Пройди опрос - помоги нам стать лучше
Клинико-фармакологическая группа:  

НПВС - Коксибы

Входит в состав препаратов
  • Аркоксиа®
    таблетки внутрь 
    Мерк Шарп и Доум Б.В.     Нидерланды
  • Аркоксиа®
    таблетки внутрь 
    Мерк Шарп и Доум Б.В.     Нидерланды
  • Аторика® табс
    таблетки внутрь 
  • Бикситор®
    таблетки внутрь 
    НИЖФАРМ, АО     Россия
  • Костарокс
    таблетки внутрь 
    Сандоз д.д.     Словения
  • Риксия®
    таблетки внутрь 
  • Стрега® табс
    таблетки внутрь 
  • Эторелекс®
    таблетки внутрь 
  • Эториакс
    таблетки внутрь 
  • Эторикоксиб
    таблетки внутрь 
  • Эторикоксиб Санофи
    таблетки внутрь 
  • Эторикоксиб-Тева
    таблетки внутрь 
  • АТХ:

    M.01.A.H.05   Эторикоксиб

    Фармакодинамика:

    Нестероидное противовоспалительное средство. Селективный ингибитор ЦОГ-2, в терапевтических концентрациях блокирует образование простагландинов и оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Селективное угнетение ЦОГ-2 сопровождается уменьшением выраженности клинических симптомов, связанных с воспалительным процессом, при этом отсутствует влияние на функцию тромбоцитов и слизистую оболочку ЖКТ.

    Эторикоксиб обладает дозозависимым эффектом ингибирования ЦОГ-2, не оказывая влияние на ЦОГ-1 при применении в суточной дозе до 150 мг. Не оказывает влияния на выработку простагландинов в слизистой оболочке желудка и на время кровотечения. В проведенных исследованиях не наблюдалось снижения уровня арахидоновой кислоты и агрегации тромбоцитов, вызываемой коллагеном.

    Фармакокинетика:

    При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ, биодоступность - около 100 %. При приеме у взрослых натощак (120 мг) достигает максимальной концентрации через 1 ч. Прием пищи не оказывает влияния на выраженность и скорость абсорбции эторикоксиба в дозе 120 мг, вместе с тем максимальная концентрация снижается на 36%, а время ее достижения увеличивается на 2 ч. Связывание с белками плазмы - более 92 %. Объем распределения - 120 л. Проникает через плацентарный барьер и гематоэнцефалический барьер. Метаболизируется микросомальными ферментами печени с образованием 6-гидроксиметил-эторикоксиба. Обнаружено 5 метаболитов эторикоксиба, основные из которых - 6-гидроксиметил-эторикоксиб и его производное - 6-карбокси-ацетил-эторикоксиб. Метаболиты не влияют на ЦОГ-1, неактивны либо малоактивны в отношении ЦОГ-2. Равновесная концентрация достигается через 7 суток (при ежедневном приеме 120 мг). Плазменный клиренс - 50 мл/мин. Период полувыведения - 22 ч. Выводится (после однократного внутривенного введения 25 мг) почками - 70 % (менее 1 % - в неизмененном виде), кишечником - 20 % (преимущественно в виде метаболитов, менее 2 % - в неизмененном виде).

    Показания:

    Симптоматическая терапия остеоартроза, ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилита; боль и симптомы воспаления, связанные с острым подагрическим артритом; краткосрочное лечение боли, связанной с проведением стоматологической операции.

    XIII.M05-M14.M05   Серопозитивный ревматоидный артрит

    XIII.M05-M14.M10   Подагра

    XIII.M15-M19.M15   Полиартроз

    XIII.M45-M49.M45   Анкилозирующий спондилит

    Противопоказания:

    Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВС (в том числе в анамнезе).

    Эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение, цереброваскулярное или иное кровотечение.

    Воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит) в фазе обострения.

    Гемофилия и другие нарушения свертываемости крови.

    Выраженная сердечная недостаточность (II-IV функциональные классы по классификации NYHA).

    Выраженная печеночная недостаточность (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) или активное заболевание печени.

    Почечная недостаточность тяжелой степени (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия.

    Период после проведения аортокоронарного шунтирования; заболевания периферических артерий, цереброваскулярные заболевания, клинически выраженная ИБС.

    Устойчивая артериальная гипертензия при значениях АД более 140/90 мм рт. ст.

    Беременность, период лактации (грудного вскармливания).

    Детский и подростковый возраст до 16 лет.

    Повышенная чувствительность к эторикоксибу.

    С осторожностью:

    У пациентов с умеренной печеночной недостаточностью (5-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) рекомендуется не превышать суточную дозу 60 мг.

    С осторожностью применяют при указаниях в анамнезе на язвенные поражения ЖКТ, инфекции Helicobacter pylori, у лиц пожилого возраста, у пациентов, длительно получавших НПВС, при тяжелых соматических заболеваниях, дислипидемии/гиперлипидемии, при сахарном диабете, артериальной гипертензии, отеках и задержке жидкости, курении, у пациентов с клиренсом креатинина менее 60 мл/мин, при сопутствующей терапии следующими лекарственными средствами: антикоагулянтами (например, варфарином), антиагрегантами (например, ацетилсалициловой кислотой, клопидогрелом), глюкокортикостероидами (например, преднизолоном), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (например, циталопрамом, флуоксетином, пароксетином, сертралином), при хроническом алкоголизме.

    Беременность и лактация:

    Препарат противопоказан при беременности и в период лактации. Эторикоксиб может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.

    Способ применения и дозы:

    Препарат принимают внутрь в дозе 60-120 мг 1 раз в сутки.

    У пациентов с печеночной недостаточностью (5-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) рекомендуется не превышать суточную дозу 60 мг.

    Побочные эффекты:

    Со стороны пищеварительной системы: часто - эпигастральная боль, тошнота, диарея, диспепсия, метеоризм; иногда - вздутие живота, отрыжка, усиление перистальтики, запор, сухость слизистой оболочки полости рта, гастрит, язва слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки, синдром раздраженного кишечника, эзофагит, язвы слизистой оболочки полости рта, рвота; очень редко - язвы ЖКТ (с кровотечением или перфорацией), гепатит.

    Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение, слабость; иногда - нарушение вкуса, сонливость, нарушения сна, нарушения чувствительности, в том числе парестезии/гиперестезии, тревога, депрессия, нарушения концентрации; очень редко - галлюцинации, спутанность сознания.

    Со стороны органов чувств: иногда - нечеткость зрения, конъюнктивит, шум в ушах, вертиго.

    Со стороны мочевыделительной системы: иногда - протеинурия; очень редко - почечная недостаточность, обычно обратимая при отмене препарата.

    Аллергические реакции: очень редко - анафилактические/анафилактоидные реакции, включая выраженное снижение АД и шок.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - сердцебиение, повышение АД; иногда - приливы, нарушение мозгового кровообращения, фибрилляция предсердий, застойная сердечная недостаточность, неспецифические изменения ЭКГ, инфаркт миокарда; очень редко - гипертонический криз.

    Со стороны дыхательной системы: иногда - кашель, одышка, носовое кровотечение; очень редко - бронхоспазм.

    Дерматологические реакции: часто - экхимозы; иногда - отечность лица, кожный зуд, сыпь; очень редко - крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

    Инфекционные осложнения: иногда - гастроэнтерит, инфекции верхних отделов дыхательных путей, мочевыводящего тракта.

    Со стороны костно-мышечной системы: иногда - мышечные судороги, артралгия, миалгия.

    Со стороны обмена веществ: часто - отеки, задержка жидкости; иногда - изменения аппетита, повышение массы тела.

    Со стороны лабораторных исследований: часто - повышение активности печеночных трансаминаз; иногда - повышение азота в крови и моче, повышение активности креатинфосфокиназы, снижение гематокрита, снижение гемоглобина, гиперкалиемия, лейкопения, тромбоцитопения, повышение креатинина сыворотки, повышение мочевой кислоты; редко - повышение натрия в сыворотке крови.

    Прочие: часто - гриппоподобный синдром; иногда - боли в грудной клетке.

    Передозировка:

    Симптомы: усиление побочных действий, в том числе со стороны ЖКТ, сердечно-сосудистой системы, почек.

    Лечение: симптоматическая терапия. Не выводится при гемодиализе, выведение при перитонеальном диализе не изучалось.

    Взаимодействие:

    У больных, получающих варфарин, прием эторикоксиба в дозе 120 мг в сутки сопровождался увеличением примерно на 13 % MHO и протромбинового времени. У пациентов, получающих варфарин или аналогичные лекарственные средства, следует контролировать показатели MHO во время начала терапии или изменения режима дозирования эторикоксиба, особенно в первые несколько дней.

    Имеются сообщения о том, что неселективные НПВС и селективные ингибиторы ЦОГ-2 способны ослаблять гипотензивный эффект ингибиторов АПФ. Это взаимодействие следует принимать во внимание при лечении больных, принимающих эторикоксиб одновременно с ингибиторами АПФ. У пациентов с нарушениями функции почек (например, при дегидратации или в пожилом возрасте) подобная комбинация может усугубить функциональную недостаточность почек.

    Эторикоксиб можно применять одновременно с ацетилсалициловой кислотой в низких дозах, предназначенных для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний. Однако одновременное назначение ацетилсалициловой кислоты в низких дозах и эторикоксиба может привести к увеличению частоты язвенного поражения ЖКТ и других осложнений по сравнению с приемом одного эторикоксиба. После достижения равновесного состояния прием эторикоксиба в дозе 120 мг 1 раз в сутки не оказывает влияния на антитромбоцитарную активность ацетилсалициловой кислоты в низких дозах (81 мг в сутки). Препарат не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях. Циклоспорин и такролимус повышают риск развития нефротоксичности на фоне приема эторикоксиба.

    Имеются данные о том, что неселективные НПВС и селективные ингибиторы ЦОГ-2 могут повышать концентрацию лития в плазме. Это взаимодействие следует принимать во внимание при лечении больных, принимающих эторикоксиб одновременно с литием.

    Имеются данные о повышении концентрации метотрексата в плазме на 28 % (по AUC) и снижении его почечного клиренса на 13 % под влиянием эторикоксиба.

    Прием эторикоксиба в дозе 120 мг с пероральными контрацептивами, содержащими 35 мкг этинилэстрадиола и от 0,5 до 1 мг норэтиндрона в течение 21 дня, одновременно или с разницей в 12 ч увеличивает стационарную AUC0-24 этинилэстрадиола на 50-60 %. Однако концентрация норэтистерона обычно не увеличивается до клинически значимой степени. Это увеличение концентрации этинилэстрадиола следует принимать во внимание при выборе соответствующего перорального контрацептива для одновременного применения с эторикоксибом. Подобный факт может приводить к увеличению частоты тромбоэмболии, за счет увеличения экспозиции этинилэстрадиола.

    Эторикоксиб не влияет на AUC0-24 в равновесном состоянии или элиминацию дигоксина. Вместе с тем, эторикоксиб повышает максимальную концентрацию (в среднем на 33 %), что может иметь значение при развитии передозировки дигоксина.

    Одновременный прием эторикоксиба и рифампицина (мощного индуктора печеночного метаболизма) приводит к снижению на 65 % AUC эторикоксиба в плазме. Это взаимодействие следует учитывать при одновременном назначении эторикоксиба с рифампицином.

    Особые указания:

    В период лечения требуется тщательный контроль АД в течение первых 2 недель и периодически в дальнейшем.

    В период лечения следует регулярно контролировать показатели функции печени и почек. В случае повышения активности печеночных трансаминаз в 3 раза и более относительно верхней границы нормы, лечение следует прекратить.

    Учитывая возрастание риска развития нежелательных эффектов с увеличением продолжительности приема необходимо периодически оценивать необходимость продолжения лечения и возможность снижения дозы.

    Не следует применять одновременно с другими НПВС.

    В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Пациенты, у которых отмечались эпизоды головокружений, сонливости или слабости, должных воздержаться от занятий, требующих концентрации внимания.

    Инструкции
    Вверх