Эфокс® лонг (Effox® long)

Действующее вещество:Изосорбида мононитратИзосорбида мононитрат
Аналогичные препараты:Раскрыть
  • Изосорбида мононитрат
    капсулы внутрь
  • Изосорбида мононитрат
    таблетки внутрь
  • Изосорбида мононитрат
    таблетки внутрь
  • Монизол
    таблетки внутрь
  • Моно Мак
    таблетки внутрь
  • Моно Ром ретард
    капсулы внутрь
  • Монолонг
    капсулы внутрь
  • Моносан
    таблетки внутрь
  • Моночинкве®
    таблетки внутрь
  • Моночинкве® ретард
    капсулы внутрь
  • Оликард® 40 ретард
    капсулы внутрь
  • Оликард® 60 ретард
    капсулы внутрь
  • Эфокс® 20
    таблетки внутрь
  • Эфокс® лонг
    капсулы внутрь
  • Эфокс® лонг
    таблетки внутрь
  • Лекарственная форма:  капсулы пролонгированного действия
    Состав:
    1 капсула содержит:
    активное вещество: изосорбида мононитрат 50 мг.
    Вспомогательные вещества: сахарная крупка [сахароза (сукроза) 16.34 - 23.92 мг (62,5- 91,5 %), крахмал кукурузный 2,22 - 9,80 мг (8,5 - 37,5 %)] 26, 14 мг, лактозы моногидрат 13,42 мг, тальк 4,64 мг, этилцеллюллоза 9,20мг, макрогол 20000 0,26 мг, гипролоза 1,34 мг. Состав крышечки капсулы: титана диоксид (Е 171) 0,200 мг, краситель железа оксид красный (Е 172) 0,200 мг, краситель железа оксид черный (Е 172) 0,008 мг, желатин 19,592 мг. Состав корпуса капсулы: титана диоксид (Е 171) 0,450 мг, краситель железа оксид красный (Е 172) 0,060 мг, желатин 29,490 мг.
    Описание:Твердая желатиновая капсула № 3. Крышечка капсулы непрозрачная коричневого цвета, корпус капсулы непрозрачный розового цвета. Капсула содержит пеллеты белого или по­чти белого цвета, без запаха.
    Фармакотерапевтическая группа:вазодилатирующее средство - нитрат
    АТХ:  

    C01DA14   Изосорбида мононитрат

    Фармакодинамика:

    Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Стимулирует образование оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эн­дотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следстви­ем чего является увеличение содержания циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) (медиатор вазодилатации). Преднагрузка и постнагрузка уменьшается за счет расширения периферических вен вследствие снижения общего периферического сосудистого сопро­тивления, уменьшается потребность миокарда в кислороде. Обладает коронарорасширя- ющим действием. Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Спо­собствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровооб­ращением. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных ишемической бо­лезнью сердца.

    Расширяет сосуды головного мозга, твердой мозговой оболочки, что может сопровож­даться головной болью. Как и к другим нитратам, развивается перекрестная толерант­ность. После отмены (перерыва в лечении) чувствительность к нему быстро восстанавли­вается. Антиангинальный эффект наступает через 15-30 минут после приема внутрь и продолжается до 17 часов.
    Фармакокинетика:Абсорбция - высокая, биодоступность - 80 - 90%. Эфокс® Лонг содержит пеллеты, обес­печивающие немедленное высвобождение 30% от принятой дозы и постепенное высво­бождение оставшихся 70%. Время достижения максимальной концентрации в плазме кро­ви 4 - 5 часов. Связь с белками плазмы крови - менее 4%. Изосорбида мононитрат прак­тически полностью метаболизируется в печени. Образовавшиеся метаболиты фармаколо­гически неактивны. Выводится почками почти исключительно в виде метаболитов. При­близительно 2% выводится в неизмененном виде. Период полувыведения составляет 5 -6 часов.
    Показания:
    - Ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стенокардии, в том числе после перенесенного инфаркта миокарда.
    - Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).
    Противопоказания:
    - Повышенная чувствительность к изосорбиду мононитрату, другим нитросоединениям или другим компонентам препарата.
    - Острые нарушения кровообращения (шок, коллапс).
    - Кардиогенный шок, если невозможна коррекция конечного диастолического давления левого желудочка с помощью внутриаортальной контрпульсации или за счет введения средств, оказывающих положительное инотропное действие.
    - Тяжелая артериальная гипотегоия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рг. ст.).
    - Одновременный прием ингибиторов фосфодиэстеразы-5, в том числе силденафила, варденафила, тадалафила, поскольку они потенцируют антигипертензивное действие препарата.
    - Кровоизлияние в мозг.
    - Тяжелая анемия.
    - Наследственная непереносимость лактозы, фруктозы или недостаточность сахаразы- изомальтазы; дефицит лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.
    - Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия.
    - Констриктивный перикардит.
    - Тампонада сердца.
    - Тяжелая гиповолемия.
    - Тяжелый аортальный и субаортальный стеноз, тяжелый митральный стеноз.
    - Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
    С осторожностью:
    - При сниженном давлении наполнения левого желудочка, например, при остром инфаркте миокарда (риск снижения артериального давления и тахикардии, которые могут усилить ишемию), снижении функции левого желудочка (левожелудочковой недостаточности). Не следует допускать снижения систолического артериального давления ниже 90 мм рт.ст.
    - При аортальном и/или митральном стенозе.
    - При склонности к артериальной гипотензии (ортостатические нарушения регуляции кровообращения).
    - При закрытоугольной глаукоме (риск повышения внутриглазного давления).
    - При заболеваниях, сопровождающихся повышением внутричерепного давления, в том числе после недавно перенесенной травмы головы.
    - При выраженной почечной недостаточности.
    - При печеночной недостаточности (риск развития метгемоглобинемии).
    - Гипотиреоз.
    - Недостаточное и неполноценное питание.
    Беременность и лактация:
    По соображениям безопасности препарат Эфокс® лонг может применяться при беременности и в период грудного вскармливания только строго по назначению врача, после тщательной оценки пользы для матери и возможного риска для плода/ребенка, поскольку к настоящему времени недостаточно данных о последствиях его применения у беременных и кормящих матерей. Имеются данные, что нитраты проникают в грудное молоко и могут вызвать метгемоглобинемию у ребенка. Экскреция изосорбида мононитрата в грудном молоке не изучалась, поэтому следует соблюдать осторожность при применении данного препарата в период грудного вскармливания. Если кормящая мать все же принимает препарат Эфокс® лонг, необходимо прекратить грудное вскармливание и установить наблюдение за ребенком на предмет развития возможных побочных эффектов от препарата.
    Способ применения и дозы:Эфокс® лонг следует принимать внутрь, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости (например, один стакан воды). Принимать по 1 капсуле или при необходимости 2 капсулы за раз один раз в сутки утром. Режим дозирования определяется в соответствии с клиническим ответом пациента. Следует принимать наименьшую эффективную дозу. Длительность лечения - по рекомендации врача.
    Побочные эффекты:
    Возможные побочные эффекты приведены ниже по системам организма и частоте возникновения: очень часто (более 1/10), часто (более 1/100 и менее 1/10), нечасто (более 1/1 000 и менее 1/100), редко (более 1/10000 и менее 1/1000), очень редко (менее 1/10000), частота неизвестна (частота не может быть оценена по имеющимся данным).
    Нарушения со стороны сердца
    Часто: тахикардия.
    Нечасто: парадоксальное усиление приступов стенокардии.
    Нарушения со стороны сосудов
    Часто: ортостатическая гипотензия.
    Нечасто: коллапс (сопровождающийся брадиаритмией и обмороком).
    Частота неизвестна: артериальная гипотензия (снижение артериального давления).
    Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
    Нечасто: тошнота, рвота.
    Очень редко: изжога.
    Нарушения со стороны нервной системы
    Очень часто: "нитратная" головная боль.
    Часто: головокружение (в том числе постуральное), сонливость.
    Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
    Нечасто: кожные аллергические реакции (в том числе сыпь), "приливы" крови к коже лица.
    Очень редко: ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона.
    Частота неизвестна: эксфолиативный дерматит.
    Общие нарушения и нарушения в месте введения
    Часто: астения.
    Прочие: развитие толерантности (в том числе перекрестной к другим нитратам). Для предотвращения развития толерантности следует избегать непрерывного приема высоких доз препарата.
    Для органических нитратов были отмечены случаи развития выраженного снижения артериального давления, сопровождающиеся тошнотой, рвотой, беспокойством, бледностью и повышенным потоотделением.
    Длительное применение препарата может вызывать преходящую гипоксемию вследствие относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные участки (у пациентов с ишемической болезнью сердца - может приводить к гипоксии миокарда).
    Передозировка:
    Симптомы: выраженное снижение артериального давления с ортостатической вазодилатацией, рефлекторная тахикардия и головная боль. Может появиться бледность кожных покровов, повышенное потоотделение, "нитевидный" пульс, слабость, головокружение, гиперемия кожи, тошнота, рвота, диарея. В высоких дозах (более 20 мг/кг массы тела) следует ожидать появления метгемоглобинемии, цианоза, тахипноэ, диспноэ из-за образования нитрит-ионов вследствие метаболизма изосорбида мононитрата, также возможно появление чувства тревоги, потеря сознания и остановка сердца.
    При очень высоких дозах препарата может повышаться внутричерепное давление с церебральными симптомами. При хронической передозировке выявляется повышение метгемоглобина.
    Лечение: при появлении симптомов передозировки прием препарата необходимо прекратить, промыть желудок, принять активированный уголь.
    При выраженном снижении АД и/или состоянии шока - придать пациенту горизонтальное положение с приподнятыми ногами и провести мероприятия по восполнению объема циркулирующей крови (ОЦК); в исключительных случаях для улучшения кровообращения можно проводить инфузии норэпинефрина (норадреналина) и/или допамина. Введение эпинефрина (адреналина) и родственных соединений противопоказано. При метгемоглобинемии:
    1. Аскорбиновая кислота - 1 г внутрь или в форме натриевой соли внутривенно 0,1 - 0,15 мл/кг 1 % раствора до 50 мл.
    2. Оксигенотерапия, гемодиализ, обменное переливание крови.
    При возникновении остановки дыхания и сердца незамедлительно начать реанимационные меры.
    Взаимодействие:

    Возможно усиление антигипертензивного эффекта при одновременном приеме с другими сосудорасширяющими средствами, гипотензивными препаратами, бета- адреноблокаторами, блокаторами "медленных" кальциевых каналов, антипсихотическими средствами (нейролептиками) и трициклическими антидепрессантами, прокаинамидом, этанолом, ингибиторами фосфодиэстеразы-5, в том числе силденафилом, варденафилом, тадалафилом.

    Одновременное применение изосорбида мононитрата с дигидроэрготамином может при­вести к увеличению концентрации дигидроэрготамина в крови и, таким образом, усилить гипертензивное действие последнего.

    При совместном применении с амиодароном, пропранололом, блокаторами "медленных" кальциевых каналов (верапамилом, нифедипином и др.) возможно усиление антиангинального эффекта.

    Под влиянием бета-адреномиметиков, альфа-адреноблокаторов (дигидроэрготамин и др.) возможно снижение выраженности антиангинального эффекта (тахикардия, чрезмерное снижение артериального давления).

    Барбитураты ускоряют метаболизм и снижают концентрацию изосорбида мононитрата в крови. Снижает эффект вазопрессоров.

    При комбинированном применении с М-холиноблокаторами (атропин и др.) возрастает вероятность повышения внутриглазного давления.

    Абсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание изосорбида мононитрата в желудочно-кишечном тракте.

    Терапевтический эффект норэпинефрина (норадреналина) уменьшается при одновремен­ном приеме с нитросоединениями.

    Необходимо учитывать, что описанные выше взаимодействия препаратов возможны и в том случае, если указанные препараты применялись незадолго до того, как было начато лечение препаратом Эфокс® лонг.

    Сапроптерин является коферментом синтетазы оксида азота. Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении сапроптерин-содержащих лекарственных препаратов со всеми вазодилатирующими средствами, действие которых связано с окси­дом азота (N0), включая классических донаторов N0 (например, нитроглицерин, изосор- бида динитрат, изосорбида мононитрат, нитропруссид натрия, молсидомин) и других.
    Особые указания:
    Эфокс® лонг не применяется для купирования приступов стенокардии и острого инфаркта миокарда!
    В периодтерапии необходим контроль артериального давления и частоты сердечных сокращений. При длительном применении препарата Эфокс® лонг возможно развитие толерантности, в связи с чем, рекомендуется отмена на 24 - 48 часов или после 3-6 недель регулярного приема препарата делать перерыв на 3-5 дней, заменив на это время прием препарата Эфокс лонг другими антиангинальными средствами.
    Применение препарата Эфокс® лонг может приводить к транзиторной гипоксемии за счет перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные сегменты. Это может явиться пусковым механизмом ишемии у больных с ишемической болезнью сердца. В период лечения препаратом следует исключить употребление алкоголя. Нельзя прерывать лечение препаратом Эфокс® лонг с целью приема ингибиторов фосфодиэстеразы-5.
    Информация о необходимости корректировки дозировки у пожилых больных отсутствует. У пациентов с замедленной перистальтикой желудочно-кишечного тракта может наблюдаться снижение высвобождения активного вещества при применении капсул пролонгированного действия.
    Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:В период лечения необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
    Форма выпуска/дозировка:Капсулы пролонгированного действия 50 мг.
    Упаковка:По 10 капсул в блистер из полипропиленовой пленки. По 3 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
    Условия хранения:В сухом месте, при температуре не выше 25°С. Хранить препарат в недоступном для детей месте!
    Срок годности:

    5 лет.

    Не применять по истечении срока годности.
    Условия отпуска из аптек:По рецепту
    Регистрационный номер:П N013274/02
    Дата регистрации:29.12.2011
    Дата аннулирования:0000-00-00
    Владелец Регистрационного удостоверения:
    Производитель:  
    Представительство:  
    Дата обновления информации:  29.12.2011
    Иллюстрированные инструкции
      Инструкции
      Вверх