Пройди опрос - помоги нам стать лучше
Клинико-фармакологическая группа:  

Ингибиторы АПФ

Входит в состав препаратов
  • Берлиприл® 10
    таблетки внутрь 
    Берлин-Хеми, АГ     Германия
  • Берлиприл® 20
    таблетки внутрь 
    Берлин-Хеми, АГ     Германия
  • Берлиприл® 5
    таблетки внутрь 
  • Рениприл®
    таблетки внутрь 
  • Ренитек®
    таблетки внутрь 
    Мерк Шарп и Доум Б.В.     Нидерланды
  • Эднит®
    таблетки внутрь 
  • Эналаприл
    таблетки внутрь 
  • Эналаприл
    таблетки внутрь 
  • Эналаприл
    таблетки внутрь 
  • Эналаприл
    таблетки внутрь 
    Мапичем АГ     Швейцария
  • Эналаприл
    таблетки внутрь 
  • Эналаприл
    таблетки внутрь 
    БИОСИНТЕЗ, ПАО     Россия
  • Эналаприл
    таблетки внутрь 
  • Эналаприл
    таблетки внутрь 
  • Эналаприл
    таблетки внутрь 
    ОРГАНИКА, АО     Россия
  • Эналаприл
    таблетки внутрь 
    СИНТЕЗ, ОАО     Россия
  • Эналаприл
    таблетки внутрь 
  • Эналаприл
    таблетки внутрь 
    ОЗОН, ООО     Россия
  • Эналаприл
    таблетки внутрь 
    Хемофарм А.Д.     Сербия
  • Эналаприл
    таблетки внутрь 
  • Эналаприл ГЕКСАЛ
    таблетки внутрь 
    ГЕКСАЛ АГ     Германия
  • Эналаприл форте
    таблетки внутрь 
    СИНТЕЗ, ОАО     Россия
  • Эналаприл-Аджио
    таблетки внутрь 
  • Эналаприл-Акри®
    таблетки внутрь 
    АКРИХИН ХФК, АО     Россия
  • Эналаприл-Акрихин
    таблетки внутрь 
  • Эналаприл-ТАД
    таблетки внутрь 
    ТАД Фарма ГмбХ     Германия
  • Эналаприл-Тева
    таблетки внутрь 
  • Эналаприл-УБФ
    таблетки внутрь 
  • Эналаприл-ФПО®
    таблетки внутрь 
  • Эналаприл-ФПО
    таблетки внутрь 
  • Энам®
    таблетки внутрь 
  • Энап®
    таблетки внутрь 
  • Энафарм®
    таблетки внутрь 
  • Входит в перечень (Распоряжение Правительства РФ № 2782-р от 30.12.2014):

    ЖНВЛП

    ОНЛС

    Минимальный аптечный ассортимент

    АТХ:

    C.09.A.A.02   Эналаприл

    Фармакодинамика:

    Фармакологическое действие - гипотензивное, вазодилатирующее, кардиопротективное, натрийуретическое.

    Ингибитор АПФ, пролекарство, из которого в организме образуется активный метаболит эналаприлат. Полагают, что механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, которое приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II (который оказывает выраженное сосудосуживающее действие и стимулирует секрецию альдостерона в коре надпочечников).

    В результате уменьшения концентрации ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона. Кроме того, эналаприлат, по-видимому, оказывает влияние на кинин-калликреиновую систему, препятствуя распаду брадикинина.

    Благодаря сосудорасширяющему действию уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке.

    У пациентов с хронической сердечной недостаточностью при длительном применении эналаприл повышает толерантность к физической нагрузке и снижает степень тяжести сердечной недостаточности (оцененные по критериям NYHA). Эналаприл у пациентов с сердечной недостаточностью легкой и средней степени замедляет ее прогрессирование, а также замедляет развитие дилатации левого желудочка. При дисфункции левого желудочка эналаприл снижает риск развития основных ишемических исходов (в том числе частоту развития инфаркта миокарда и число госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии).

    Фармакокинетика:

    При приеме внутрь около 60 % абсорбируется из ЖКТ. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание. Метаболизируется в печени путем гидролиза с образованием эналаприлата, благодаря фармакологической активности которого реализуется гипотензивное действие. Связывание эналаприлата с белками плазмы составляет 50-60 %.

    Период полувыведения эналаприлата составляет 11 ч и увеличивается при почечной недостаточности. После приема внутрь 60 % дозы выводится почками (20 % в виде эналаприла, 40 % в виде эналаприлата), 33 % выводится через кишечник (6 % в виде эналаприла, 27 % в виде эналаприлата). После внутривенного введения эналаприлата 100 % выводится почками в неизмененном виде.

    Показания:
    • Артериальная гипертензия (в том числе реноваскулярная), хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).
    • Эссенциальная гипертензия.
    • Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).
    • Профилактика развития клинически выраженной сердечной недостаточности у пациентов с бессимптомной дисфункцией левого желудочка (в составе комбинированной терапии).
    • Профилактика коронарной ишемии у пациентов с дисфункцией левого желудочка с целью уменьшения частоты развития инфаркта миокарда и снижения частоты госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии.

    IX.I10-I15.I15   Вторичная гипертензия

    IX.I10-I15.I10   Эссенциальная [первичная] гипертензия

    IX.I20-I25.I20   Стенокардия [грудная жаба]

    IX.I20-I25.I21   Острый инфаркт миокарда

    IX.I20-I25.I25   Хроническая ишемическая болезнь сердца

    IX.I30-I52.I50.9   Сердечная недостаточность неуточненная

    IX.I70-I79.I73.0   Синдром Рейно

    XIII.M30-M36.M34   Системный склероз

    XIV.N00-N08.N08.3*   Гломерулярные поражения при сахарном диабете (Е10-Е14+ с общим четвертым знаком .2)

    XIV.N17-N19.N18   Хроническая почечная недостаточность

    XVIII.R00-R09.R07.2   Боль в области сердца

    Противопоказания:

    Ангионевротический отек в анамнезе, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз почечной артерии единственной почки, гиперкалиемия, порфирия, одновременное применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или нарушением функции почек (клиренс креатинина < 60 мл/мин), беременность, период лактации (грудного вскармливания), детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к эналаприлу и другим ингибиторам АПФ.

    С осторожностью:

    С особой осторожностью применяют у пациентов с аутоиммунными заболеваниями, сахарным диабетом, нарушениями функции печени, тяжелой формой стеноза аорты, субаортальным мышечным стенозом неясного генеза, гипертрофической кардиомиопатией, при потере жидкости и солей.

    В случае предшествующего лечения салуретиками, в частности, у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, повышается риск развития ортостатической гипотензии, поэтому перед началом лечения эналаприлом необходимо компенсировать потерю жидкости и солей.

    Беременность и лактация:

    Категория действия на плод по FDA - D.

    Противопоказан к применению при беременности. Во II-III триместрах возможны такие последствия приема препарата как фетальная и неонатальная гипотензия, неонатальная гипоплазия черепа, анурия, обратимая и необратимая почечная недостаточность, смерть, олигогидроамнион. При наступившей беременности прием эналаприла следует немедленно прекратить.

    Эналаприл выделяется с грудным молоком. При необходимости его применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

    Способ применения и дозы:

    При приеме внутрь начальная доза - 2,5-5 мг 1 раз в сутки. Средняя доза - 10-20 мг в сутки в 2 приема.

    При внутривенном введении - по 1,25 мг каждые 6 ч. Для выявления чрезмерной гипотензии пациентам с дефицитом натрия и дегидратацией, обусловленной предшествующей терапией диуретиками, пациентам, получающим диуретики, а также при почечной недостаточности вводят начальную дозу 625 мг. При неадекватном клиническом ответе эту дозу можно повторить через 1 ч и продолжать лечение в дозе 1,25 мг каждые 6 ч.

    Максимальная суточная доза при приеме внутрь составляет 80 мг.

    Побочные эффекты:

    Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, чувство усталости, повышенная утомляемость; очень редко при применении в высоких дозах - расстройства сна, нервозность, депрессия, нарушение равновесия, парестезии, шум в ушах.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, обморок, сердцебиение, боли в области сердца; очень редко при применении в высоких дозах - приливы.

    Со стороны пищеварительной системы: тошнота; редко - сухость во рту, боли в животе, рвота, диарея, запор, нарушение функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз, повышение концентрации билирубина в крови, гепатит, панкреатит; очень редко при применении в высоких дозах - глоссит.

    Со стороны системы кроветворения: редко - нейтропения; у пациентов с аутоиммунными заболеваниями - агранулоцитоз.

    Со стороны мочевыделительной системы: редко - нарушения функции почек, протеинурия.

    Со стороны дыхательной системы: сухой кашель.

    Со стороны репродуктивной системы: очень редко при применении в высоких дозах - импотенция.

    Дерматологические реакции: очень редко при применении в высоких дозах - выпадение волос.

    Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, отек Квинке.

    Прочие: редко - гиперкалиемия, мышечные судороги.

    Передозировка:

    Симптомы: чрезмерная гипотензия, развитие инфаркта миокарда, острого нарушения мозгового кровообращения и тромбоэмболических осложнений на фоне резкого снижения АД.

    Лечение: внутривенное введение изотонического раствора натрия хлорида и симптоматическая терапия.

    Взаимодействие:

    При одновременном применении с иммунодепрессантами, цитостатиками повышается риск развития лейкопении.

    При одновременном применении калийсберегающих диуретиков (в том числе спиронолактона, триамтерена, амилорида), препаратов калия, заменителей соли и БАДов к пище, содержащих калий, возможно развитие гиперкалиемии (особенно у пациентов с нарушениями функции почек), так как ингибиторы АПФ уменьшают содержание альдостерона, что приводит к задержке калия в организме на фоне ограничения выведения калия или его дополнительного поступления в организм.

    При одновременном применении опиоидных анальгетиков и средств для наркоза усиливается антигипертензивное действие эналаприла.

    При одновременном применении "петлевых" или тиазидных диуретиков усиливается антигипертензивное действие. Имеется риск развития гипокалиемии. Повышение риска нарушения функции почек.

    При одновременном применении с азатиоприном возможно развитие анемии, что обусловлено угнетением активности эритропоэтина под влиянием ингибиторов АПФ и азатиоприна.

    Описан случай развития анафилактической реакции и инфаркта миокарда при применении аллопуринола у пациента, получающего эналаприл.

    Ацетилсалициловая кислота в высоких дозах может уменьшать антигипертензивное действие эналаприла.

    Окончательно не установлено, уменьшает ли ацетилсалициловая кислота терапевтическую эффективность ингибиторов АПФ у пациентов с ИБС и сердечной недостаточностью. Характер этого взаимодействия зависит от течения заболевания.

    Ацетилсалициловая кислота, ингибируя циклооксигеназу и синтез простагландинов, может вызывать вазоконстрикцию, что приводит к уменьшению сердечного выброса и ухудшению состояния пациентов с сердечной недостаточностью, получающих ингибиторы АПФ.

    При одновременном применении бета-адреноблокаторов, метилдопы, нитратов, блокаторов кальциевых каналов, гидралазина, празозина возможно усиление антигипертензивного действия.

    При одновременном применении с НПВС (в том числе с индометацином) уменьшается антигипертензивное действие эналаприла, по-видимому, вследствие ингибирования под влиянием НПВС синтеза простагландинов (которые, как полагают, играют определенную роль в развитии гипотензивного эффекта ингибиторов АПФ). Повышается риск развития нарушений функции почек; редко наблюдается гиперкалиемия.

    При одновременном применении инсулина, гипогликемических средств производных сульфонилмочевины возможно развитие гипогликемии.

    При одновременном применении ингибиторов АПФ и интерлейкина-3 существует риск развития артериальной гипотензии.

    При одновременном применении с клозапином имеются сообщения о развитии синкопе.

    При одновременном применении с кломипрамином сообщается об усилении действия кломипрамина и развитии токсических эффектов.

    При одновременном применении с ко-тримоксазолом описаны случаи развития гиперкалиемии.

    При одновременном применении с лития карбонатом увеличивается концентрация лития в сыворотке крови, которая сопровождается симптомами интоксикации литием.

    При одновременном применении с орлистатом уменьшается антигипертензивное действие эналаприла, что может привести к значительному повышению АД, развитию гипертонического криза.

    Полагают, что при одновременном применении с прокаинамидом возможно повышение риска развития лейкопении.

    При одновременном применении с эналаприлом уменьшается действие препаратов, содержащих теофиллин.

    Имеются сообщения о развитии острой почечной недостаточности у пациентов после пересадки почки при одновременном применении с циклоспорином.

    При одновременном применении с циметидином увеличивается период полувыведения эналаприла и повышается его концентрация в плазме крови.

    Полагают, что возможно уменьшение эффективности антигипертензивных средств при одновременном применении с эритропоэтинами.

    При одновременном применении с этанолом увеличивается риск развития артериальной гипотензии.

    Особые указания:

    При длительном лечении эналаприлом необходимо периодически контролировать картину периферической крови. Внезапное прекращение приема эналаприла не вызывает резкого повышения АД.

    При хирургических вмешательствах в период лечения эналаприлом возможно развитие артериальной гипотензии, которую следует корригировать введением достаточного количества жидкости.

    Перед исследованием функции паращитовидных желез эналаприл следует отменить.

    Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или выполнении другой работы, требующей повышенного внимания, так как возможно головокружение, особенно после приема начальной дозы эналаприла.

    Инструкции
    Вверх