Флукомабол® (Flucomabol®)

Состав на 1 флакон (бутылку):

флуконазол (в пересчете на 100% вещество) - 200 мг;

натрия хлорид - 900 мг, вода для инъекций до 100 мл.

Флуконазол - синтетическое противогрибковое средство из группы триазолов. Обладает высокоспецифичным действием: ингибируя активность ферментов системы цитохрома Р450 клеток грибов, нарушает С-14 альфа-диметилирование ланостерола в эргостерол. В результате, увеличивается проницаемость клеточной мембраны, нарушается рост и репликация клеток грибов. Флуконазол, являясь высокоизбирательным ингибитором для ферментов системы цитохрома Р450 грибов, практически не угнетает эти ферменты и процессы диметилирования в клетках млекопитающих и человека; в сравнении с итраконазолом, клотримазолом, эконазолом и кетоконазолом в меньшей степени подавляет зависимые от цитохрома Р450 процессы окисления в микросомах печени. Не обладает антиадрогенной активностью.

После внутривенного введения флуконазол хорошо проникает практически во все ткани и жидкости организма. Концентрации препарата в почках, потовой жидкости, эпидермисе и дерме, суставной жидкости, слюне, мокроте, легких, перитонеальной жидкости, вагинальном секрете и тканях влагалища, грудном молоке аналогичны его уровням в плазме. У больных с грибковым менингитом содержание флуконазола в спинномозговой жидкости достигает 80% соответствующих уровней в плазме.

Флукомабол® (раствор флуконазола 2 мг/мл) вводится путем внутривенной (в/в) инфузии, скорость инфузии - 200 мг (1 флакон) в час. Дозы и режимы дозирования зависят от нозологии.

Для лечения диссеминированного кандидоза, кандидозной пневмонии, хронического генерализованного (гранулематозного) кандидоза, кандидозного перитонита, кандидемии нагрузочная доза Флукомабола® - 400 мг в первый день терапии, затем - по 200 мг 1 раз в сутки. При недостаточной клинической эффективности доза препарата может быть увеличена до 400 мг/сут. Длительность терапии зависит от клинической эффективности.

При глубоких эндемических микозах: гистоплазмозе, кокцидиоидозе, споротрихозе нагрузочная доза Флукомабола® в первый день терапии составляет 400 мг; в последующие дни 200 мг один раз в сутки. Длительность терапии определяют индивидуально; она может составлять 11-24 мес при кокцидиомикозе; 2-17 мес при паракокцидиомикозе; 1-16 мес при споротрихозе; 3-17 мес при гистоплазмозе; учитывая необходимость длительного приема Флукомабола® при данных инфекциях (до 2 лет), предпочтительна ступенчатая терапия.

При вагинальном кандидозе - 150 мг однократно. Для снижения частоты рецидивов используют 1 раз в месяц по 150 мг в течение 4-12 мес, иногда может потребоваться более частое применение.

Дети в возрасте от 1 мес. до 12 лет

Для лечения генерализованного кандидоза (кандидемия, диссеминированный кандидоз, хронический генерализованный (гранулематозный) кандидоз) нагрузочная доза в 1 день лечения составляет 12 мг/кг/сут, в последующие дни вводят из расчета 6 мг/кг/сут.

Больным с тяжелым орофарингеальным кандидозом, кандидозным эзофагитом и невозможностью приема пероральных форм Флукомабола® вводят из расчета 6 мг/кг - в первый день терапии, в последующие дни 3 мг/кг/сутки. Длительность лечения при орофарингеальном кандидозе - 2 недели; при кандидозном эзофагите - 3 недели, после купирования симптомов инфекции продолжают прием Флукомабол® еще 2 недели.

Новорожденные в возрасте до 4 недель

Пациенты пожилого возраста

Применение Флукомабола® при нарушении функции почек

Флуконазол обычно хорошо переносится. Отмечено, что частота побочных лекарственных реакций достоверно выше в популяции больных СПИДом.

Со стороны пищеварительной системы: изменение вкуса, тошнота, рвота, диарея, метеоризм, абдоминальные боли, нарушение функции печени (повышение активности щелочной фосфатазы, билирубина, сывороточной активности аминотрансфераз, гепатит, гепатоцеллюлярный некроз, в том числе с летальным исходом).

Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз.

Аллергические реакции: кожная сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, анафилактоидные реакции.

Симптомы: преходящие нарушения психики - галлюцинации, психотические реакции (пароноидальное поведение); неврологические нарушения - птоз, слезотечение, гиперсаливация, судороги, самопроизвольное мочеиспускание, диспноэ.

Флуконазол потенцирует эффект кумарииовых антикоагулянтов, возможно увеличение протромбинового времени. Способствует пролонгированию протромбинового времени у больных, получающих варфарин. Назначая флуконазол в сочетании с антикоагулянтами, необходимо осуществлять контроль протромбинового индекса.

Тиазидные диуретики: возможно повышение уровня флуконазола в плазме.

Рифампицин уменьшает следующие фармакокинетические параметры флуконазола: Т1/2 на 20 % и AUC - на 25 %. Более быстрое выведение флуконазола из плазмы крови (на 20 %) требует увеличения его дозы.

Теофиллин: при одновременном приеме с флуконазолом возможно увеличение концентрации теофиллина в крови за счет увеличения его периода полувыведения (риск развития интоксикации). Необходим динамический клинический контроль за концентрацией теофиллина с возможной коррекцией дозы.

Зидовудин: при одновременном приеме с флуконазолом возможно увеличение концентрации зидовудина в плазме.

Астемизол: одновременный прием астемизола и флуконазола, лекарственных препаратов, в метаболизме которых участвуют ферменты системы цитохрома Р450, может сопровождаться повышением их концентраций в плазме.

Лечение необходимо продолжать до клинической, а у больных с иммунодефицитом - также и гематологической ремиссии. Преждевременное прекращение лечения приводит к рецидивам. В ходе лечения необходимо контролировать показатели крови, функции почек и печени. При возникновении выраженных нарушений функции почек и печени следует прекратить прием препарата. Гепатотоксическое действие флуконазола обычно обратимо, симптомы исчезают после прекращения терапии. При возникновении кожных высыпаний у больных с иммунодепрессией необходимо тщательное наблюдение, и в случае прогрессирования кожной реакции лечение следует прекратить (опасность развития синдрома Стивенса-Джонсона, синдрома Лайелла). Необходим контроль протромбинового индекса при одновременном применении с антикоагулянтами кумаринового ряда. Рекомендуется осуществлять динамический контроль концентраций циклоспорина в крови у пациентов после трансплантации органов, одновременно получающих флуконазол, т.к. прием флуконазола в дозе 200 мг/сут приводит к медленному увеличению концентрации циклоспорина, что может вести к токсическим эффектам.

Парентеральная терапия флуконазолом у недоношенных новорожденных должна проводиться под тщательным врачебным контролем.

В виду вероятной фармакологической несовместимости не добавлять и не смешивать раствор флуконазола с другими лекарственными средствами!

По 100 мл во флаконы или бутылки стеклянные вместимостью 100 мл.

2 года.