 мкг/мин.

    Взаимодействие:

    Гидрохлоротиазид

    Усиливает эффекты недеполяризующих миорелаксантов.

    Больным сахарным диабетом при применении гидрохлоротиазида требуется коррекция доз пероральных гипогликемических средств и препаратов инсулина.

    Усиливают гипокалиемический эффект глюкокортикостероиды, адренокортикотропный гормон, карбеноксолон, амфотерицин, сердечные гликозиды.

    Антихолинергические препараты повышают биодоступность гидрохлоротиазида.

    При одновременном применении с препаратами лития возможно проявление парадоксального антидиуретического эффекта.

    При одновременном применении с витамином D и препаратами кальция возможно развитие гиперкальциемии.

    При одновременном применении с циклоспорином увеличивается риск развития подагры и гиперурикемии.

    Небиволол

    Повышает концентрацию этанола в крови и удлиняет его выведение.

    Потенцирует действие лидокаина при системном применении.

    Усиливается отрицательное дромо-, ино-, хромотропное влияние при одновременном приеме с амиодароном, анестетиками, антиаритмиками, дигоксином, дилтиаземом, верапамилом.

    Повышает биодоступность небиволола совместный прием с циметидином.

    Особые указания:

    Прекращать прием препарата следует постепенно (в течение 8-10 дней).

    Перед оперативным вмешательством необходимо поставить в известность анестезиолога о приеме препарата пациентом.

    При лечении не рекомендуется вождение транспортных средств и работа с движущимися механизмами.

    Инструкции
    Вверх