Пройди опрос - помоги нам стать лучше
Клинико-фармакологическая группа:  

Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов

"Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты"

Входит в состав препаратов
  • Дивигель
    гель наружно 
    Орион Корпорейшн     Финляндия
  • Климара®
    пластырь чрезкож. 
    Байер Фарма АГ     Германия
  • Эстрожель®
    гель чрезкож. 
    Безен Хелскеа СА     Бельгия
  • Эстрофем®
    таблетки внутрь 
  • АТХ:

    G.03.C.A.03   Эстрадиол

    Фармакодинамика:

    Эстроген. Фолликулярный гормон, необходимый для развития женского организма и половой системы. Экзогенный эстрадиол оказывает такое же физиологическое действие, как и естественные гормоны: стимулирует развитие матки, маточных труб, развитие вторичных половых признаков при их недоразвитии, вызывает пролиферативные изменения в эндометрии, повышает возбудимость матки, в больших дозах подавляет лактацию. Эстрадиол регулирует азотистый обмен, снижает уровень липидов и холестерина в крови, оказывает слабое анаболическое действие. Способствует поддержанию баланса между остеобластами и остеокластами, снижает резорбцию костной ткани и способствует ее образованию.

    Фармакокинетика:

    После приема внутрь абсорбируется из ЖКТ. Подвергается эффекту первого прохождения через печень. Метаболизируется до менее активных метаболитов - эстриола и эстрона. Метаболиты выделяются почками, небольшая часть - через кишечник.

    Показания:

    Аменорея первичная и вторичная; гипоплазия полового аппарата и вторичных половых признаков; заместительная гормональная терапия расстройств, наблюдающихся в период естественной или хирургически индуцированной менопаузы (в том числе вазомоторные нарушения, приливы жара, усиление потоотделения, нарушения сна, атрофические процессы со стороны влагалища и нижних отделов мочевыводящих путей), причиной которых является дефицит продукции эндогенных эстрогенов; профилактика рецидивирующих инфекционно-воспалительных заболеваний влагалища и нижних отделов мочевого тракта; профилактика и лечение постменопаузного остеопороза; в качестве средства, стимулирующего гемопоэз у мужчин при остром радиационном поражении.

    II.C60-C63.C61   Злокачественное новообразование предстательной железы

    II.C50.C50   Злокачественное новообразование молочной железы

    IV.E20-E35.E29.1   Гипофункция яичек

    IV.E20-E35.E28.8   Другие виды дисфункции яичников

    IV.E20-E35.E28.3   Первичная яичниковая недостаточность

    XII.L60-L75.L64   Андрогенная алопеция

    XII.L60-L75.L68.0   Гирсутизм

    XII.L60-L75.L68.8   Другой гипертрихоз

    XIII.M80-M85.M81   Остеопороз без патологического перелома

    XIV.N30-N39.N30.3   Тригонит

    XIV.N30-N39.N34   Уретрит и уретральный синдром

    XIV.N70-N77.N76.8   Другие уточненные воспалительные болезни влагалища и вульвы

    XIV.N70-N77.N76   Другие воспалительные болезни влагалища и вульвы

    XIV.N80-N98.N91.1   Вторичная аменорея

    XIV.N80-N98.N91.0   Первичная аменорея

    XIV.N80-N98.N97   Женское бесплодие

    XV.O30-O48.O48   Переношенная беременность

    XXI.Z30-Z39.Z30.0   Общие советы и консультации по контрацепции

    XXI.Z55-Z65.Z58.4   Воздействие радиационного загрязнения

    Противопоказания:

    Гиперчувствительность, эстрогензависимые неопластические процессы или подозрение на них, опухоли печени (в том числе в анамнезе), серповидноклеточная анемия, герпес, отосклероз (в том числе обострение во время беременности), ретинопатия или ангиопатия, холестатическая желтуха или постоянный зуд (в том числе. усиление их проявлений во время предшествующей беременности или на фоне приема стероидных препаратов), заболевания желчного пузыря в анамнезе (особенно холелитиаз), необычное или недиагносцированное генитальное или маточное кровотечение (использование эстрогенов может препятствовать установлению диагноза), тромбофлебит или тромбоэмболические состояния в активной фазе (за исключением лечения рака молочной или предстательной железы); тромбофлебит, тромбоз или тромбоэмболические состояния, ассоциированные с приемом эстрогенов (в анамнезе); воспалительные заболевания женских половых органов (сальпингоофорит, эндометрит); гиперкальциемия, ассоциированная с костными метастазами рака молочной железы.

    Только для лечения рака молочной и предстательной железы (дополнительно): заболевания коронарных или церебральных сосудов, активный тромбофлебит или тромбоэмболические заболевания (высокие дозы эстрогенов, применяющиеся для лечения, повышают риск развития инфаркта миокарда, тромбоэмболии легочных сосудов, тромбофлебита).

    С осторожностью:

    Бронхиальная астма, сахарный диабет, мигрень, эпилепсия, артериальная гипертензия, сердечная недостаточность, ИБС; почечная недостаточность; острые или хронические заболевания печени (в том числе в анамнезе) при изменении показателей функциональных печеночных проб, гиперлипопротеинемия, отечный синдром, эндометриоз, фиброзно-кистозная мастопатия, порфирия, опухоли гипофиза, диффузные заболевания соединительной ткани, синдром Дубина-Джонсона или Ротора.

    В начальном периоде лечения больные сахарным диабетом требуют тщательного наблюдения из-за возможного снижения толерантности к глюкозе.

    Беременность и лактация:

    Категория действия на плод по FDA - X.

    Противопоказано при беременности, в том числе предполагаемой (эстрогены могут оказывать эмбриотоксическое действие). В исследованиях показана связь врожденных пороков развития с применением некоторых эстрогенов в период беременности.

    На время лечения необходимо прекратить грудное вскармливание (эстрогены проникают в грудное молоко).

    Способ применения и дозы:

    Дозы и длительность терапии устанавливают индивидуально.

    Внутрь. Первичная и вторичная эстрогенная недостаточность - 2 мг 1 раз в сутки, ежедневно без перерывов. Лечение женщин с удаленной маткой или женщин в постменопаузе можно начинать в любой день; при сохраненном менструальном цикле первую таблетку принимают на 5-й день менструального цикла. Длительность лечения - 6 месяцев, после чего проводится обследование для решения вопроса о целесообразности продолжения заместительной эстрогенной терапии.

    Местно. Гель наносят 1 раз в сутки на кожу на нижней части передней стенки живота, либо поочередно на правую или левую ягодицу. Начальная доза - 1 г геля (1 мг эстрадиола). Средняя доза - 0,5-1,5 г геля в сутки. Площадь нанесения равна по величине 1-2 ладоням. Пластырь прикрепляют 1 раз в неделю. Лечение проводят непрерывно или 3-недельными курсами с перерывом в 1 неделю. При наличии матки одновременно назначают прогестерон каждый месяц в течение 10-12 дней.

    Интраназально 1 раз в сутки. Суточная доза зависит от индивидуальных особенностей и, как правило, варьирует от 150 до 600 мкг, начальная - 300 мкг в сутки, в процессе терапии следует подобрать минимальную эффективную дозу; в зависимости от терапевтического эффекта лечения дозу снижают, либо увеличивают.

    Внутримышечно 0,1 % раствор в масле по 1 мл 1 раз в 3-5 дней.

    Побочные эффекты:

    Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, мигрень, депрессия, хорея, нарушение зрения (изменение кривизны роговицы), дискомфорт при ношении контактных линз.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): повышение АД, тромбоэмболия.

    Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота (главным образом центрального генеза при использовании высоких доз), боль в эпигастральной области, метеоризм, диарея, анорексия, холестатическая желтуха, холелитиаз, гепатит, панкреатит, кишечная и желчная колика.

    Со стороны мочеполовой системы: у женщин - кровотечения "прорыва", маточные кровотечения неясной этиологии, изменение характера маточных кровотечений и мажущие выделения, метроррагия (признак передозировки эстрадиола), предменструальный синдром, аменорея, дисменорея, увеличение размеров фибромиомы или лейомиомы матки, изменение цервикальной секреции, изменение характера вагинальных выделений, вагинальный кандидоз, гиперплазия эндометрия (при назначении без прогестагена), карцинома эндометрия (в менопаузе у женщин с интактной маткой), симптомы цистита (без бактериального заражения); при длительном применении - склероз яичников; болезненность, чувствительность и увеличение размеров молочных желез, повышение либидо; у мужчин - болезненность и чувствительность грудных желез, гинекомастия, снижение либидо.

    Со стороны кожных покровов: хлоазма или меланодермия, контактный дерматит, геморрагическая сыпь, узловатая эритема, многоформная эритема, алопеция, гирсутизм, зуд и гиперемия кожи (на месте аппликации пластыря-ТДТС).

    Прочие: изменение массы тела, снижение толерантности к углеводам, ухудшение течения порфирии, спазмы икроножных мышц; при длительном применении - нарушение обмена натрия, кальция и воды с образованием периферических отеков.

    Передозировка:

    Симптомы: тошнота, рвота, в некоторых случаях - метроррагия.

    Лечение: поддержание жизненно важных функций (на фоне отмены препарата), симптоматическая терапия.

    Взаимодействие:

    Эстрадиол уменьшает активность диуретиков, антикоагулянтов, гипотензивных и гипогликемических средств. Снижает толерантность к глюкозе (может потребоваться коррекция режима дозирования гипогликемических средств). Эстрадиол повышает эффективность гиполипидемических средств.

    Индукторы микросомальных ферментов печени, например, некоторые противосудорожные и противомикробные средства (в том числе гидантоины, барбитураты, примидон, карбамазепин, рифампицин), могут ускорять метаболизм эстрадиола, повышать клиренс половых гормонов и снижать клиническую эффективность.

    Фолиевая кислота и препараты щитовидной железы усиливают действие эстрадиола. Значительное потребление алкоголя во время лечения может привести к повышению уровня циркулирующего эстрадиола.

    Особые указания:

    Перед началом применения необходимо проведение полного общего медицинского и гинекологического обследования, включая исследование органов брюшной полости и малого таза, молочных желез, измерение АД, цитологический анализ эндометрия. Необходимо исключить беременность. При длительной терапии подобное обследование следует проводить каждые 6-12 месяцев.

    За 4-6 недель до планируемого хирургического вмешательства и в период длительной иммобилизации рекомендуется прервать лечение во избежание тромбообразования.

    Прием препарата следует немедленно прекратить в следующих случаях: тромбоз глубоких вен, тромбоэмболические заболевания, значительное повышение АД, появление желтухи, появление мигренеподобной головной боли, внезапное нарушение зрения.

    Во время заместительной гормональной терапии у больных, страдающих гипертензией, следует регулярно контролировать АД.

    Изменение уровня эстрогенов в крови может повлиять на показатели анализов некоторых эндокринных и печеночных функций.

    Эстрогены могут вызвать задержку жидкости в организме, поэтому больные с нарушениями сердечной или почечной функций требуют тщательного наблюдения.

    Необходимо сообщить лечащему врачу об одновременном приеме барбитуратов, фенилбутазона, гидантоинов, рифампицина, появлении нерегулярных кровотечений или необычно обильных кровотечений в период между применением препарата, неприятных ощущениях в эпигастральной области.

    В случае возникновения нерегулярных маточных кровотечений во время приема препарата следует провести цитологический анализ эндометрия.

    В процессе лечения следует учитывать, что длительное использование только эстрогенов в климактерическом периоде может привести к гиперплазии эндометрия и увеличивает риск развития рака эндометрия. Для уменьшения риска развития рака эндометрия необходим дополнительный прием прогестагена (обычно в течение 10-12 дней в месяц), который приводит к переходу слизистой оболочки матки в секреторную фазу с ее отторжением и последующему менструальноподобному кровотечению после прекращения введения прогестагена. При появлении нерегулярных менструальных выделений (у женщин с интактной маткой) на фоне лечения эстрадиолом необходимо проведение диагностического выскабливания для исключения злокачественного новообразования матки.

    У женщин в постменопаузе, длительное время находящихся на гормональной заместительной терапии, возрастает риск возникновения рака молочной железы. При длительности лечения более 5 лет необходимо тщательно взвешивать положительные эффекты лечения с неблагоприятными эффектами.

    У пациенток, находящихся на длительном лечении, необходимо регулярное обследование молочных желез, в том числе следует научить их регулярному самообследованию. Следует проявлять особую осторожность при назначении эстрогенов женщинам, имеющим или имевшим в прошлом узловатые или фиброзно-кистозные изменения молочных желез. В таких случаях необходимо тщательное наблюдение и регулярное проведение маммографии.

    У женщин, принимающих в климактерический период эстрогенные препараты, отмечается повышенный риск возникновения желчнокаменной болезни (эстрогены повышают литогенность желчи).

    Препарат не является противозачаточным средством и не восстанавливает способность к оплодотворению.

    Не следует помещать пластырь на область молочных желез или талии. Если пластырь нанесен правильно, то можно принимать ванну или душ, однако необходимо учитывать, что в горячей воде пластырь может отклеиться.

    Трансдермальные системы с эстрадиолом назначают только женщинам.

    Следует избегать попадания геля на молочные железы и слизистые оболочки вульвы и влагалища.

    Инструкции
    Вверх