Дротаверин (Drotaverine)

Действующее вещество:ДротаверинДротаверин
Аналогичные препараты:Раскрыть
  • Биошпа
    таблетки
  • Веро-Дротаверин
    таблетки внутрь
  • ДОВЕРИН®
    таблетки внутрь
  • ДОВЕРИН®
    таблетки внутрь
  • Дроверин
    раствор для инъекций
  • Дротаверин
    таблетки внутрь
  • Дротаверин
    раствор для инъекций
  • Дротаверин
    таблетки внутрь
  • Дротаверин
    таблетки внутрь
  • Дротаверин
    таблетки внутрь
  • Дротаверин
    раствор для инъекций
  • Дротаверин
    таблетки внутрь
  • Дротаверин
    раствор для инъекций
  • Дротаверин
    таблетки внутрь
  • Дротаверин
    таблетки внутрь
  • Дротаверин
    раствор в/м; в/в
  • Дротаверин
    раствор для инъекций
  • Дротаверин
    таблетки внутрь
  • Дротаверин
    раствор в/м; в/в
  • Дротаверин
    таблетки внутрь
  • Дротаверин
    раствор для инъекций
  • Дротаверин
    раствор для инъекций
  • Дротаверин
    раствор в/м; в/в
  • Дротаверин
    раствор для инъекций
  • Дротаверин
    таблетки внутрь
  • Дротаверин
    таблетки внутрь
  • Дротаверин
    таблетки внутрь
  • Дротаверин
    таблетки внутрь
  • Дротаверин
    таблетки внутрь
  • Дротаверин
    таблетки внутрь
  • Дротаверин
    таблетки внутрь
  • Дротаверин
    раствор в/м; в/в
  • Дротаверин
    раствор в/м; в/в
  • Дротаверин
    раствор в/м; в/в
  • Дротаверин
    раствор в/м; в/в
  • Дротаверин
    таблетки внутрь
  • ДРОТАВЕРИН
    таблетки внутрь
  • ДРОТАВЕРИН
    раствор в/м; в/в
  • Дротаверин
    раствор в/м; в/в
  • Дротаверин
    таблетки внутрь
  • Дротаверин
    таблетки внутрь
  • Дротаверин
    таблетки
  • Дротаверин
    таблетки внутрь
  • Дротаверин
    таблетки внутрь
  • Дротаверин
    раствор для инъекций
  • Дротаверин
    пленки местно
  • Дротаверин
    таблетки внутрь
  • Дротаверин
    таблетки внутрь
  • ДРОТАВЕРИН ВЕЛФАРМ
    таблетки внутрь
  • Дротаверин Велфарм
    раствор в/м; в/в
  • Дротаверин Велфарм
    таблетки внутрь
  • Дротаверин ДС
    раствор в/м; в/в
  • Дротаверин Медисорб
    таблетки внутрь
  • Дротаверин МС
    таблетки внутрь
  • Дротаверин Реневал
    таблетки внутрь
  • Дротаверин форте
    таблетки внутрь
  • Дротаверин форте
    таблетки внутрь
  • Дротаверин форте
    таблетки внутрь
  • Дротаверин-OBL
    таблетки внутрь
  • Дротаверин-АЛСИ
    таблетки внутрь
  • Дротаверин-СОЛОфарм
    раствор в/м; в/в
  • Дротаверин-СОЛОфарм
    раствор в/м; в/в
  • Дротаверин-Тева
    таблетки внутрь
  • Дротаверин-УБФ
    таблетки внутрь
  • Дротаверин-Эллара®
    раствор в/м; в/в
  • Дротаверин-Эллара®
    раствор в/м; в/в
  • Никошпан
    таблетки внутрь
  • НО-ПАРЕТ
    раствор в/м; в/в
  • НО-ПАРЕТ
    таблетки внутрь
  • Но-шпа®
    таблетки внутрь
  • Но-шпа®
    раствор в/м; в/в
  • Но-шпа®
    таблетки внутрь
  • Но-шпа®
    таблетки внутрь
  • Но-шпа®
    таблетки внутрь
  • Но-шпа® форте
    таблетки внутрь
  • Но-шпа® форте
    таблетки внутрь
  • Нош-Бра®
    таблетки внутрь
  • Нош-Бра®
    раствор для инъекций
  • Пле-Спа
    таблетки внутрь
  • Спазмол®
    таблетки внутрь
  • Спазмол®
    раствор для инъекций
  • Спазмонет®
    таблетки внутрь
  • Спазмонет® форте
    таблетки внутрь
  • Спазоверин Эффект®
    таблетки внутрь
  • Спаковин
    раствор для инъекций
  • Спаковин
    таблетки внутрь
  • Входит в перечень:ЖНВЛП
    Лекарственная форма:  раствор для инъекций
    Состав:

    Действующее вещество: дротаверина гидрохлорид - 20 мг.

    Вспомогательные вещества: натрия дисульфит (натрия метабисульфит) - 1 мг, этанол (спирт этиловый) 95 % - 67 мг, динатрия эдетат (динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты) - 0,1 мг, бензетония хлорид (бензэтония хлорид) - 0,1 мг, натрия сульфит безводный - 0,2 мг, лимонная кислота - 0,825 мг, натрия цитрат - 1,65 мг, вода для инъекций - до 1 мл.

    Описание:Прозрачная или слабо опалесцирующая жидкость от светло-желтого до зеленовато-желтого цвета.
    Фармакотерапевтическая группа:Спазмолитическое средство
    АТХ:  

    A03AD02   Дротаверин

    Фармакодинамика:

    Дротаверин - производное изохинолина, по химической структуре и фармакологическим свойствам близок к папаверину, но оказывает более выраженное и продолжительное дей­ствие. Дротаверин обладает выраженным спазмолитическим действием на гладкие мышцы за счет ингибирования фосфодиэстеразы-4 (ФДЭ-4). ФДЭ-4 гидролизует циклический аденозинмонофосфат (цАМФ) до аденозинмонофосфат АМФ. Ингибирование ФДЭ-4 приводит к повышению концентрации цАМФ, который активирует цАМФ-зависимое фосфорилирование киназы легких цепей миозина (КЛЦМ). Фосфорилирование КЛЦМ приводит к снижению ее аффиности к ионам кальция - кальмодулиновому комплексу, в результате чего инактивированная форма КЛЦМ поддерживает мышеч­ное расслабление. цАМФ, кроме этого влияет на цитозольную концентрацию ионов кальция, благо­даря стимулированию транспорта ионов кальция в экстрацеллюлярное пространство и саркоплазматический ретикулум.

    In vitro дротаверин ингибирует изофермент ФДЭ-4 без ингибирова­ния изоферментов ФДЭ-3 и ФДЭ-5, поэтому эффективность дротаверина зависит от активности ФДЭ-4, содержание которой в разных тканях различное. Высокое содержание ФДЭ-4 отмечается в желче- и мочевыводящих путях, матке, желудочно-кишечном тракте. Гидролиз цАМФ в миокарде и гладких мышцах кровеносных сосудов происходит, глав­ным образом, с помощью ФДЭ-3, поэтому дротаверин меньше влияет на сердечно-сосудистую систему. Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения.

    Фармакокинетика:

    Биодоступность - 100 %. Однако, в системный кровоток поступает 65 % принятой дозы (эффект "первого прохождения" через печень). Время достижения максимальной концентрации (TCmax) - 45-60 мин. Связь с белками плазмы - 95-97 %, преимущественно с альбумином, гамма и бета-глобулинами, а также липопротеинами высокой плотности.

    При парантеральном введении действие препарата проявляется через 2-4 мин. Максимальный эффект наступает через 30 мин.

    Равномерно распределяется по тканям, проникает в гладкомышечные клетки. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Дротаверин и/или его метаболиты могут незначительно проникать через плацентарный барьер.

    Почти полностью метаболизируется в печени путем О-дезэтилирования. Метаболиты быстро конъюгируют с глюкуроновой кислотой. Главный метаболит - 4'-дезэтилдротаверин, другие метаболиты - 6-дезэтилдротаверин и 4'-дезэтилдротавералдин. Период полувыведения (Т½) - 8-10 ч. За 72 ч практически полностью выводится из организма, более 50 % почками (преимущественно в виде метаболитов) и около 30 % кишечником. Неизмененный дротаверин в моче не обнаруживается.

    Показания:

    Спазмы гладкой мускулатуры при заболеваниях желчевыводящих путей: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит.

    Спазмы гладкой мускулатуры мочевыводящих путей: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, тенезмы мочевого пузыря.

    В качестве вспомогательной терапии (когда форма таблеток не может быть применима):

    - при спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит, спастический колит с запором, синдром раздраженного кишечника с метеоризмом;

    - при гинекологических заболеваниях: дисменорея;

    - при проведении некоторых инструментальных исследований, в том числе холецистографии.

    Противопоказания:

    - Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата;

    - гиперчувствительность к натрия дисульфиту;

    - тяжелая печеночная или почечная недостаточность;

    - тяжелая хроническая сердечная недостаточность;

    - атриовентрикулярная блокада II-III степени;

    - детский возраст до 18 лет;

    - период родов;

    - период грудного вскармливания.

    С осторожностью:При артериальной гипотензии, выраженном атеросклерозе коронарных артерий, аденоме простаты, глаукоме, беременности.
    Беременность и лактация:

    Применение препарата в период беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

    При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

    Способ применения и дозы:

    Взрослые:

    Суточная средняя доза составляет 2-4 мл (40-80 мг дротаверина гидрохлорида) (разделенная на 1-3 раза в сутки) внутримышечно, подкожно. Курс лечения 1-2 недели. При необходимости продолжительного лечения переходят на прием препарата внутрь в лекарственной форме таблетки.

    При острых коликах (почечной или желчнокаменной болезни) - по 2-4 мл (40-80 мг) в 10-20 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора декстрозы внутривенно медленно (продолжительность введения приблизительно 30 сек).

    Не смешивают в одном шприце с раствором аминофиллина.

    Побочные эффекты:

    Нежелательные реакции (НР) распределены по системно-органным классам в соответствии с MedDRA.

    Нарушения со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница.

    Нарушения со стороны сердца: тахикардия, аритмия.

    Нарушения со стороны сосудов: снижение артериального давления, коллапс (при внутривенном введении).

    Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, запор.

    Нарушения со стороны имунной системы: аллергические реакции (ангионевротический отек, крапивница, сыпь, зуд), анафилактический шок.

    Общие расстройства и нарушения в месте введения: реакции в месте введения, чувство жара, потливость.

    Если любые из указанных побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

    Передозировка:

    При передозировке возможно усиление дозозависимых побочных эффектов.

    Симптомы: атриовентрикулярная блокада, остановка сердца, паралич дыхательного центра.

    Лечение: в случае передозировки пациенты должны находиться под тщательным медицинским наблюдением и им следует проводить симптоматическую терапию и лечение, направленное на поддержание основных функций организма.

    Взаимодействие:

    Ослабляет противопаркинсонический эффект леводопы (усиление ригидности и тремора). Усиливает (особенно при внутривенном введении) спазмолитическое действие папаверина, бендазола и других спазмолитиков, включая м-холиноблокаторы. Усиливает гипотензию, вызываемую трициклическими антидепрессантами, хинидином и прокаинамидом.

    Снижает спазмогенную активность морфина.

    Фенобарбитал усиливает спазмолитическое действие дротаверина.

    Особые указания:

    Препарат содержит дисульфит, который может вызвать реакции аллергического типа, включая анафилактические симптомы и бронхоспазм у чувствительных лиц с астмой или аллергическими заболеваниями в анамнезе. В случае повышенной чувствительности к дисульфиту парентерального применения препарата следует избегать (см. раздел "Противопоказания").

    При внутривенном введении дротаверина у пациентов с пониженным артериальным давлением пациент должен находиться в горизонтальном положении в связи с риском развития коллапса.

    Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:В период применения препарата не рекомендуется выполнение потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (управление транспортными средствами, работа с движущимися механизмами, работа диспетчера, оператора).
    Форма выпуска/дозировка:

    Раствор для инъекций 20 мг/мл.

    Упаковка:

    По 2 мл в ампулы светозащитного стекла с точками надлома или кольцами.

    По 10 ампул вместе с инструкцией по применению помещают в коробку из картона.

    По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.

    По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

    Условия хранения:

    В защищенном от света месте при температуре от 15 до 25 °С.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности:

    2 года.

    Не применять по истечении срока годности.

    Условия отпуска из аптек:По рецепту
    Регистрационный номер:ЛС-002559
    Дата регистрации:2011-12-30
    Дата переоформления:2019-12-26
    Владелец Регистрационного удостоверения:
    Производитель:  
    Дата обновления информации:  2023-05-15
    Иллюстрированные инструкции
      Инструкции
      Вверх