Клинико-фармакологическая группа: 

Ингибиторы протонного насоса

Противорвотные средства

Входит в состав препаратов
  • Омез® Д
    капсулы внутрь
  • Омез® ДСР
    капсулы внутрь
  • Омез® ДСР
    капсулы внутрь
  • АТХ:

    A02BX   Другие препараты для лечения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки и ГЭРБ

    Фармакодинамика:

    Домперидон. Увеличивает продолжительность перистальтических сокращений антрального отдела желудка и двенадцатиперстной кишки, ускоряет опорожнение желудка в случае замедления этого процесса, повышает тонус нижнего пищеводного сфинктера, предупреждает развитие тошноты и рвоты. Стимулирует выделение пролактина из гипофиза. Противорвотное действие, возможно, обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам дофамина в триггерной зоне головного мозга. Домперидон не оказывает действие на желудочную секрецию. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, благодаря чему применение домперидона редко сопровождается развитием экстрапирамидных побочных эффектов, особенно у взрослых.

    Омепразол. Ингибирует фермент Н++-АТФазу (протонный насос) в париетальных клетках желудка и тем самым блокирует заключительную стадию синтеза соляной кислоты. Это приводит к снижению уровня базальной и стимулированной секреции, независимо от природы раздражителя. После однократного приема препарата внутрь действие омепразола наступает в течение первого часа и продолжается в течение 24 часов, максимум эффекта достигается через 2 часа. После прекращения приема препарата секреторная активность полностью восстанавливается через 3-5 суток.

    Фармакодинамическое обоснование комбинации. Омепразол подавляет секрецию соляной кислоты, домперидон увеличивает тонус нижнего пищеводного сфинктера и ускоряет опорожнение желудка, вследствие чего уменьшается активность агрессивных факторов желудочного сока и заброс желудочного содержимого в пищевод.

    Фармакокинетика:

    Домперидон

    После приема внутрь домперидон быстро всасывается. Обладает низкой биодоступностью (около 15 %). Пониженная кислотность желудочного содержимого уменьшает абсорбцию домперидона. Tmax в плазме - 1 ч.

    Домперидон широко распределяется в различных тканях, в тканях мозга его концентрация невелика. Связывание с белками плазмы составляет 91-93 %.

    Подвергается интенсивному метаболизму в стенке кишечника и печени.

    Выводится через кишечник (66 %) и почками (33 %), в неизмененном виде выводится соответственно 10 % и 1 % от величины дозы. Период полувыведения составляет 7-9 ч, при выраженной почечной недостаточности - удлиняется.

    Омепразол

    Омепразол быстро абсорбируется из ЖКТ, Tmax в плазме - 0,5-1 ч. Биодоступность составляет 30-40 %. Связывание с белками плазмы - около 90 %. Омепразол практически полностью метаболизируется в печени. Является ингибитором ферментной системы CYP2C19. Период полувыведения - 0,5-1 ч. Выводится почками (70-80 %) и с желчью (20-30 %). При хронической почечной недостаточности выведение снижается пропорционально снижению клиренса креатинина. У пожилых пациентов выведение уменьшается, биодоступность возрастает. При печеночной недостаточности биодоступность - 100 %, период полувыведения - 3 ч.

    Показания:

    Лечение диспепсии и желудочно-пищеводного рефлюкса, плохо поддающихся монотерапии ингибиторами протонного насоса или антагонистами Н2-рецепторов.

    K21   Гастроэзофагеальный рефлюкс

    K30   Диспепсия

    Противопоказания

    Гиперчувствительность; желудочно-кишечное кровотечение; механическая непроходимость ЖКТ; перфорация желудка или кишечника; пролактинома; период лактации; детский возраст.

    С осторожностью:

    Почечная и/или печеночная недостаточность; беременность.

    Беременность и лактация:

    С осторожностью следует применять препарат при беременности.

    Противопоказано применение препарата в период лактации (грудного вскармливания).

    Способ применения и дозы:

    Внутрь, запивая небольшим количеством воды, по 1 капсуле 2 раза в сутки, за 15-20 минут до еды.

    Побочные эффекты:

    Домперидон

    Со стороны пищеварительной системы: преходящие спазмы кишечника.

    Со стороны нервной системы: экстрапирамидные расстройства (у детей и лиц с повышенной проницаемостью гематоэнцефалического барьера).

    Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница.

    Прочие: гиперпролактинемия (галакторея, гинекомастия).

    Омепразол

    Со стороны органов пищеварения: диарея или запор, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, сухость во рту, нарушения вкуса, стоматит, транзиторное повышение активности печеночных ферментов в плазме; у больных с предшествующим тяжелым заболеванием печени - гепатит (в том числе с желтухой), нарушение функции печени.

    Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, возбуждение, сонливость, бессонница, парестезии, депрессия, галлюцинации; у больных с тяжелыми сопутствующими соматическими заболеваниями, больных с предшествующим тяжелым заболеванием печени - энцефалопатия.

    Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечная слабость, миалгия, артралгия.

    Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения; в отдельных случаях - агранулоцитоз, панцитопения.

    Со стороны кожных покровов: зуд, кожная сыпь; в отдельных случаях - фотосенсибилизация, мультиформная экссудативная эритема, алопеция.

    Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, интерстициальный нефрит, анафилактический шок, лихорадка.

    Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна - эректильная дисфункция.

    Прочие: нарушение зрения, периферические отеки, усиление потоотделения, гинекомастия; редко - образование желудочных гландулярных кист во время длительного лечения (следствие ингибирования секреции соляной кислоты, носит доброкачественный, обратимый характер).

    Передозировка:

    Домперидон. Симптомы: сонливость, дезориентация и экстрапирамидные реакции. Лечение: прием активированного угля; при возникновении экстрапирамидных реакций - антихолинергические, противопаркинсонические, антигистаминные средства.

    Омепразол. Симптомы: нарушение зрения, сонливость, возбуждение, спутанность сознания, головная боль, повышение потоотделения, сухость во рту, тошнота, аритмия. Лечение: симптоматическое. Специфического антидота не существует. Гемодиализ недостаточно эффективен.

    Взаимодействие:

    Омепразол (в составе комбинации домперидон + омепразол) может снижать абсорбцию эфиров, итраконазола, солей железа, кетоконазола, ампициллина (омепразол повышает рН в желудке).

    Омепразол, являясь ингибитором цитохрома Р450, может повышать концентрацию и снижать выведение диазепама и фенитоина (метаболизируется в печени при участии цитохрома CУР2С19), что в некоторых случаях может потребовать уменьшения его дозы.

    Омепразол усиливает ингибирующее действие на систему кроветворения других лекарственных средств.

    Натрия гидрокарбонат, циметидин, другие антацидные и противосекреторные препараты снижают биодоступность домперидона.

    Антихолинергические средства нейтрализуют действие домперидона.

    Повышают концентрацию домперидона в плазме: противогрибковые средства азолового ряда, антибиотики из группы макролидов, ингибиторы ВИЧ-протеазы, нефазодон.

    Особые указания:

    Перед началом терапии необходимо исключить наличие злокачественного процесса в ЖКТ, так как лечение, маскируя симптоматику, может отсрочить постановку правильного диагноза.

    Инструкции
    Вверх