Дротаверин (Drotaverine)

Действующее вещество:ДротаверинДротаверин
Аналогичные препараты:Раскрыть
  • Биошпа
    таблетки
  • Веро-Дротаверин
    таблетки внутрь
  • ДОВЕРИН®
    таблетки внутрь
  • ДОВЕРИН®
    таблетки внутрь
  • Дроверин
    раствор для инъекций
  • Дротаверин
    таблетки внутрь
  • Дротаверин
    раствор для инъекций
  • Дротаверин
    таблетки внутрь
  • Дротаверин
    таблетки внутрь
  • Дротаверин
    таблетки внутрь
  • Дротаверин
    раствор для инъекций
  • Дротаверин
    таблетки внутрь
  • Дротаверин
    раствор для инъекций
  • Дротаверин
    таблетки внутрь
  • Дротаверин
    таблетки внутрь
  • Дротаверин
    раствор в/м; в/в
  • Дротаверин
    раствор для инъекций
  • Дротаверин
    таблетки внутрь
  • Дротаверин
    раствор в/м; в/в
  • Дротаверин
    таблетки внутрь
  • Дротаверин
    раствор для инъекций
  • Дротаверин
    раствор для инъекций
  • Дротаверин
    раствор в/м; в/в
  • Дротаверин
    раствор для инъекций
  • Дротаверин
    таблетки внутрь
  • Дротаверин
    таблетки внутрь
  • Дротаверин
    таблетки внутрь
  • Дротаверин
    таблетки внутрь
  • Дротаверин
    таблетки внутрь
  • Дротаверин
    таблетки внутрь
  • Дротаверин
    таблетки внутрь
  • Дротаверин
    раствор в/м; в/в
  • Дротаверин
    раствор в/м; в/в
  • Дротаверин
    раствор в/м; в/в
  • Дротаверин
    раствор в/м; в/в
  • Дротаверин
    таблетки внутрь
  • ДРОТАВЕРИН
    таблетки внутрь
  • ДРОТАВЕРИН
    раствор в/м; в/в
  • Дротаверин
    раствор в/м; в/в
  • Дротаверин
    таблетки внутрь
  • Дротаверин
    таблетки внутрь
  • Дротаверин
    таблетки
  • Дротаверин
    таблетки внутрь
  • Дротаверин
    таблетки внутрь
  • Дротаверин
    раствор для инъекций
  • Дротаверин
    пленки местно
  • Дротаверин
    таблетки внутрь
  • Дротаверин
    таблетки внутрь
  • ДРОТАВЕРИН ВЕЛФАРМ
    таблетки внутрь
  • Дротаверин Велфарм
    раствор в/м; в/в
  • Дротаверин Велфарм
    таблетки внутрь
  • Дротаверин ДС
    раствор в/м; в/в
  • Дротаверин Медисорб
    таблетки внутрь
  • Дротаверин МС
    таблетки внутрь
  • Дротаверин Реневал
    таблетки внутрь
  • Дротаверин форте
    таблетки внутрь
  • Дротаверин форте
    таблетки внутрь
  • Дротаверин форте
    таблетки внутрь
  • Дротаверин-OBL
    таблетки внутрь
  • Дротаверин-АЛСИ
    таблетки внутрь
  • Дротаверин-СОЛОфарм
    раствор в/м; в/в
  • Дротаверин-СОЛОфарм
    раствор в/м; в/в
  • Дротаверин-Тева
    таблетки внутрь
  • Дротаверин-УБФ
    таблетки внутрь
  • Дротаверин-Эллара®
    раствор в/м; в/в
  • Дротаверин-Эллара®
    раствор в/м; в/в
  • Никошпан
    таблетки внутрь
  • НО-ПАРЕТ
    раствор в/м; в/в
  • НО-ПАРЕТ
    таблетки внутрь
  • Но-шпа®
    таблетки внутрь
  • Но-шпа®
    раствор в/м; в/в
  • Но-шпа®
    таблетки внутрь
  • Но-шпа®
    таблетки внутрь
  • Но-шпа®
    таблетки внутрь
  • Но-шпа® форте
    таблетки внутрь
  • Но-шпа® форте
    таблетки внутрь
  • Нош-Бра®
    таблетки внутрь
  • Нош-Бра®
    раствор для инъекций
  • Пле-Спа
    таблетки внутрь
  • Спазмол®
    таблетки внутрь
  • Спазмол®
    раствор для инъекций
  • Спазмонет®
    таблетки внутрь
  • Спазмонет® форте
    таблетки внутрь
  • Спазоверин Эффект®
    таблетки внутрь
  • Спаковин
    раствор для инъекций
  • Спаковин
    таблетки внутрь
  • Входит в перечень:ЖНВЛП
    Лекарственная форма:  раствор для инъекций
    Состав:

    На 1 мл:

    Действующее вещество: дротаверина гидрохлорид - 20,0 мг;

    Вспомогательные вещества: натрия метабисульфит (натрия дисульфит) - 1,0 мг, этанол (спирт этиловый) 95 % - 69,0 мг, натрия сульфит безводный - 0,2 мг, динатрия эдетата дигидрат - 0,1 мг, бензетония хлорид - 0,1 мг, лимонной кислоты моногидрат - 0,825 мг, натрия цитрат пентасесквигидрат (в пересчете на безводный) - 1,65 мг, вода для инъекций - до 1,0 мл.

    Описание:Прозрачная или слабо опалесцирующая жидкость от светло-желтого до интенсивно желтого или от зеленовато-желтого до интенсивно желтого с зеленым оттенком цвета.
    Фармакотерапевтическая группа:Спазмолитическое средство
    АТХ:  

    A03AD02   Дротаверин

    Фармакодинамика:

    Дротаверин - миотропный спазмолитик. Производное изохинолина, по химической структуре и фарма­кологическим свойствам близок к папаверину, но оказывает более выражен­ное и продолжительное действие.

    Дротаверин уменьшает поступление ионов кальция в гладкомышечные клетки и обладает мощным спазмолитическим действием на гладкие мышцы за счет селективного ингибирования фермента фосфодиэстеразы 4 типа (ФДЭ-4) и внутриклеточного накопления цАМФ.

    Фермент ФДЭ-4 гидролизует циклический аденозинмонофосфат (цАМФ) до аденозинмонофосфата (АМФ). Ингибирование ФДЭ-4 приводит к повышению концентрации цАМФ, которая активирует цАМФ-зависимое фосфорилирование киназы легких цепей мио­зина (КЛЦМ). Фосфорилирование КЛЦМ приводит к снижению ее аффинности к Ca2+-кальмодулиновому комплексу, в результате чего инактивированная форма КЛЦМ поддерживает мышечное расслабление.

    Кроме этого, цАМФ влияет на цитозольную концентрацию Ca2+ благодаря стимулированию транспорта Ca2+ в экстрацеллюлярное пространство и саркоплазматический ретикулум. Этот эффект дротаверина по понижению цитозольной концентрации Ca2+ через цАМФ объясняет антагонистический эффект дротаверина по отношению к Ca2+.

    In vitro дротаверин ингибирует изофермент ФДЭ-4 без ингибирования изоферментов ФДЭ-3 и ФДЭ-5. Поэтому эффективность дротаверина зависит от концентраций ФДЭ-4 в тканях, содержание которой в разных тканях различается. Высокое содержание ФДЭ-4 отмечается в желчевыводящих и мочевыводящих путях, желудочно-кишечном тракте (ЖКТ), матке.

    ФДЭ-4 наиболее важна для подавления сократительной активности гладкой мускулатуры, в связи с чем селективное ингибирование ФДЭ-4 полезно для лечения гиперкинетических дискинезий и различных заболеваний, сопровождающихся спастическим состоянием ЖКТ.

    Гидролиз цАМФ в миокарде и гладкой мускулатуре со­судов происходит главным образом с помощью изофермента ФДЭ-3, чем объясняется тот факт, что при высокой спазмолитической активности у дротаверина отсутствуют выраженные терапевтические эффекты и побочные реакции в отношении сердечно-сосудистой системы.

    Дротаверин эффективно устраняет спазмы гладкой мускулатуры нейрогенной и мышечной этиологии. Независимо от типа вегетативной иннервации дротаверин расслабляет гладкую мускулатуру ЖКТ, желчевыводящих путей, мочеполовой системы.

    Фармакокинетика:

    При парентеральном введении быстро всасывается. Биодоступность - 100 %. Начало действия дротаверина - через 2-4 мин. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30-40 мин.

    Дротаверин и/или его метаболиты могут проникать через плацентарный барьер. Не прони­кает через гематоэнцефалический барьер.

    Связь с белками плазмы крови - 95-97 %, преимущественно с альбумином, гамма- и бета-глобуминами, а также липопротеинами высокой плотности (ЛПВП).

    Почти полностью метаболизируется в печени путем О-дезэтилирования. Ме­таболиты быстро конъюгируют с глюкуроновой кислотой. Главный метаболит - 4'-дезэтилдротаверин, другие метаболиты - 6-дезэтилдротаверин и 4'- дезэтилдротавералдин. Период полувыведения (Т½) - 8-10 ч. За 72 ч практически полностью выводится из организма: более 50 % почками (преимущественно в виде метаболитов) и около 30 % через кишечник. Неизмененный дротаверин в моче не обнаруживается.

    Показания:

    - Спазмы гладкой мускулатуры при заболеваниях желчевыводящих путей: холецистит, холецистолитиаз, холангиолитиаз, перихолецистит, холангит, воспаление сосочка двенадцатиперстной кишки (папиллит).

    - Спазмы гладкой мускулатуры при заболеваниях мочевыводящих путей: нефроуролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, спазм мочевого пузыря.

    - В качестве вспомогательного средства (когда лекарственная форма таблетки не может быть применена): при спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит, спастический колит с запором и синдром раздраженного ки­шечника с метеоризмом); при гинекологических заболеваниях (дисменорея).

    - При проведении некоторых инструментальных исследований, в том числе при холецистографии.

    Противопоказания:

    - Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из компонентов препарата; гиперчувствительность к натрию метабисульфиту (см. раздел "Особые указания").

    - Тяжелая печеночная и/или почечная недостаточ­ность.

    - Тяжелая хроническая сердечная недостаточность.

    - AV-блокада II-III степени.

    - Период родов.

    - Период грудного вскармливания.

    - Детский возраст до 18 лет.

    С осторожностью:При выраженном атеросклерозе коронарных артерий, аденоме предстательной железы, глаукоме, артериальной гипотензии (риск коллапса), беременности.
    Беременность и лактация:

    Применение препарата при беременности возможно только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

    Препарат не следует применять во время родов (потенциальный риск развития послеродовых атонических кровотечений).

    При необходимости применения препарата в период лактации необходимо отказаться от грудного вскармливания.

    Способ применения и дозы:

    Взрослым внутримышечно или подкожно - по 40-240 мг в 1-3 приема в су­тки.

    Для снятия острых почечнокаменных и желчнокаменных колик - внутривен­но медленно, 40-80 мг.

    Другие абдоминальные спастические боли: 40-80 мг внутримышечно или подкожно, при необходимости до 3 раз в сутки (не более).

    Спазм кардии или пищевода: 80 мг внутримышечно.

    Побочные эффекты:

    Частота проявления неблагоприятных побочных реакций приведена в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто - более 1/10, часто - более 1/100 и менее 1/10, нечасто - более 1/1000 и менее 1/100, редко - более 1/10000 и менее 1/1000, очень редко - менее 1/10000, включая отдельные сообщения.

    Нарушения со стороны иммунной системы

    Редко: ангионевротический отек, крапивница, сыпь, зуд;

    Отдельные сообщения: анафилактический шок.

    Нарушения со стороны нервной системы

    Редко: головная боль, голово­кружение, бессонница.

    Нарушения со стороны сердца и сосудов

    Редко: аритмия. тахикардия, снижение артериального давления, коллапс (при внутривенном введении).

    Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

    Редко: тошнота, рвота, запор.

    Общие расстройства и нарушения в месте введения

    Редко: реакции в месте введения препарата.

    Передозировка:При передозировке возможно усиление дозозависимых побочных эффектов. Передозировка дротаверина может приводить к нарушениям сердечного ритма и проводимости, включая полную блокаду ножек пучка Гиса и остановку сердца, которая может быть фатальной.
    В случае передозировки пациенты должны находиться под тщательным медицинским наблюдением, и им следует проводить симптоматическую терапию и лечение, направленное на поддержание основных функций организма.
    Взаимодействие:

    Дротаверин ослабляет противопаркинсонический эффект леводопы (усиление ригидно­сти и тремора).

    Усиливает спазмолитическое действие папаверина, бендазола и других спазмо­литиков, включая М-холиноблокаторы (атропин, платифиллин, скополамин, пирензепин, тригексифенидил).

    Усиливает риск артериальной гипотензии, вызываемой трициклическими антидепрессантами, хинидином и прокаинамидом (новокаинамидом).

    Снижает спазмогенную активность морфина.

    Фенобарбитал усиливает спазмолитическое действие дротаверина.

    Особые указания:

    При внутривенном введении препарата пациент должен находиться в горизонтальном положении в связи с риском развития коллапса.

    Препарат содержит натрия метабисульфит, который может вызывать реакции аллерги­ческого типа, включая анафилактические симптомы и бронхоспазм у предрасположеных пациентов, особенно у пациентов с бронхиальной астмой или отягощенным аллергологическим анамнезом. В случае гиперчувствительности к натрию метабисульфиту парентерального применения препарата следует избегать (см. раздел "Противопоказания").

    Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

    В период лечения необходимо воздерживаться от управления транспор­тыми средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реак­ций (в течение 1 часа после парентерального введения, особенно внутривенного).

    Форма выпуска/дозировка:

    Раствор для инъекций 20 мг/мл.

    Упаковка:

    2 мл препарата в ампулы светозащитного нейтрального стекла марки СНС-1.

    5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинил­хлоридной без покрытия.

    1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

    10 ампул вместе с инструкцией по применению в коробку из картона для потребительской тары с вкладышем из бумаги пачечной.

    В каждую пачку или коробку вкладывают скарификатор ампульный.

    При использовании ампул с насечкой, кольцом излома или точкой из­лома скарификатор ампульный не вкладывают.

    Условия хранения:

    В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Не замораживать.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности:

    2 года.

    Не применять по истечении срока годности.

    Условия отпуска из аптек:По рецепту
    Регистрационный номер:ЛС-001642
    Дата регистрации:2011-12-29
    Дата переоформления:2020-03-20
    Владелец Регистрационного удостоверения:
    Производитель:  
    Представительство:  
    Дата обновления информации:  2023-05-12
    Иллюстрированные инструкции
      Инструкции
      Вверх