Пройди опрос - помоги нам стать лучше
Клинико-фармакологическая группа:  

Детоксицирующие средства, включая антидоты

Входит в состав препаратов
  • Анексат®
    раствор в/в 
  • АТХ:

    V.03.A.B   Антидоты

    Фармакодинамика:

    Специфический антагонист производных бензодиазепина. Основные эффекты бензодиазепинов - седативный, снотворный, противосудорожный, анксиолитический - возникают в результате стимуляции бензодиазепиновых рецепторов и усиления в связи с этим GABA-ергических механизмов в ЦНС. Флумазенил блокирует бензодиазепиновые рецепторы и устраняет или уменьшает действие бензодиазепинов. Аналогичный эффект возникает при введении флумазенила на фоне "небензодиазепиновых" агонистов бензодиазепиновых рецепторов, например, снотворного средства зопиклона.

    Нейтрализует снотворно-седативное действие, амнезию, психомоторные нарушения и восстанавливает самостоятельное дыхание и сознание при передозировке бензодиазепинов. Обладает внутренней агонистической (по отношению к названным рецепторам) активностью (противосудорожной).

    Флумазенил не устраняет действие веществ, угнетающих ЦНС, если их эффекты не обусловлены влиянием на бензодиазепиновые рецепторы. По длительности действия флумазенил уступает большинству агонистов бензодиазепиновых рецепторов, в связи с чем иногда следует вводить флумазенил неоднократно.

    Фармакокинетика:

    Начало действия - в течение 1-2 мин, время достижения пиковой концентрации в ЦНС - 1-3 мин. Время достижения максимального эффекта - 6-10 мин после внутривенного введения. Длительность действия зависит от дозы бензодиазепинов и флумазенила, у 60-95% больных удается снять угнетающее действие бензодиазепинов примерно на 3 ч.

    Быстро абсорбируется при парентеральном введении. В крови связывается с белками на 50% (2/3 - с альбуминами). Средний объем распределения - 0,95 л/кг. Суммарный плазменный клиренс - 1 л/мин. Период полувыведения составляет 50-60 мин. Основной метаболит - карбоновая кислота - неактивен (ни как агонист, ни как антагонист бензодиазепинов). Полностью (99%) выводится с желчью.

    Показания:
    • Выведение стационарных больных из общей анестезии, начатой и поддерживаемой с помощью бензодиазепинов.
    • Устранение седативного действия бензодиазепинов при кратковременных диагностических и терапевтических процедурах у стационарных и амбулаторных больных.
    • Дифференциальная диагностика при потере сознания неясной этиологии: постановка или исключение диагноза отравления бензодиазепинами.
    • Отравление бензодиазепинами: специфическое устранение центральных эффектов бензодиазепинов при их передозировке (восстановление самостоятельного дыхания и сознания, что устраняет необходимость в интубации или позволяет экстубировать больного).

    XIX.T36-T50.T42   Отравление противосудорожными, седативными, снотворными и противопаркинсоническими средствами

    XXI.Z40-Z54.Z51.4   Подготовительные процедуры для последующего лечения, не классифицированные в других рубриках

    XIX.T66-T78.T78.8   Другие неблагоприятные реакции, не классифицированные в других рубриках

    XX.Y85-Y89.Y88.0   Последствия неблагоприятного воздействия лекарственных средств, медикаментов и биологических веществ, примененных в терапевтических целях

    Противопоказания:

    Гиперчувствительность, отравление циклическими антидепрессантами. Противопоказан больным, которые получают бензодиазепины для лечения состояний, потенциально угрожающих жизни (например, внутричерепной гипертензии или эпилептического статуса).

    Отравление циклическими антидепрессантами.

    С осторожностью:Нет данных.
    Беременность и лактация:

    Рекомендации по FDA - категория С. Качественные и хорошо контролируемые исследования на человеке и животных не проводились. В некоторых исследованиях на животных установлено эмбриотоксическое действие флумазенила в дозах, превышающих средние дозы для человека в 100-200 раз.

    При применении препарата следует тщательно сопоставить преимущества применения для матери с возможным риском для плода.

    Нет данных о проникновении в грудное молоко. Во время периода кормления грудью парентеральное введение флумазенила в неотложных случаях не противопоказано.

    Способ применения и дозы:Внутривенно (предварительно разбавив 5% раствором глюкозы или 0,9% раствором натрия хлорида).

    В анестезиологии:
    в начальной дозе 0,2 мг в течение 15 с; при необходимости - по 0,1 мг через 60 с до суммарной дозы - 1 мг; обычная доза - 0,3-0,6 мг.

    В интенсивной терапии:
    в начальной дозе 0,3 мг; при необходимости инъекцию повторяют каждые 60 с до суммарной дозы - 2 мг.
    Побочные эффекты:

    Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, нечеткость зрения, возбуждение, тревога, нервозность, тремор, бессонница; астения, парестезия, эмоциональная лабильность (слезливость), деперсонализация, эйфория, дисфория, депрессия, паранойя, нарушение зрения (диплопия, дефект полей зрения); нарушение концентрации внимания, делирий, судороги, сонливость, преходящее снижение слуха, гиперакузия, шум в ушах; описаны случаи судорожных припадков у больных, страдающих эпилепсией или тяжелыми поражениями печени (особенно после длительного лечения бензодиазепинами или в случае смешанной лекарственной передозировки); есть сообщения о том, что у больных с паническими расстройствами в анамнезе введение флумазенила может спровоцировать паническую атаку.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердцебиение; дилатация кожных сосудов, приливы крови к лицу.

    Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, тошнота, рвота.

    Прочие: атаксия, одышка, гипервентиляция, боль в месте инъекции, потливость; тромбофлебит, сыпь; после быстрого введения флумазенила - тревога, сердцебиение, чувство страха.

    Передозировка:Не описана. Лечение симптоматическое.
    Взаимодействие:Трициклические и тетрациклические антидепрессанты - высокий риск судорог, особенно при смешанной передозировке с бензодиазепинами, поскольку флумазенил снимает не только седативный, но и противосудорожный эффект бензодиазепинов. Ослабляет эффекты зопиклона, триазолпиридазинов, бензодиазепинов.
    Особые указания:

    При наркозе нельзя вводить до полного окончания действия периферических миорелаксантов. Следует иметь в виду, что у больных с тяжелыми черепно-мозговыми травмами (или нестабильным внутричерепным давлением) может развиться повышение внутричерепного давления.

    Не следует применять флумазенил у пациентов с эпилепсией, которые длительное время получали препараты, являющиеся производными бензодиазепина.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

    В течение 24 ч после аппликации флумазенила необходимо воздержаться от работы с потенциально опасными механизмами, вождения автомобиля и другой деятельности, требующей повышенного внимания.

    Инструкции
    Вверх