Эксанта СК - инструкция по применению, дозы, побочные действия, противопоказания, цена, где купить

Действующее вещество:МелагатранМелагатран

Аналогичные препараты:Раскрыть

Эксанта® СК

раствор п/к

АСТРАЗЕНЕКА АБ Швеция

Лекарственная форма: раствор для подкожного введения

Состав:

В одном шприце (0,3 мл) содержится

Активное вещество: мелагатран 3 мг в виде моногидрата.

Вспомогательные вещества: кислота хлористоводородная 96% (для доведения рН до 5), натрия хлорид 2,5 мг, натрия гидроксид (для доведения рН до 5) и вода для инъекций.

Описание:

Прозрачный, бесцветный раствор.

Фармакотерапевтическая группа:Прямой ингибитор тромбина

АТХ:

B01AE04 Мелагатран

Фармакодинамика:

Мелагатран - мощный, конкурентный и обратимый прямой ингибитор альфа-тромбина с небольшим размером молекулы. Альфа-тромбин- это сериновая протеаза, которая конвертирует превращение фибриногена в фибрин в коагуляционном каскаде. Таким образом ингибирование тромбина предотвращает развитие тромба.

Мелагатран ингибирует как свободный, так и связанный с фибрином тромбин, а также тромбин-индуцированную агрегацию тромбоцитов.

Ксимелагатран является предшественником мелагатрана, после приема внутрь подвергается биотрансформации с образованием активного мелагатрана.

При применении рекомендуемой профилактической дозы препарата, стандартные тесты коагуляции, такие как протромбиновое время (ПВ) и время частичной активации тромбопластина (АЧТВ), обладают относительно низкой чувствительностью для оценки активности мелагатрана, поэтому они не подходят для оценки статуса коагуляции В экспериментах была установлена прямая взаимосвязь между концентрацией мелагатрана в плазме и временем свертывания с экарином, но при этом концентрация в плазме не позволяла достоверно предсказывать индивидуальный риск развития кровотечения.

Эффективность и безопасность мелагатрана/ксимелагатрана изучалась в сравнении с эноксапарином для профилактики случаев тромбоэмболии (исследование METHRO III), а именно проксимального и дистального тромбозов глубоких вен, а также легочной эмболии после больших плановых ортопедических операций (эндопротезирование тазобедренного или коленного суставов). В исследовании участвовало 2874 пациента старше 18 лет (1439 в группе мелагатран/ксимелагатран; 1435 в группе эноксапарина).

Введение мелагатрана в дозе 3мг/0,3 мл в виде подкожных инъекций начинали не ранее чем через 4 часа после окончания операции и продолжали в течение 1-2 дней два раза в сутки; затем переводили на ксимелагатран (по 24 мг два раза в сутки) с того момента, как только пациент был в состоянии принимать препарат перорально. Эноксапарин применяли по 40 мг один раз в сутки в виде подкожной инъекции, первая доза вводилась за день до предстоящей операции.

Лечение обоими препаратами продолжалось в течение 8-10 дней без коррекции дозы в зависимости от данных мониторинга коагуляции.

При введении первой дозы мелагатрана не ранее чем через 4 часа после окончания операции (медиана времени введения первой дозы от окончания операции 8 часов) риск проксимальной тромбоэмболии в случае применения мелагатрана/ксимелагатрана составил 5,7 % (95 % ДИ 4,3-7,1 %) против 6,2 % у эноксапарина (95 % ДИ 4,3-7,7 %). Тем самым доказана сравнимая эффективность мелагатрана/ксимелагатрана по сравнению с эноксапарином.

Общий риск тромбоэмболий в группе мелагатрана/ксимелагатрана составил 31 % (95 % ДИ 28,3-33,7 %) против 27,3 % в группе эноксапарина (95 % ДИ 24,6-29,9 %), различие статистически недостоверно (р=0,052).

Частота случаев симптоматической тромбоэмболии в течение всего исследования была схожей в двух группах (1,8 % и 2,2 %, соответственно).

Более высокая частота дистальных тромбозов глубоких вен (4,1 %; 95 % ДИ 0,8-7,5 %) наблюдалась при применении мелагатрана/ксимелагатрана в сравнении с эноксапарином, однако клиническое значение этот наблюдения не известно.

Частота тяжелых кровотечений при применении мелагатрана/ксимелагатрана была 1,4 % (95 % ДИ 0,88-2,2 %), против 1,7 % при применении эноксапарина (95 % ДИ 1,05-2,47 %).

Процент гетеро-трансфузий был достоверно ниже (р=0,001) в группе мелагатран/ ксимелагатран (33,3 %; 95 % ДИ 30,8-35,8 % ), чем в группе эноксапарина (39,3 %; 95 % ДИ 36,7-41,9 %).

При введении первой дозы мелагатрана в интервале от 4 до 8 часов после завершения операции риск развития проксимального тромбоза глубоких вен и/или легочной эмболии составил 5,6 % (611 пациентов, 95 % ДИ 3,88-7,69 %), общий риск возникновения тромбоэмболий составил 27,2 % (613 пациентов, 95 % ДИ 23,8-31 %). Тем самым доказана сравнимая эффективность мелагатрана/ксимелагатрана по сравнению с эноксапарином. У пациентов, получавших первую дозу мелагатрана в интервале от 4 до 8 часов после завершения операции, частота сильных кровотечений была больше (1,6 %; 95 % ДИ 0,83-2,78 %) по сравнению с пациентами, которым вводили первую дозу мелагатрана позднее 8 часов после окончания операщш (1,23 %; 95 % ДИ 0,53-2,41 %). Это незначительное увеличение частоты сильных кровотечений не вызывало увеличения потребности в проведении гетерологических трансфузий, количество которых было меньше при введении первой дозы через 4-8 часов после завершения операции (31,8 %; 95 % ДИ 28,5-35,2 %), чем при введении первой дозы позднее 8 часов после операции (35 %; 95 % ДИ 31,4-38,8 %). Независимо от времени введения первой дозы мелагатран/ксимелагатран вызывал сравнимое с эноксапарином число сильных кровотечений, при этом требовалось достоверно меньше гетерологических трансфузий, чем в группе эноксапарина.

Фармакокинетика:

Абсорбция

После подкожной инъекции мелагатран быстро и полностью абсорбируется.

Максимальная концентрация мелагатрана в плазме крови достигается примерно через 30 минут после введения. Период полувыведения составляет 2 - 3 часа.

Распределение

Объем распределения небольшой (около 20 литров). Связывание мелагатрана с белками плазмы низкое (< 15 %), поэтому взаимодействие с другими лекарственными средствами путем вытеснения из связи с белками маловероятны.

Метаболизм и выведение

Мелагатран не биотрансформируется и, в основном, выделяется в неизмененном виде с мочой со скоростью пропорциональной клубочковой фильтрации.

Выведение мелагатрана коррелирует с функцией почек.

Исследования in vitro показали отсутствие ингибирования СYР1А2, 2А6, 2С9, 2C19, 2D6, 2Е1, 3А4. Вероятность взаимодействия с СYР2В6 и СYР2С8 не изучалась.

Особые группы пациентов

Паиенты с почечной недостаточностью

Биодоступность мелагатрана после перорального приема ксимелагатрана пациентами с почечной недостаточностью выше (21,5 %), чем у пациентов без нарушения функции почек (15,8 %).

Существует прямая взаимосвязь между функцией почек и клиренсом мелагатрана.

У пациентов с тяжелой формой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) экспозиция (значение площади под кривой концентрация/время (AUC)) мелагатрану при подкожной инъекции увеличивается в 4 раза (при пероральном применении ксимелагатрана почти в 6 раз), а период полувыведения препарата увеличивается в 3 раза по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек (см. раздел «Способ применения и дозы» и «Противопоказания»).

Пациенты пожилого возраста

Исследования фармакокинетики у пожилых пациентов (24 пациента в возрасте от 56 до 71 года) показали увеличение значений площади под кривой концентрация/время (AUC) на 50 %-60 % и увеличение максимальной концентрации в плазме (С_mах) мелагатрана более чем на 20 % после приёма одной дозы мелагатрана или ксимелагатрана по сравнению с молодыми добровольцами.

Кинетика мелагатрана после нескольких приемов препарата оценивалась в ходе популяционных исследований у пожилых пациентов (до 90 лет) с клиренсом креатинина более 30 мл/мин. Уменьшение клиренса мелагатрана коррелировало с уменьшением клиренса креатинина.

Нарушение функции печени

Выявлены незначительные изменения экспозиции мелагатрана после перорального приема ксимелагатрана 12 пациентами с умеренным нарушением функции печени по сравнению 12 пациентов контрольной группы после коррекции по клиренсу креатинина.

Пациенты с избыточным весом

Не отмечено значимых отличий фармакокинетики мелагатрана после перорального приема ксимелагатрана у пациентов с избыточным весом (индекс массы тела от 32 до 39 кг/м²) по сравнению с пациентами с нормальной массой тела, за исключением уменьшения AUC, связанного с увеличением клиренса креатинина.

Пол

После корректировки по весу не наблюдалась зависимости фармакокинетики мелагатрана от пола.

Этническая принадлежность

Не наблюдалась зависимости фармакокинетики мелагатрана от этнической принадлежности.

Показания:

Профилактика венозных тромбоэмболических осложнений у пациентов после плановых операций по эндопротезированию тазобедренного или коленного суставов.

Противопоказания:

Гиперчувствительность к мелагатрану, ксимелагатрану или любому другому компоненту препарата.
Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин).
Клинически значимое кровотечение.
Кровотечение или склонность к кровотечениям в связи с врожденными или приобретенными нарушениями коагуляции.
Органические заболевания с высоким риском развития кровотечения.
Печеночная недостаточность, а также превышение верхней границы нормы АЛТ более чем в 2 раза (АЛТ необходимо определять до операции)
Детский возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных по клиническому применению).

Беременность и лактация:

Беременность

Клинических данных по безопасности применения ксимелагатрана у беременных нет. Исследования на животных показали репродуктивную токсичность при дозах, вызывающих кровотечение у матери.

Потенциальный риск воздействия на людей не известен.

Препарат не следует применять во время беременности, за исключением случаев, когда потенциальное преимущество применения препарата оправдывает возможный риск для плода.

Лактация

Мелагатран, активная форма ксимелагатрана, выделяется с молоком в незначительном количестве. При применении препарата рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы:

Лечение следует начинать только после завершения операции. Сначала вводят подкожно раствор для инъекций - Эксанта СК в дозе 3мг/0,3 мл (мелагатран), затем назначают Эксанту в таблетках по 24 мг (ксимелагатран).

Раствор для подкожных инъекций

Первая инъекция Эксанты СК в дозе 3мг/0,3 мл должна быть введена подкожно не ранее 4 часов и не позднее 8 часов от момента завершения операции, при условии адекватного гемостаза во время операции. Следует строго соблюдать указанное время введения первой дозы. Дозу следует вводить два раза в день в течение 1-2 дней, пока пациент не сможет принимать таблетки перорально.

Таблетки

Прием Эксанты в дозе 24 мг по одной таблетке два раза в сутки может заменить инъекции мелагатрана уже на следующий день после операции. Таблетки можно принимать вместе с пищей и натощак.

Рекомендуемая общая продолжительность лечения составляет 8-11 дней.

Ввиду отсутствия в настоящее время данных об эффективности и безопасности приема препарата с целью профилактики более 1 дней, продолжительность лечения Эксантой СК с последующим приемом таблеток Эксанта не должна превышать 11 дней,

В случае необходимости длительной антикоагулянтной терапии пациентов следует перевести на приём препаратов, для которых существует опыт длительной профилактики (см. раздел «Рекомендации по переходу на другие антикоагулянты» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Особые группы пациентов

Пациенты с почечной недостаточностью

Эксанта противопоказана пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) (см. раздел «Противопоказания»).

В настоящее время существует ограниченный клинический опыт применения Эксанты в рекомендуемых дозах у пациентов с умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина больше 30, но меньше 50 мл/мин). Следует соблюдать осторожность при применении препарата у данной группы пациентов (см. раздел «Фармакокинетические свойства» и «Особые указания»).

Пациенты пожилого возраста

В настоящее время опыт применения Эксанты в рекомендуемой дозе у пациентов старше 75 лет ограничен. Согласно имеющимся данным (см. раздел «Фармакокинетические свойства»), данной группе пациентов следует принимать Эксанту с осторожностью и под наблюдением специалистов (см. раздел «Особые указания»).

Пациенты с нарушениями функции печени и с повышенным уровнем печеночных трансаминаз

Препарат противопоказан пациентам с печеночной недостаточностью и/или пациентам, у которых до начала лечения уровень АЛТ превышал верхнюю границу нормы более чем в 2 раза. АЛТ необходимо определять до начала операции (см. раздел «Противопоказания»).

Масса тела

Опыт применения препарата пациентами с массой тела менее 50 кг в настоящий момент ограничен (см. раздел «Особые указания»).

Имеющиеся клинические данные по применению Эксанты у пациентов с индексом массы тела более 35 кг/м ограничены и не исключают возможность снижения эффективности лечения (см. раздел «Фармакокинетические свойства»).

Дети и подростки

Эффективность и безопасность препарата у пациентов младше 18 лет не были изучены, в связи с этим препарат не рекомендуется принимать детям и подросткам.

Рекомендации по переходу между Эксантой и другими антикоагулянтами

Гепарин/Низкомолекулярный Гепарин (НМГ)

Пациенты, получающие гепарин/НМГ перед назначением мелагатрана/ксимелагатрана:

- лечение Эксантой СК в виде подкожных инъекций и последующий прием таблеток Эксанты можно начинать через 12 часов после введения последней дозы гепарина/НМГ

Перевод пациента на гепарин/НМГ после приема мелагатрана/ксимелагатрана:

- при необходимости продолжения профилактического лечения и перехода на гепарин/НМГ, первая инъекция гепарина или НМГ должна быть сделана через 12 часов после приема последней дозы Эксанты.

Антагонисты витамина К (ВКА)

Пациенты, имеющие показания к длительному приему антагонистов витамина К до назначения мелагатрана/ксимелагатрана: учитывая вероятный риск развития кровотечения и отсутствие клинического опыта, пациенты должны переводиться на другие антагонисты, если важно обеспечить непрерывность терапии антикоагулянтами, до операции.
Перевод пациента на антагонисты витамина К после курса мелагатрана /ксимелагатрана:
Ввиду отсутствия данных о совместном применении антагонистов витамина К, после использования Эксанты СК пациентов следует сначала перевести на гепарин/НМГ до начала терапии антагонистами витамина К и продолжать совместное введение гепарина/НМГ и антагонистов витамина К, пока не будет достигнуто стабильное поддержание МНО (Международное Нормализованное Отношение) в соответствующем диапазоне с помощью антагонистов витамина К.

Инструкция по использованию препарата:

Метод введения Эксанты СК

Однодозовый предварительно заполненный шприц готов к применению и должен использоваться для подкожной инъекции. Эксанту СК нельзя вводить внутримышечно!

При использовании предварительно заполненных шприцев во избежание потерь препарата не следует удалять пузырьки воздуха из шприца перед инъекцей.

Шприцы с системой безопасного введения предотвращают возможность травмирования иглой пациента и медперсонала. Система безопасного введения не влияет на нормальное функционирование шприца: в этом устройстве шприц может вращаться.

Введите подкожно всю дозу препарата, используя стандартный метод введения, и извлеките иглу. Защитное устройство прикроет иглу при отпускании поршня. Позвольте шприцу двигаться до тех пор, пока вся игла не закроется защитным устройством.

Инъекцию проводят в подкожную жировую клетчатку живота. Иглу вводят на всю длину, в кожную складку, сформированную между большим и указательным пальцами, перпендикулярно ей. Складку следует удерживать в течение всего времени введения.

Побочные эффекты:

Неблагоприятные явления, наблюдавшиеся у пациентов, получавших лечение мелагатран/ксимелагатран в исследовании МЕТНRО III (1406 участников), с частотой более 2 % для случаев, не связанных с кровотечением, и независимо от наличия причинной связи с приемом препарата, представлены в таблице.

Большинство наблюдавшихся неблагоприятных явлений можно отнести на счёт хирургического вмешательства и механизма действия препарата.

Список органов	Частота	Неблагоприятные эффекты
Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы	очень часго (>1/10)	послеоперационная анемия
	часто (>1/100, <1/10)	кровотечение или гематома в месте хирургического вмешательства, желудочно-кишечное кровотечение, урологическое кровотечение
	редко (>1/1000, <1/100)	респираторное кровотечение, носовое кровотечение, вагинальное кровотечение
Травмы, отравление и осложнения после медицинских вмешательств	очень часто (>1/10)	послеоперационная серома
Со стороны нервной системы	часто (>1/100, <1/10)	головокружение, головная боль
Со стороны ЖКТ	очень часто (>1/10)	тошнота, рвота
Со стороны ЖКТ	часто (>1/100, <1/10)	диарея, запор, диспепсия, боли в области живота
Со стороны мочеполовой системы	часто (>1/100, <1/10)	инфекция мочевыводящих путей
Со стороны печени и желчевыводящих путей	часто (>1/100, <1/10)	отклонения показателей печеночных тестов от нормы
Со стороны сердечно-сосудистой системы	часто (>1/100, <1/10)	гипотония, артериальная гипертензия, тахикардия, брадикардия
Со стороны кожных покровов	часто (>1/100, <1/10)	сыпь, эритематозная сыпь, буллезная сыпь, зуд
Общие нарушения	часто (>1/100, <1/10)	повышение температуры, периферические отеки, задержка мочи, боль, боль в спине

Безопасность мелагатрана с последующим приемом ксимелагатрана, при дозировке, эквивалентной рекомендуемой, изучалась у 4208 пациентов после проведения больших плановых ортопедических операций на нижних конечностях при длительности лечения до 11 дней. При этом в случае начала применения препарата до операции частота кровотечений была выше, чем при начале лечения после операции. Частота других неблагоприятных явлений, не связанных с кровотечением, была сопоставимой.

При длительном приеме ксимелагатрана (более 2-х месяцев) чаще наблюдалось повышение уровня печеночных ферментов (преимущественно трансаминаз), у большинства пациентов повышение было обратимым в течение приблизительно 2 месяцев после окончания приема препарата.

Передозировка:

Антидот для Эксанты неизвестен.

Предполагается, что применение доз препарата выше рекомендуемых может привести к увеличению риска развития кровотечения.

В случае передозировки и связанных с ней геморрагических осложнений необходимо немедленно прекратить лечение и выяснить причины развития кровотечения.

Поскольку мелагатран выводится почками (см. раздел «Фармакокинетические свойства»), необходимо поддерживать адекватный диурез. Период полувыведения мелагатрана после подкожного введения короткий (2-3 часа). На остаточное антикоагулянтное действие указывает увеличение АЧТВ.

Эффективен диализ.

При высоком риске развития угрожающих жизни кровотечений может потребоваться соответствующее лечение: оперативный гемостаз или переливание крови и/или ее компонентов.

Взаимодействие:

При одновременном применении Эксанты и препаратов, влияющих на гемостаз или коагуляцию, существенно увеличивается риск развития кровотечения (см. раздел «Особые указания»).

Нельзя назначать совместно с Эксантой следующие препараты: ВКА, нефракционированный гепарин и его производные, НМГ, фондапаринукс, дезирудин, тромболитики, антагонисты рецептора GPIIb/IIIa, клопидогрель, тиклопидин, аспирин (в дозе более 500 мг в сутки), дипиридамол, сульфинпиразон.

Аспирин (в качестве антиагрегантного средства в дозе менее 500 мг в сутки), нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) и декстран следует принимать с осторожностью по причине потенциального увеличения риска развития кровотечения при одновременном применении с Эксантой.

В случае необходимости совместного применения этих препаратов, их прием должен проходить под тщательным наблюдением (см. раздел «Особые указания»).

Исследования по взаимодействию in vitro не выявили ингибирования основных изоферментов цитохрома Р450, отвечающих за метаболизм многих лекарственных средств (см. раздел «Фармакокинетические свойства»). Эти результаты получили подтверждение в исследованиях in vivo, проведенных на здоровых добровольцах, и показали отсутствие взаимодействия между ксимелагатраном и следующими препаратами: нифедипин (СYР3А4), диазепам (СYР2С19 и СYР3А4), диклофенак (СYР2С9).

При одновременном приеме перорального ксимелагатрана и эритромицина возможно увеличение риска геморрагических осложнений. Механизм такого взаимодействия может включать в себя ингибирование транспортных белков, возможно Р-гликопротеина (P-gp). Поэтому существует вероятность фармакокинетических взаимодействий:

с ингибиторами Р-гликопротеина (P-gp) (например, эритромицин, азитромицин, кларитромицин, циклоспорин), которые возможно приведут к увеличению экспозиции мелагатрана;
с индукторами Р-гликопротеина (P-gp) (например, рифампицин), которые возможно приведут к уменьшению экспозиции мелагатрана.

При совместном применении этих препаратов с ксимелагатраном рекомендуется тщательное клиническое наблюдение с целью выявления признаков кровотечения и/или анемии.

Не изучалось совместное применение Эксанты СК с ВАК, нефракционированными гепаринами и НМГ.

Несовместимость

Эксанту СК нельзя смешивать с другими медицинскими препаратами, поскольку исследований по совместимости не проводилось.

Особые указания:

Эксанта СК вводится только подкожно. Не вводить внутримышечно.

Пациенты должны быть предупреждены о необходимости строгого соблюдения рекомендованного режима дозирования препарата и продолжительности лечения.

В случае приема первой дозы через 8-12 часов после завершения операции наблюдалась более высокая частота дистальных тромбозов глубоких вен при применении мелагатрана/ксимелагатрана по сравнению с эноксапарином.

Также наблюдалась негативная тенденция увеличения частоты дистальных тромбозов глубоких вен при приеме первой дозы мелагатрана через 4-8 часов после завершения операции. Однако клиническая значимость этих данных неизвестна (см. раздел «Фармакодинамические свойства»).

Антидот для Эксанты СК не известен (см. раздел «Передозировка»).

Эффективность и безопасность применения мелагатрана/ксимелагатрана для операций при переломе бедра не изучалась.

Уровень АЛТ необходимо определить до начала операции (см. раздел «Противопоказания»).

В связи с риском развития кровотечения не следует принимать совместно с Эксантой СК следующие препараты:

АВК
нефракционированный гепарин и его производные
НМГ
фондапаринукс
дезирудин
тромболитики
антагонисты рецепторов GPIIb/IIIa
клопидогрел
тиклопидин
аспирин в дозе более 500 мг в сутки
дипиридамол
сульфинпиразон

Необходимо тщательное клиническое наблюдение (контролирование признаков кровотечения и/или анемии) и измерение уровня гемоглобина во время операции, после проведения операции, а также в течение всего периода лечения, особенно в следующих ситуациях, приводящих к увеличению риска кровотечения:

Заболевания, связанные с увеличением риска кровотечения: такие как врожденное или приобретенное нарушение коагуляции, тромбоцитопения или функциональные дефекты тромбоцитов, язвенные поражения ЖТ в стадии обострения, а также проведение биопсии, недавние серьезные травмы или внутричерепные кровотечения, недавние хирургические вмешательства на головном или спинном мозге и офтальмологические операции.
Аспирин в качестве антиагрегантного средства (в дозе менее 500 мг в сутки), НПВС и декстран следует принимать с осторожностью. В случае необходимости совместного применения препаратов, их прием должен проходить под наблюдением специалиста.
Возможно увеличение риска развития кровотечения при совместном применении ксимелагатрана и эритромицина (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Бактериальный эндокардит.

Почечная недостаточность

Мелагатран, в основном, выводится почками (см. раздел «Фармакокинетика»). Пациенты с нарушением функции почек при применении мелагатрана подвержены повышенному риску развития кровотечения (см. раздел «Фармакокинетика»).

Эксанта СК противопоказана пациентам с тяжелой формой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 30 мл/шн).

Существует ограниченный опыт применения препарата пациентами с умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина больше 30 и меньше 50 мл/мин). Таким пациентам Эксанту СК следует применять с осторожностью, при тщательном наблюдении с целью выявления признаков кровотечения и/или анемии и мониторинг функции почек в течение всего периода лечения (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Пациенты пожилого возраста

Имеются ограниченные клинические данные по применению Эксанты СК у пациентов пожилого возраста. У пациентов пожилого возраста возможна замедленная элиминация и увеличение экспозиции мелагатрана (см. раздел «Фармакокинетика»), особенно в послеоперационный период.

На основании имеющихся фармакокинетических данных, назначать Эксанту СК пациентам старше 75 лет следует с осторожностью.

Тщательное клиническое наблюдение с целью выявления признаков кровотечения и/или анемии и мониторинг функщи почек рекомендуются на протяжении всего лечения, особенно при наличии в анамнезе дополнительного фактора риска развития кровотечения (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Низкий вес

Данные по применению Эксанты СК пациентами с массой тела менее 50 кг ограничены. Следует соблюдать осторожность при назначении препарата данной группе пациентов в связи с повышенным риском развития кровотечения.

Эпидуральная или спинальная анестезия/спинномозговая пункция

При применении Эксанты СК с последующим приемом таблеток Эксанта в дозе 24 мг совместно с проведением эпидуральной/спинальной анестезии или спинномозговой пункции не исключается возможность появления эпидуральной либо спинномозговой гематомы, которая может повлечь за собой продолжительный или постоянный паралич.

Такое развитие событий является редким, но его риск может быть выше при применении в послеоперационном периоде постоянного эпидурального катетера, либо при совместном применении других препаратов, влияющих на гемостаз.

Риск также может увеличиваться при травматичной или повторной пункции.

Если были введены постоянные катетеры, их нельзя извлекать ранее 8 часов с момента введения последней дозы Эксанты.

Следующую дозу Эксанты следует применять не ранее чем через 1-2 часов после удаления постоянного катетера.

У пациентов необходимо проводить частую оценку неврологического статуса с целью выявления признаков или симптомов неврологических нарушений.

Раствор Эксанты СК в заполненном шприце предназначен для однократного применения. Однодозовый предварительно заполненный шприц для подкожного введения готов к применению.

Парентеральные растворы следует визуально проверять перед введением. Раствор следует вводить только если:

- раствор прозрачен

- раствор свободен от посторонних частиц

- контейнер не поврежден.

Утилизация шприца/иглы в защитном корпусе должна происходить в соответствии с локальными требованиями.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Исследования по изучению влияния препарата на способность управлять автомобилем или работать с механизмами не проводились.

Форма выпуска/дозировка:Раствор для подкожного введения, 10 мг/мл.

Упаковка:

По 0,3 мл препарата в шприц из боросшикатного стекла с безопасной системой введения (защитное устройство для иглы выполнено из бутадиенстирольного каучука, с пластиковым колпачком). Каждый шприц упаковывают в индивидуальную пластиковую контурную ячейковую упаковку, запечатанную бумагой из полипропилена. По 5 контурных ячейковых упаковок соединяют в лист. По 2 листа вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 25 °C. Не замораживать. Хранить шприц в картонной пачке для защиты от света. Хранить в местах недоступных для детей.

Срок годности:3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек:По рецепту

Регистрационный номер:ЛС-000921

Дата регистрации:2005-11-18

Дата окончания действия:2010-11-18

Владелец Регистрационного удостоверения:

АСТРАЗЕНЕКА АБ Швеция

Производитель:

АСТРАЗЕНЕКА АБ Швеция

Представительство:

АСТРАЗЕНЕКА АБ Швеция

Дата обновления информации: 2023-06-11

Иллюстрированные инструкции

Инструкции

Эксанта® СК (Exanta® SC)