Клинико-фармакологическая группа: 

Офтальмологические средства

Бета-адреноблокаторы

Ферменты и антиферменты

Входит в состав препаратов
  • Глауламид®
    капли д/глаз
  • Глауламид®
    капли местно
  • ДОМИЗИА ДУО®
    капли д/глаз
  • Дорзиал плюс
    капли д/глаз
  • Дорзиал плюс
    капли д/глаз
  • ДОРЗОККО-СЗ
    капли д/глаз
  • Дорзоламид+Тимолол
    капли д/глаз
  • Дорзолан® экстра
    капли д/глаз
  • Дорзолан® экстра
    капли д/глаз
  • Дорзопт Плюс
    капли д/глаз
  • Дорзотимол®
    капли д/глаз
  • Золасан Т
    капли д/глаз
  • Косопт®
    капли д/глаз
  • ОФТОДОРТИМ
    капли д/глаз
  • АТХ:

    S01EX   Другие противоглаукомные препараты

    Фармакодинамика:

    Комбинированный препарат, оказывает противоглаукомное действие. Каждый из компонентов понижает внутриглазное давление посредством уменьшения секреции водянистой влаги.

    Дорзоламид - ингибитор карбоангидразы; снижает секрецию внутриглазной жидкости (замедляя образование гидрокарбоната с последующим ослаблением переноса натрия и воды). Не вызывает спазм аккомодации, миоз, гемералопию.

    Тимолол - неселективный бета-адреноблокатор с незначительной внутренней симпатомиметической активностью. При местном применении понижает внутриглазное давление за счет уменьшения образования водянистой влаги и небольшого увеличения ее оттока.

    Фармакокинетика:

    Дорзоламид

    Проникает внутрь глаза преимущественно через роговицу (в меньшей степени через склеру или лимб). Системная абсорбция - низкая. После попадания в кровь быстро проникает в эритроциты, содержащие значительное количество карбоангидразы II. Связывание с белками плазмы - 33 %.

    Трансформируется в N-дезэтилированный метаболит, менее активный в отношении карбоангидразы II, но способный блокировать карбоангидразу I. При длительном применении накапливается в эритроцитах. Выводится почками в неизмененном виде и в виде метаболитов. После отмены быстрая фаза выведения сменяется медленной, обусловленной постепенным высвобождением дорзоламида из эритроцитов, с периодом полувыведения около 4-х месяцев.

    Тимолол

    При местном применении тимолол проникает в системный кровоток. Концентрация тимолола в плазме изучалась у 6 пациентов при местном применении тимолола в форме глазных капель 0,5 % 2 раза в сутки. Средняя Cmax после утреннего применения составила 0,46 нг/мл, после применения днем - 0,35 нг/мл.

    Показания:

    Открытоугольная (в том числе вторичная) глаукома; псевдоэксфолиативная глаукома; гипертензия внутриглазная.

    H40.5   Глаукома вторичная вследствие других болезней глаз

    H40.4   Глаукома вторичная вследствие воспалительного заболевания глаза

    H40.3   Глаукома вторичная посттравматическая

    H40.1   Первичная открытоугольная глаукома

    Противопоказания

    Гиперчувствительность, бронхиальная астма, бронхоспазм, брадикардия, AV-блокада II-III степени, хроническая сердечная недостаточность II-III степени, кардиогенный шок, хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин).

    С осторожностью:

    Печеночная недостаточность, детский и пожилой возраст.

    Перед началом применения препарата необходимо обеспечить адекватный контроль состояния сердечно-сосудистой системы. Пациенты с тяжелой патологией сердца в анамнезе и признаками сердечной недостаточности должны находиться под тщательным наблюдением.

    С осторожностью назначают препарат пациентам с сахарным диабетом, поскольку бета-адреноблокаторы могут маскировать симптомы острой гипогликемии.

    Беременность и лактация:

    Рекомендации FDA категории С. Адекватных контролируемых исследований на людях не проводилось. Не применять!

    В исследованиях на крысах показано, что применение тимолола в дозе 50 мг/кг в сутки вызывает задержку оссификации плода. Побочные эффекты, влияющие на постнатальное развитие потомства, не зарегистрированы. В исследованиях на кроликах и мышах тератогенное влияние не установлено. Дорзоламид у грызунов вызывает дефекты конечностей у плодов.

    Проникает в грудное молоко при всасывании офтальмологического раствора. Не применять.

    Способ применения и дозы:

    Закапывают по 1 капле в конъюнктивальный мешок 2 раза в сутки. Если при лечении применяется несколько местных офтальмологических препаратов, введение лекарственных средств должно происходить с интервалом в 10 минут.

    Побочные эффекты:

    Дорзоламид: жжение, парестезии, зуд в глазах, слезотечение, нечеткость зрительного восприятия, раздражение век, поверхностный точечный кератит, конъюнктивит, миопия, блефарит; редко - иридоциклит. Аллергические реакции, горечь во рту, тошнота, головная боль, астения.

    Тимолол: гиперемия конъюнктивы, слезотечение, светобоязнь, отек эпителия роговицы, жжение и зуд в глазах, гиперемия кожи век, диплопия, блефарит, кератит, снижение чувствительности роговицы, птоз. При длительном применении в высоких дозах возможны системные побочные эффекты.

    Передозировка:

    Симптомы неумышленной передозировки тимолола в форме глазных капель с развитием системных эффектов передозировки бета-адреноблокаторов для системного применения: головокружение, головная боль, одышка, брадикардия, бронхоспазм, остановка сердца.

    Наиболее ожидаемыми симптомами передозировки дорзоламида являются нарушение электролитного баланса, развитие ацидоза, головная боль, астения/усталость, парестезия.

    Лечение: проводят симптоматическую и поддерживающую терапию. Следует контролировать концентрацию электролитов (прежде всего натрия) и рН плазмы крови. В исследованиях также показано, что тимолол не выводится при диализе.

    Взаимодействие:

    Противоглаукомные лекарственные средства (бета-адреноблокаторы, пилокарпин, дипивефрин, карбахол) усиливают действие. При одновременном применении ингибиторов карбоангидразы и бета-адреноблокаторов внутрь возможно аддитивное действие в отношении системных эффектов.

    Тимолол усиливает действие миорелаксантов и общих анестетиков.

    Особые указания:

    В период лечения необходимо регулярно измерять внутриглазное давление, контролировать функцию слезовыделения, целостность роговой оболочки, зрительное поле - не реже 1 раза в 6 месяцев.

    При длительной терапии необходим контроль концентрации калия, электролитов в сыворотке крови, pH крови, частоты сердечных сокращений, артериального давления и других параметров сердечной деятельности.

    Необходимо соблюдать осторожность при вождении автомобиля в ночное время, ограничить деятельность при плохом освещении.

    Препарат могут применять пациенты, пользующиеся жесткими контактными линзами из полиметилметакрилата. Консервант, содержащийся в препарате, может откладываться на мягких контактных линзах, поэтому линзы следует снимать перед закапыванием и надевать не ранее чем через 15 минут после него.

    В случае предстоящего оперативного вмешательства с применением общей анестезии, необходимо отменить препарат за 48 часов до операции, так как тимолол усиливает действие миорелаксантов и общих анестетиков.

    Инструкции
    Вверх