Пройди опрос - помоги нам стать лучше
Клинико-фармакологическая группа:  

Ингибиторы протонного насоса

Входит в состав препаратов
  • Нексиум®
    таблетки внутрь 
    АстраЗенека АБ     Швеция
  • Нексиум®
    лиофилизат в/в 
    АстраЗенека АБ     Швеция
  • Нексиум®
    гранулытаблетки внутрь 
    АстраЗенека АБ     Швеция
  • Нео-Зекст®
    таблетки внутрь 
    Сандоз д.д.     Словения
  • Пемозар®
    таблетки внутрь 
  • Редиомез®
    лиофилизат в/в 
  • Эзомепразол
    таблетки внутрь 
  • Эзомепразол Дж
    лиофилизат в/в 
  • Эзомепразол Зентива
    таблетки внутрь 
    Зентива к.с.     Чешская Республика
  • Эзомепразол Канон
    таблетки внутрь 
  • Эзомепразол Канон
    лиофилизат в/в 
  • Эзомепразол ПСК
    лиофилизат в/в 
    ПСК Фарма, ООО     Россия
  • Эзомепразол-Виал
    таблетки внутрь 
    ВИАЛ, ООО     Россия
  • Эзомепразол-ГЕН
    лиофилизат в/в 
  • Эзомепразол-натив
    лиофилизат в/в 
  • Эзомепразол-СЗ
    капсулы внутрь 
  • Эманера®
    капсулы внутрь 
  • Эмезол
    таблетки внутрь 
  • Входит в перечень:

    ЖНВЛП

    АТХ:

    A.02.B.C.05   Эзомепразол

    Фармакодинамика:

    Противоязвенное средство - ингибитор протонового насоса, правовращающий изомер омепразола. Снижает секрецию соляной кислоты в желудке путем специфического ингибирования протонного насоса в париетальных клетках. Являясь слабым основанием и переходя в активную форму в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка, активируется и ингибирует протоновый насос - фермент H+-K+-АТФ-азу. Ингибирует как базальную, так и стимулированную секрецию хлороводородной (соляной) кислоты. Действие наступает через 1 ч после перорального приема 20 мг или 40 мг. При ежедневном применении в течение 5 дней в дозе 20 мг 1 раз в сутки, средняя максимальная концентрация хлороводородной кислоты после стимуляции пентагастрином снижается на 90 %.

    Фармакокинетика:

    Пролекарство. Абсорбция - 50-64 %, увеличивается при повторном введении приблизительно до 68 и 89 % для доз 20 и 40 мг соответственно. Период полувыведения 0,5-1 ч. Связь с белками плазмы - 97 %. Биотрансформация в печени преимущественно CYP2С19, в меньшей степени CYP34 с образованием неактивных метаболитов. При повторном введении происходит уменьшение эффекта первичного прохождения через печень, вероятно связанное с подавлением активности CYP2C19. Прием эквимолярных доз S- и R-изомеров приводит к более высокой плазменной концентрации S-, а не R-изомера. Клиренс креатинина - 500-600 мл/мин. Элиминация почками 70-80 % (неактивный метаболит), с фекалиями 20-30 % (неактивный метаболит).

    Показания:

    Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь: эрозивный рефлюкс-эзофагит (лечение), профилактика рецидивов у пациентов с излеченным эзофагитом, симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.

    В составе комбинированной терапии: эрадикация Helicobacter pylori, язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori, профилактика рецидива пептических язв у пациентов с язвенной болезнью, ассоциированной с Helicobacter pylori.

    XI.K20-K31.K27   Пептическая язва неуточненной локализации

    XI.K20-K31.K26   Язва двенадцатиперстной кишки

    XI.K20-K31.K25   Язва желудка

    XI.K20-K31.K21.0   Гастроэзофагеальный рефлюкс с эзофагитом

    XI.K20-K31.K21   Гастроэзофагеальный рефлюкс

    XI.K90-K93.K92.2   Желудочно-кишечное кровотечение неуточненное

    Противопоказания:

    Гиперчувствительность (в том числе к замещенным бензимидазолам); одновременный прием с атазанавиром (снижается концентрация в плазме атазанавира); период лактации, детский возраст до 12 лет (в связи с отсутствием данных об эффективности и безопасности применения препарата у данной группы пациентов) и детский возраст старше 12 лет по другим показаниями, кроме гастроэзофагеальной рефлюксной болезни; тяжелая почечная недостаточность (опыт применения ограничен); наследственная непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция или сахаразо-изомальтазная недостаточность.

    С осторожностью:

    Беременность.

    Перед началом терапии исключить наличие злокачественного процесса (особенно при язве желудка), так как лечение, маскируя симптоматику, может отсрочить установление правильного диагноза.

    Беременность и лактация:

    Рекомендации по FDA - категория В. В настоящее время нет данных о применении эзомепразола в период беременности. При введении эзомепразола животным не выявлено какого-либо прямого или косвенного отрицательного воздействия на развитие эмбриона или плода. Введение рацемического препарата также не оказывало какого-либо отрицательного воздействия на животных в период беременности, родов, а также в период постнатального развития. Тем не менее назначать препарат беременным следует только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

    Неизвестно, выделяется ли эзомепразол с грудным молоком. Не применять.

    Способ применения и дозы:

    Внутрь. Таблетку следует проглатывать целиком, запивая жидкостью. Таблетки нельзя разжевывать или разламывать.

    Лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита: по 40 мг 1 раз в сутки в течение 4 недель.

    Рекомендуется дополнительный 4-недельный курс лечения в тех случаях, когда после первого курса излечение эзофагита не наступает или симптомы остаются.

    Профилактика рецидивов у пациентов с излеченным эзофагитом: по 20 мг 1 раз в сутки.

    Симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни: 20 мг 1 раз в сутки - пациентам без эзофагита. Если после 4 недель лечения симптомы не исчезают, следует провести дополнительное обследование пациента.

    В комбинации с соответствующей антибактериальной терапией для эрадикации Helicobacter pylori, лечение язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori, профилактика рецидива пептических язв у пациентов с язвенной болезнью, ассоциированной с Helicobacter pylori: эзомепразол - 20 мг, амоксициллин - 1 г и кларитромицин - 500 мг 2 раза в день в течение 7 дней.

    Пациентам с почечной недостаточностью и для пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

    При тяжелой печеночной недостаточности доза не должна превышать 20 мг в сутки.

    Побочные эффекты:

    Частые (0,1-1 %): головная боль, боль в животе, диарея, метеоризм, тошнота, рвота, запоры.

    Редкие (0,01-0,1 %): дерматит, зуд, крапивница, головокружение, сухость во рту.

    Передозировка:

    Лечение: специфический антидот неизвестен, диализ малоэффективен, при необходимости проводится симптоматическая терапия.

    Взаимодействие:

    Полагают, что при одновременном применении возможно повышение концентраций в плазме крови и усиление эффектов имипрамина, кломипрамина, циталопрама.

    Полагают, что при одновременном применении возможно уменьшение концентраций в плазме крови и клинической эффективности итраконазола и кетоконазола.

    При одновременном применении с кларитромицином описан случай значительного увеличения системной экспозиции эзомепразола вследствие угнетения его метаболизма под влиянием кларитромицина.

    При одновременном применении возможно повышение концентраций в плазме крови диазепама и фенитоина, что, по-видимому, не имеет клинического значения.

    Дигоксин - повышение абсорбции.

    Особые указания:

    При наличии любых тревожных симптомов (например, таких как значительная спонтанная потеря массы тела, частая рвота, дисфагия, рвота с кровью или мелена), а также при наличии язвы желудка (или при подозрении на язву желудка) следует исключить возможность злокачественного новообразования, поскольку лечение эзомепразолом может привести к сглаживанию симптоматики и таким образом задержать постановку правильного диагноза.

    Пациенты, принимающие препарат в течение длительного периода (особенно более 1 года), должны находиться под регулярным наблюдением врача.

    Во время лечения ингибиторами протонового насоса концентрация гастрина в плазме повышается в результате сниженной внутрижелудочной секреции соляной кислоты.

    У пациентов, принимающих ингибиторы протонового насоса в течение длительного времени, чаще отмечается образование железистых кист в желудке. Эти явления обусловлены физиологическими изменениями в результате ингибирования секреции соляной кислоты. Кисты доброкачественные и проявляют тенденцию к исчезновению.

    Инструкции
    Вверх