Пройди опрос - помоги нам стать лучше
Действующее веществоГуанфацинГуанфацин
Аналогичные препаратыРаскрыть
  • Эстулик
    таблетки внутрь 
  • Лекарственная форма:  таблетки
    Состав:

    Каждая таблетка содержит:

    активного вещества: гуанфацина 1 мг (гуанфацина гидрохлорида 1,15 мг);

    вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, стеариновая кислота.

    Описание:

    Белые или желтовато-белые, круглые, плоские таблетки с фаской, с риской на одной стороне и с гравировкой стилизованной буквы Е на другой стороне таблетки, без или почти без запаха.

    Фармакотерапевтическая группа:гипотензивное средство центрального действия
    АТХ:  

    C.02.A.C.02   Гуанфацин

    Фармакодинамика:

    Гуанфацин является гипотензивным средством, действие которого основано на стимуляции центральных альфа-2-адренергических рецепторов, что приводит к снижению симпатического тонуса. Стимуляция периферических альфа-2-адренорецепторов вызывает брадикардию, что также может способствовать развитию гипотензивного эффекта. Препарат уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление, что ведет к снижению артериального давления (АД). Сердечный выброс не изменяется. Урежение частоты сердечных сокращений (ЧСС) компенсируется повышением систолического объема. Механизмы регуляции АД в покое и при физической нагрузке не изменяются. Препарат не влияет на скорость клубочковой фильтрации. Он также снижает активность ренина плазмы и уровень норадреналина плазмы крови, однако эти эффекты не коррелируют с величиной снижения АД.

    Фармакологические свойства препарата позволяют предположить, что он может дать благоприятный эффект у пациентов с обструктивными заболеваниями дыхательных путей, сердечной или почечной недостаточностью, атриовентрикулярной блокадой I степени, сахарным диабетом, подагрой или гиперлипидемией.

    Фармакокинетика:

    После приема внутрь гуанфацин быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Его метаболизм "первого прохождения" через печень не имеет клинического значения. Биодоступность составляет 80%. Степень связывания с белками плазмы крови составляет 60-70% (50% - с эритроцитами). Объем распределения 6,3 л/кг. Максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается через 1-4 часа после приема. Его фармакокинетика линейна. Метаболизируется в печени с образованием сульфатных и глюкуронидных конъюгатов. Через почки выводится 80% введенной дозы. Примерно 50% (40-75%) выводится в неизмененном виде; остальное количество выводится в форме метаболитов. Период полувыведения составляет 17-18 часов (10-30 часов); длительный эффект препарата (более 24 часов) позволяет принимать его 1 раз в сутки.

    Препарат проникает через плацентарный барьер и выделяется в грудное молоко.

    Пожилые пациенты: возможно увеличение периода полувыведения, однако пожилые пациенты могут получать обычные дозы (см. также раздел "Способ применения и дозы").

    Нарушение функции почек: клиренс гуанфацина снижается, но вследствие повышения печеночного метаболизма необходимость в снижении дозы отсутствует. Пациенты находящиеся на гемодиализе не нуждается в дополнительных дозах, так как гуанфацин практически не выводится при диализе (выводится 2,4% всосавшейся дозы) (см. также раздел "Способ применения и дозы").

    Нарушение функции печени: гуанфацин не кумулируется в организме. (см. также раздел "Способ применения и дозы")

    Показания:

    Артериальная гипертензия, обычно в составе комбинированной терапии, при недостаточной эффективности других антигипертензивных средств или противопоказаниях к их применению.

    Противопоказания:

    Повышенная чувствительность к активному или любому из неактивных ингредиентов препарата, кардиогенный шок, коллапс, артериальная гипотензия, беременность (см. раздел "Беременность и период лактации"), период лактации, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), пациентам с непереносимостью лактозы, галактоземией или синдромом нарушения всасывания глюкозы/галактозы.

    С осторожностью:

    Атриовентрикулярная блокада II-III степени, депрессия в анамнезе, хроническая печеночная недостаточность, выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, облитерирующие заболевания периферических артерий, синусовая брадикардия, недавно перенесенный инфаркт миокарда.

    Беременность и лактация:

    Ввиду отсутствия контролируемых клинических исследований у беременных препарат можно назначать во время беременности только по строгим показаниям с учетом соотношения польза/риск. Препарат не следует назначать беременным женщинам с острой токсемической гипертензией.

    Поскольку гуанфацин выделяется в грудное молоко, его не следует назначать во время грудного вскармливания. При необходимости применения препарата рекомендуется прекратить кормление грудью.

    Способ применения и дозы:

    Внутрь.

    В большинстве случаев достаточное снижение АД достигается приемом одной дозы в сутки, начиная с 0,5 мг или 1 мг (1/2-1 таблетки) лежа в постели на ночь (из-за седативного побочного эффекта гуанфацина).

    При необходимости дозу можно повышать по 0,5-1 мг (1/2-1 таблетки) в сутки с интервалами обычно не менее 2-3 недель до достижения желаемого снижения АД. Максимальная суточная доза составляет 3 мг.

    Пожилые пациенты: коррекции дозы не требуется.

    Нарушение функции почек: коррекция режима дозирования не требуется.

    Нарушение функции печени: возможно применение обычных доз, т.к. кумуляции гуанфацина не наблюдается.

    Нарушение функции почек и печени: может потребоваться снижение дозы. Необходимо тщательное медицинское наблюдение.

    Дети в возрасте до 18 лет: эффективность и безопасность не установлены.

    Побочные эффекты:

    Частота и интенсивность нежелательных эффектов зависят от дозы.

    Средняя доза 0,5-1 мг обычно хороша переносится. Более высокие дозы могут вызывать побочные эффекты.

    Чаще всего (10-15%) наблюдаются сухость во рту, седативный эффект, головокружение, запор, брадикардия.

    Редко (3-10%) отмечаются головная боль, бессонница, слабость, ортостатическая гипотензия.

    Очень редко (<3%) встречаются следующие нежелательные эффекты:

    Центральная нервная система: амнезия, спутанность сознания, парестезии, парез, заторможенность, эйфория, слабость, тревожность, нервозность, замедление скорости психических и двигательных реакций, психомоторное возбуждение, тремор рук и пальцев, депрессия, сонливость.

    Органы чувств: нарушения вкусовых ощущений, звон в ушах, конъюнктивит, ирит, нарушение зрения.

    Сердечно-сосудистая система: выраженная брадикардия, усиленное сердцебиение, загрудинная боль, одышка.

    Желудочно-кишечный тракт: диарея, затрудненное глотание, слюнотечение, тошнота, снижение аппетита, боль в животе, повышение активности "печеночных" ферментов.

    Мочеполовая система: снижение либидо, импотенция, недержание мочи.

    Опорно-двигательный аппарат: спазмы мышц, боль в суставах.

    Кожные покровы: дерматит, кожный зуд,

    Прочие: повышенное потоотделение, заложенность носа, ринит.

    При длительном применении нежелательные эффекты имеют тенденцию к усилению.

    Передозировка:

    Симптомы: сонливость, нарушение сознания, выраженное снижение АД, брадикардия, коллапс.

    Лечение: промывание желудка, активированный уголь, симптоматическое лечение, тщательное наблюдение за пациентом.

    Препарат практически не выводится при диализе.

    Взаимодействие:

    Следует избегать совместное применение с альфа-2 антагонистами (фентоламином, иохимбином), так как они могут блокировать эффект препарата Эстулик.

    Гипотензивный эффект снижают нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) (в результате подавления синтеза простагландинов и задержки натрия и жидкости в организме), эстрогены (вследствие задержки жидкости в организме), симпатомиметические ЛС.

    Следует соблюдать осторожность при сочетании со следующими средствами:

    - симпатомиметики (повышенный прессорный эффект);

    - трициклические антидепрессанты;

    - барбитураты и другие индукторы ферментов (из-за усиления печеночного метаболизма снижается уровень гуанфацина в сыворотке крови и ослабляется его эффект);

    - бета-адреноблокаторы (без внутренней симпатомиметической активности) повышают риск развития брадикардии;

    - другие антигипертензивные средства (возможно усиление их эффекта);

    - седативные, снотворные и нейролептики (могут усилить седативный эффект).

    Клинические исследования показали, что гуанфацин не влияет на эффекты антикоагулянтов для приема внутрь.

    Этанол и лекарственные средства, угнетающие ЦНС, усиливают депримирующий эффект.

    Особые указания:

    Во время лечения следует постоянно с периодичными интервалами времени контролировать АД.

    После внезапного прекращения терапии (через 2-7 сут) возможно развитие синдрома "отмены" (признаки и симптомы симпатической гиперреактивности), поэтому прекращать прием препарата следует постепенно.

    Во время лечения концентрации катехоламинов и ванилилминдальной кислоты в моче могут быть пониженными, но при внезапной отмене препарата могут повышаться.

    Содержание СТГ в плазме может временно повышаться в связи со стимуляцией секреции гормона, но при продолжительном применении препарата концентрация СТГ нормализуется.

    Может потребоваться контроль массы тела и диеты (особенно потребления соли).

    Если снижение АД не сохраняется в течение 24 ч, более эффективным может оказаться применение разделенных доз, но при этом повышается вероятность побочных эффектов.

    Больной может не чувствовать симптомы гипертензии; важно принимать препарат даже при хорошем самочувствии.

    Для снижения сонливости в дневное время необходимо принимать препарат перед сном.

    Следует избегать употребления этанола, а также потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрой психической и двигательной реакции.

    Содержание лактозы в таблетке (91,15 мг) следует принимать во внимание при составлении диеты пациентам с непереносимостью лактозы, галактоземией или синдромом нарушения всасывания глюкозы/галактозы.

    Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

    В начале курса лечения управление транспортными средствами и другими механизмами не рекомендуется из-за вероятного седативного эффекта и головокружения. В дальнейшем ограничения устанавливаются для каждого пациента индивидуально.

    Форма выпуска/дозировка:Таблетки, 1 мг.
    Упаковка:

    По 10 таблеток в блистере из ПВХ/ПВДХ/ал. фольги.

    2 блистера вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

    Условия хранения:

    При температуре от 15 до 25 °С.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности:

    3 года.

    Не использовать после даты, обозначенной на упаковке.

    Условия отпуска из аптек:По рецепту
    Регистрационный номер:П N014629/01
    Дата регистрации:31.10.2008
    Владелец Регистрационного удостоверения:ЭГИС ЗАО фармацевтический завод ЭГИС ЗАО фармацевтический завод Венгрия
    Производитель:  
    Представительство:  ЭГИС ЗАО фармацевтический завод ЭГИС ЗАО фармацевтический завод Венгрия
    Дата обновления информации:  26.12.2015
    Иллюстрированные инструкции
      Инструкции
      Вверх