Диклофенак (Diclofenac)

Действующее вещество:ДиклофенакДиклофенак
Аналогичные препараты:Раскрыть
  • Аргетт Дуо
    капсулы внутрь
  • Аргетт рапид
    капсулы внутрь
  • Биоран
    гель наружно
  • Биоран
    таблетки внутрь
  • Биоран
    раствор в/м
  • ВЕЛТАВЕЛ
    раствор в/м
  • Вольтарен
    пластырь наружно
  • Вольтарен
    пластырь наружно
  • Вольтарен®
    спрей наружно
  • Вольтарен®
    суппозитории рект.
  • Вольтарен®
    таблетки внутрь
  • Вольтарен®
    таблетки внутрь
  • Вольтарен®
    раствор в/м
  • Вольтарен®
    суппозитории рект.
  • Вольтарен
    пластырь накожно
  • Вольтарен
    пластырь чрезкож.
  • Вольтарен®-Флотак®
    капсулы внутрь
  • Вольтарен® Акти
    таблетки внутрь
  • Вольтарен® Офта
    капли д/глаз
  • Вольтарен® Рапид
    таблетки внутрь
  • Вольтарен Эмульгель
    гель наружно
  • Вольтарен Эмульгель
    гель наружно
  • Вольтарен Эмульгель
    гель наружно
  • Вольтарен Эмульгель
    гель наружно
  • Диалрапид
    порошок внутрь
  • Диалрапид®
    порошок внутрь
  • Диклак®
    таблетки внутрь
  • Диклак®
    суппозитории рект.
  • Диклак®
    раствор в/м
  • Диклак®
    гель наружно
  • Диклак®
    гель наружно
  • Диклак® Липогель
    гель наружно
  • ДиклАртис®
    пластырь наружно
  • Дикло-Ф®
    капли д/глаз
  • Дикловит®
    гель наружно
  • Дикловит®
    суппозитории рект.
  • Диклоген®
    таблетки внутрь
  • Диклоген®
    гель наружно
  • Диклоген®
    таблетки внутрь
  • Диклоген®
    раствор в/м
  • Диклоген®
    гель наружно
  • Диклонат П
    раствор в/м
  • Диклонат® П
    раствор в/м; в/в
  • Диклонат П
    таблетки внутрь
  • Диклоран®
    гель наружно
  • Диклоран
    таблетки
  • Диклоран
    раствор
  • Диклоран СР
    таблетки внутрь
  • Диклофарм
    гель наружно
  • Диклофарм
    раствор в/м
  • Диклофарм
    гель наружно
  • Диклофарм
    гель наружно
  • Диклофарм
    гель наружно
  • Диклофенак
    суппозитории рект.
  • Диклофенак
    раствор в/м
  • Диклофенак
    таблетки внутрь
  • Диклофенак
    мазь наружно
  • Диклофенак
    суппозитории рект.
  • Диклофенак
    гель наружно
  • Диклофенак
    раствор в/м
  • Диклофенак
    гель наружно
  • Диклофенак
    раствор в/м
  • Диклофенак
    раствор в/м
  • Диклофенак
    раствор в/м
  • Диклофенак
    раствор в/м
  • Диклофенак
    гель наружно
  • Диклофенак
    таблетки внутрь
  • Диклофенак
    мазь наружно
  • Диклофенак
    раствор в/м
  • Диклофенак
    мазь наружно
  • Диклофенак
    суппозитории рект.
  • Диклофенак
    таблетки внутрь
  • Диклофенак
    раствор в/м
  • Диклофенак
    суппозитории рект.
  • Диклофенак
    раствор в/м
  • Диклофенак
    гель наружно
  • Диклофенак
    таблетки внутрь
  • Диклофенак
    раствор в/м
  • Диклофенак
    суппозитории рект.
  • Диклофенак
    гель наружно
  • Диклофенак
    суппозитории рект.
  • Диклофенак
    раствор в/м
  • Диклофенак
    крем наружно
  • Диклофенак
    таблетки внутрь
  • Диклофенак
    раствор в/м
  • Диклофенак
    раствор в/м
  • Диклофенак
    таблетки внутрь
  • Диклофенак
    таблетки внутрь
  • Диклофенак
    капли д/глаз
  • Диклофенак
    раствор в/м
  • Диклофенак
    таблетки внутрь
  • ,
    ,
  • Диклофенак
    раствор в/м
  • Диклофенак
    суппозитории рект.
  • Диклофенак
    гель наружно
  • Диклофенак
    раствор в/м
  • Диклофенак
    мазь наружно
  • Диклофенак
    таблетки внутрь
  • Диклофенак
    суппозитории рект.
  • Диклофенак
    таблетки внутрь
  • Диклофенак
    таблетки внутрь
  • Диклофенак
    капли д/глаз
  • Диклофенак
    таблетки внутрь
  • Диклофенак
    раствор в/м
  • Диклофенак
    раствор в/м
  • Диклофенак
    гель наружно
  • Диклофенак
    гель наружно
  • Диклофенак
    гель наружно
  • Диклофенак
    суппозитории рект.
  • Диклофенак
    мазь наружно
  • ДИКЛОФЕНАК
    гель наружно
  • ДИКЛОФЕНАК
    пластырь чрезкож.
  • ДИКЛОФЕНАК
    раствор в/м
  • Диклофенак
    таблетки
  • Диклофенак
    таблетки
  • ДИКЛОФЕНАК
    гель наружно
  • Диклофенак
    гель наружно
  • Диклофенак
    таблетки внутрь
  • Диклофенак
    внутрь
  • Диклофенак
    таблетки внутрь
  • Диклофенак
    таблетки внутрь
  • Диклофенак
    раствор в/м
  • Диклофенак
    таблетки внутрь
  • Диклофенак
    таблетки внутрь
  • Диклофенак
    раствор в/м
  • ДИКЛОФЕНАК
    гель наружно
  • ДИКЛОФЕНАК
    гель наружно
  • Диклофенак
    раствор в/м
  • ДИКЛОФЕНАК
    мазь наружно
  • Диклофенак
    раствор в/м
  • Диклофенак
    суппозитории рект.
  • Диклофенак
    суппозитории рект.
  • Диклофенак
    гель наружно
  • Диклофенак
    гель наружно
  • Диклофенак
    мазь наружно
  • Диклофенак
    суппозитории рект.
  • Диклофенак
    гель наружно
  • Диклофенак буфус
    раствор в/м
  • Диклофенак гриндекс
    мазь наружно
  • Диклофенак ЗД
    мазь наружно
  • Диклофенак Паноксен®
    гель наружно
  • Диклофенак Реневал
    таблетки внутрь
  • Диклофенак Реневал
    таблетки внутрь
  • Диклофенак Реневал
    таблетки внутрь
  • Диклофенак Реневал
    таблетки внутрь
  • Диклофенак ретард
    таблетки внутрь
  • Диклофенак ретард
    таблетки внутрь
  • Диклофенак ретард-Акрихин
    таблетки внутрь
  • Диклофенак ретард-Акрихин
    таблетки внутрь
  • Диклофенак Сандоз®
    таблетки внутрь
  • Диклофенак Сандоз®
    таблетки внутрь
  • Диклофенак Штада®
    таблетки внутрь
  • Диклофенак Штада®
    таблетки внутрь
  • Диклофенак Эльфа
    раствор в/м
  • Диклофенак-АКОС
    капли д/глаз
  • Диклофенак-АКОС
    раствор в/м
  • Диклофенак-АКОС
    мазь наружно
  • Диклофенак-АКОС
    гель наружно
  • Диклофенак-АКОС
    мазь наружно
  • Диклофенак-АКОС
    капли д/глаз
  • ,
    ,
  • Диклофенак-АКОС
    гель наружно
  • Диклофенак-АКОС
    раствор в/м
  • Диклофенак-Акрихин
    мазь наружно
  • Диклофенак-Акрихин
    гель наружно
  • Диклофенак-Акрихин
    гель наружно
  • Диклофенак-Акрихин
    мазь наружно
  • Диклофенак-Альтфарм
    суппозитории рект.
  • Диклофенак-Альтфарм
    суппозитории рект.
  • Диклофенак-МФФ
    суппозитории рект.
  • Диклофенак-МФФ
    мазь наружно
  • Диклофенак-ратиофарм
    суппозитории рект.
  • Диклофенак-ратиофарм
    таблетки внутрь
  • Диклофенак-СОЛОфарм
    капли д/глаз
  • Диклофенак-СОЛОфарм
    капли д/глаз
  • Диклофенак-Тева
    гель наружно
  • Диклофенак-Тева
    гель наружно
  • Диклофенак-УБФ
    таблетки внутрь
  • Диклофенак-Фаркос
    гель наружно
  • Диклофенак-ФПО®
    таблетки внутрь
  • Диклофенак-ФПО®
    таблетки внутрь
  • Диклофенак-Эском
    раствор в/м
  • Диклофенаклонг®
    капли д/глаз
  • Диклофенакол
    крем наружно
  • ДИФЕНДУМ
    капсулы внутрь
  • Доросан
    аэрозоль наружно
  • Наклофен
    раствор в/м
  • Наклофен
    таблетки внутрь
  • Наклофен
    суппозитории рект.
  • Наклофен
    гель наружно
  • Наклофен
    раствор в/м
  • Наклофен Дуо
    капсулы внутрь
  • Наклофен Дуо
    капсулы внутрь
  • Наклофен СР
    таблетки внутрь
  • Ортофен®
    гель наружно
  • Ортофен
    таблетки внутрь
  • Ортофен
    мазь наружно
  • Ортофен®
    гель наружно
  • Ортофен®
    мазь наружно
  • Ортофен
    таблетки внутрь
  • Ортофен ретард
    таблетки внутрь
  • Ортофен ретард
    таблетки внутрь
  • Ортофер®
    мазь наружно
  • Ортофер®
    таблетки внутрь
  • Ортофер®
    раствор в/м
  • Пенсейд
    раствор наружно
  • Раптен Дуо
    таблетки внутрь
  • Раптен рапид
    таблетки внутрь
  • Раптен рапид
    таблетки внутрь
  • Табук-Ди
    таблетки внутрь
  • Униклофен
    капли д/глаз
  • Флектор
    пластырь чрезкож.
  • Флектор Рапид
    раствор в/м; п/к
  • Цито Геликс
    гель наружно
  • Цито Геликс
    гель наружно
  • Входит в перечень:ЖНВЛП
    Лекарственная форма:  раствор для внутримышечного введения
    Состав:
    Состав на одну ампулу:
    Действующее вещество: диклофенак натрия -75 мг.
    Вспомогательные вещества: пропиленгликоль - 600,0 мг, бензиловый спирт - 120,0 мг, маннитол - 18,0 мг, натрия метабисульфат - 9,0 мг. натрия гидроксида раствор 1 М до рН 8,0-9,0, вода для инъекций - до 3 мл.
    Описание:
    Бесцветная или с желтоватым оттенком прозрачная жидкость.
    Фармакотерапевтическая группа:НПВП
    АТХ:  

    M01AB05   Диклофенак

    Фармакодинамика:

    Препарат содержит диклофенак натрия, вещество нестероидной структуры, оказывающее выраженное противовоспалительное, анальгетическое и жаропонижающее действие.

    Основным механизмом действия диклофенака, установленным в исследованиях, считается торможение биосинтеза простагландинов. Простагландины играют важную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки. In vitro диклофенак натрия, в концентрациях, эквивалентным тем, которые достигаются при лечении пациентов, не подавляет биосинтез протеогликанов хрящевой ткани.

    При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгетическое действия диклофенака обеспечивают клинический эффект, характеризующийся значительным уменьшением выраженности таких проявлений заболеваний, как боль в покое и при движении, утренняя скованность и припухлость суставов, а также улучшением функционального состояния. Отмечен выраженный анальгетический эффект диклофенака при умеренной и сильной боли неревматического происхождения. Облегчение боли наступает через 15-30 минут.

    При посттравматических и послеоперационных воспалительных явлениях диклофенак быстро купирует боль (как в покое, так и при движении), уменьшает воспалительный отек и отек послеоперационной раны. При использовании в комбинации с опиоидами у больных с послеоперационной болью диклофенак достоверно снижает потребность в опиоидных анальгетиках.

    Кроме того диклофенак облегчает приступы мигрени.

    Фармакокинетика:

    Всасывание

    После внутримышечного введения 75 мг диклофенака, его всасывание начинается немедленно. Максимальная концентрация в плазме (Сmах), среднее значение которой о составляет около 2,5 мкг/мл (8 мкмоль/л), достигается примерно через 20 минут. Количество всасывающегося активного вещества находится в линейной зависимости от величины дозы препарата.

    Величина площади под кривой «концентрация-время» (AUC) после внутримышечного введения диклофенака примерно в 2 раза больше, чем после его перорального или ректального применения, поскольку в последних случаях около половины количества диклофенака метаболизируется при «первом прохождении» через печень.

    При последующих введениях препарата фармакокинетические показатели не изменяются. При условии соблюдения рекомендуемых интервалов между введениями препарата кумуляции не отмечается.

    Распределение

    Связь с белками сыворотки крови 99,7 %, преимущественно с альбуминами (99,4 %). Кажущийся объем распределения составляет 0,12-0,17 л/кг.

    Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его максимальная концентрация достигается на 2-4 часа позже, чем в плазме крови. Кажущийся период полувыведения из синовиальной жидкости составляет 3-6 часов. Через 2 часа после достижения максимальной концентрации в плазме концентрация диклофенака в синовиальной жидкости выше, чем в плазме, и ее значения остаются более высокими на протяжении периода времени до 12 часов.

    Диклофенак был обнаружен в низких концентрация (100 нг/мл) в грудном молоке одной из кормящих матерей. Предполагаемое количество препарата, попадающего через грудное молоко в организм ребенка эквивалентно 0,03 мг/кг/сутки.

    Биотрансформация/Метаболизм

    Метаболизм диклофенака осуществляется частично путем глюкуронизации неизмененной молекулы, но преимущественно, посредством однократного и многократного гидроксилирования и метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов (3'-мдрокси-, 4'-гидрокси-, 5'-гидрокси-, 4',5-дигидрокси- и гидрокси-, 5'-гидрокси-, 4',5-дигидрокси- и 3'-гидрокси-4'-метоксидиклофенака), большинство из которых превращаются в глюкуроновые конъюгаты. Два фенольных метаболита биологически активны, но в значительно меньшей степени, чем диклофенак.

    Выведение

    Общий системный плазменный клиренс диклофенака составляет 263±56 мл/мин. Конечный период полувыведения составляет 1-2 часа. Период полувыведения 4-х метаболитов, включая два фармакологически активных, так же непродолжителен и составляет 1-3 часа. Один из метаболитов, 3'-гидрокси-4'-метоксидиклофенак, имеет более длительный период полувыведения, однако этот метаболит полностью неактивен.

    Около 60 % дозы препарата выводится с мочой в виде глюкуроновых конъюгатов неизменного активного вещества, а также в виде метаболитов, большинство из которых тоже представляют собой глюкуроновые конъюгаты. В неизмененном виде вводится менее 1 % диклофенака. Оставшаяся часть дозы препарата выводится в виде метаболитов с желчью.

    Концентрация диклофенака в плазме крови линейно зависит от величины принятой дозы.

    Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

    Всасывание, метаболизм и выведение препарата не зависит от возраста. Однако у некоторых пожилых пациентов 15-минутная внутривенная инфузия диклофенака приводила к увеличению плазменной концентрации препарата на 50 % по сравнению с ожидаемой у взрослых пациентов.

    У пациентов с нарушением функции почек кумуляции неизмененного активного вещества не отмечается при соблюдении рекомендованного режима дозирования. При клиренсе креатинина (КК) менее 10 мл/мин расчетные равновесные концентрации гидроксиметаболитов диклофенака примерно в 4 раза выше, чем у здоровых добровольцев, при этом метаболиты выводятся исключительно с желчью.

    У пациентов с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени показатели фармакокинетики диклофенака аналогичны таковым У пациентов без заболеваний печени.

    Показания:

    • Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит и другие спондилоартропатии, остеоартроз, подагрический артрит, бурсит, тендовагинит, болевые синдромы со стороны позвоночника (люмбаго, ишиалгия, невралгия, оссалгия, миалгия, артралгия, радикулит).
    • Почечная и желчная колики.
    • Посттравматический и послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением.
    • Тяжелые приступы мигрени.

    Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

    Противопоказания:
    • Обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, кровотечения из органов желудочнокишечного тракта (ЖКТ), перфорация органов ЖКТ.
    • Гиперчувствительность к диклофенаку и другим компонентам, входящих в состав препарата (включая метабисульфит натрия).
    • Как и другие НПВП, диклофенак противопоказан пациентам с полным или неполным сочетанием бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (в том числе в анамнезе).
    • Нарушения функции печени тяжелой степени, почечная недостаточность (скорость клубочковой фильтрации менее 15 мл/мин/1,73м2), хроническая сердечная недостаточность (II-IV функциональный класс по классификации NYHA).
    • Клинически подтвержденная ишемическая болезнь сердца.
    • Заболевания периферических артерий и сосудов головного мозга.
    • Состояния, сопровождающиеся риском развития кровотечений.
    • Подтвержденная гиперкалиемия.
    • Аортокоронарное шунтирование (периоперационный период).
    • Воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит) в фазе обострения.
    • Активные заболевания печени.
    • Неконтролируемая артериальная гипертензия.
    • Детский и подростковый возраст (до 18 лет).
    • Беременность в сроке более 20 недель.
    • Период грудного вскармливания.
    С осторожностью:
    При применении диклофенака и других НПВП необходимо тщательное медицинское наблюдение за пациентами, имеющими язвенное поражение желудка или кишечника, инфекцию Helicobacter pylori, язвенный колит, болезнь Крона, нарушения функции печени в анамнезе или пациентами, предъявляющими жалобы, указывающие на заболевания ЖКТ. Риск развития желудочно-кишечного кровотечения возрастает при увеличении дозы НПВП или при наличие язвенного анамнеза, особенно кровотечений и перфорации язвы и у пожилых пациентов.
    Следует соблюдать особую осторожность при применении диклофенака у пациентов, получающих препараты, увеличивающие риск желудочно-кишечных кровотечений: системные глюкокортикостероиды (в т. ч. преднизолон), антикоагулянты (в т. ч. варфарин), антиагреганты (в том числе ацетилсалициловая кислота, клопидогрел) или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (в том числе, циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина).
    Осторожность необходима при назначении диклофенака у пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени, а также пациентам с печеночной порфирией, так как диклофенак может провоцировать приступы порфирии.
    Следует с осторожностью применять препарат у пациентов с бронхиальной астмой, сезонными аллергическим ринитом, отеком слизистой оболочки носовой полости (в том числе с носовыми полипами), хронической обструктивной болезнью легких, хроническими инфекционными заболеваниями дыхательных путей (особенно ассоциированные с аллергическими ринитоподобными симптомами).
    Особая осторожность требуется при лечении пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (включая цереброваскулярные заболевания и компенсированную сердечную недостаточность), нарушениями функции почек, включая хроническую почечную недостаточность (скорость клубочковой фильтрации 15-30 мл/мин/1 ,73м2), дислипидемией/гиперлипидемией, сахарным диабетом, гипертонической болезнью, при лечении курящих пациентов или больных, злоупотребляющих алкоголем, при лечении пожилых больных, получающих диуретиков или другие препараты, влияющие на функцию почек, а также пациентов со значительным уменьшением объема циркулирующей жидкости (ОЦК) любой этиологии, например, в периоды до и после массивных хирургических вмешательств.
    Следует с осторожностью применять диклофенак у пациентов с дефектами системы гемостаза. Следует соблюдать осторожность при применении диклофенака у пациентов с риском развития сердечно-сосудистых тромбозов (в том числе инфарктов миокарда и инсультов).
    Следует соблюдать осторожность при применении диклофенака у пациентов пожилого возраста. Это особенно актуально у ослабленных или имеющих низкую массу тела пожилых людей; им рекомендуется назначать препарат в минимальной эффективной дозе. Особую осторожность следует соблюдать при внутримышечном введении диклофенака больным с бронхиальной астмой из-за риска обострения заболевания, так как метабисульфит натрия, содержащийся в препарате, способен вызывать тяжелые реакции гиперчувствительности.
    Беременность и лактация:

    Беременность

    Имеется недостаточно данных о безопасности применения диклофенака у беременных женщин. Данные некоторых эпидемиологических исследований говорят о повышенном риске возникновения выкидыша после применения ингибиторов синтеза простагландинов (например, НПВП) на ранних сроках беременности, однако, общий объем данных является неубедительным.

    Препарат Диклофенак следует применять до 20-й недели беременности только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

    Диклофенак, как и другие НПВП (ингибиторы синтеза простагландинов), противопоказан с 20-й недели беременности (возможно подавление сократительной способности матки, преждевременное закрытие артериального протока у плода, развитие маловодия и/или патологии почек у новорожденных (неонатальная почечная дисфункция).

    Лактация

    Несмотря на то, что диклофенак, как и другие НПВП, проникает в грудное молоко в малом количестве, препарат не следует применять в период грудного вскармливания во избежание
    нежелательного влияния на ребенка. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

    Фертильность:

    Поскольку диклофенак, как и другие НПВП, может оказывать отрицательное действие на фертильность, женщинам, планирующим беременность, не рекомендуется применять препарат.

    Пациенткам, проходящим обследование и лечение по поводу бесплодия, препарат следует отменить.

    Способ применения и дозы:

    Применять Диклофенак, раствор для внутримышечного введения, следует индивидуально, при этом с целью снижения риска развития побочных эффектов рекомендуется применение минимальной эффективной дозы, по возможности, с максимально коротким периодом лечения, в соответствии с целью лечения и состояния пациента.

    Диклофенак в ампулах особенно подходит для начального лечения воспалительных и дегенеративных ревматических заболеваний, а также боли вследствие воспаления неревматического происхождения.

    Диклофенак вводят путем глубокой инъекции в ягодичную мышцу. Не следует применять инъекции диклофенака более 2 дней подряд. При необходимости лечение можно продолжить диклофенаком в таблетках или ректальных суппозиториях. При проведении внутримышечной (в/м) инъекции для того, чтобы избежать повреждения нерва или других тканей, рекомендуется придерживаться следующих правил.

    Препарат следует вводить глубоко в/м в верхний наружный квадрант ягодичной области. Доза обычно составляет 75 мг (содержимое 1 ампулы) 1 раз в сутки. В тяжелых случаях (например, при коликах) в виде исключения, могут быть проведены 2 инъекции по 75 мг, с промежутком в несколько часов (вторая инъекция должна проводиться в противоположную ягодичную область). В качестве альтернативы, одну инъекцию препарата в день (75 мг) можно комбинировать с приемом других лекарственных форм диклофенака (таблетки, ректальные суппозитории), при этом суммарная суточная доза не должна превышать 150 мг.

    При приступах мигрени наилучший результат достигается, если вводят диклофенак как можно раньше после начала приступа, в/м в дозе 75 мг (1 ампула). При необходимости возможно применение препарата в других лекарственных формах, при этом суммарная суточная доза не должна превышать 150 мг в сутки.

    Раствор препарата должен быть прозрачным. Не следует использовать раствор с кристаллическим или другим осадком.

    Ампулу препарата следует использовать только один раз. Раствор должен быть введен немедленно после вскрытия ампулы. После однократного применения неиспользованные для лечения остатки раствора диклофенака более не применяются.

    Не следует смешивать раствор диклофенака, содержащийся в ампулах, с растворами других лекарственных средств для инъекций.

    Дети и подростки до 18 лет

    Диклофенак, раствор для внутримышечного введения, не следует применять у детей и подростков младше 18 лет в связи с трудностью дозировки препарата; при необходимости лечения у данной категории больных диклофенак можно применять в таблетках или суппозиториях.

    Пожилые пациенты (≥ 65 лет)

    Коррекции начальной дозы у пациентов в возрасте 65 лет и старше не требуется. У ослабленных пациентов, пациентов с низкой массой тела рекомендуется придерживаться минимальной дозы.

    Пациенты с заболеваниями сердечно-сосудистой системы или высоким риском заболеваний сердечно-сосудистой системы

    Следует с особой осторожностью применять препарат у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (в т. ч. с неконтролируемой артериальной гипертензией) или высоким риском развития заболеваний сердечно-сосудистой системы. При необходимости длительной терапии (более 4 недель) у таких пациентов следует применять препарат в суточной дозе, не превышающей 100 мг.

    Пациенты с нарушениями функции почек легкой и средней степени тяжести

    Нет данных о необходимости коррекции дозы при применении препарата у пациентов с нарушениями функции почек легкой и средней степени тяжести в связи с отсутствием исследований безопасности применения препарата у данной категории пациентов. Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с нарушением функции почек.
    Применение препарата у пациентов с почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации менее 15 мл/мин/1,7З м2 площади поверхности тела) противопоказано (см.
    раздел «Противопоказания»).

    Пациенты с нарушениями функции печени легкой н средней степени тяжести

    Нет данных о необходимости коррекции дозы при применении препарата у пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести в связи с отсутствием исследований безопасности применения препарата у данной категории пациентов.

    Применение препарата у пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).

    Побочные эффекты:

    Ниже приведены нежелательные явления, которые были выявлены в ходе клинических исследований, а также при применении диклофенака в клинической практике.

    Для оценки частоты нежелательных явлений использованы следующие критерии: «очень часто» (≥ 1/10); «часто» (≥ 1/100, < 1/10); «нечасто» (≥ 1/1000, < 1/100); «редко» (≥1/10000, <l/l000); «очень редко» (< 1/10000). Для каждой системы органов нежелательные явления сгруппированы в порядке убывания частоты их встречаемости. В пределах каждой группы, выделенной по частоте встречаемости, нежелательные явления распределены в порядке уменьшения их важности.

    Инфекционные и паразитарные заболевания: очень редко - постинъекционный абсцесс.

    Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень редко - тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия, агранулоцитоз.

    Нарушения со стороны иммунной системы: редко - гиперчувствительность, анафилактические/анафилактоидные реакции, включая снижение артериального давления (АД) и шок: очень редко - ангионевротический отек (включая отек лица).

    Нарушения психики: очень редко - дезориентация, депрессия, бессонница, кошмарные сновидения, раздражительность, психические нарушения.

    Нарушения со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение; редко - сонливость; очень редко - нарушения чувствительности, включая парестезии, расстройства памяти, тремор, судороги, ощущение тревоги, нарушение ощущения вкуса, острые нарушения мозгового кровообращения, асептический менингит.

    Нарушения со стороны органа зрения: очень редко - нарушения зрения (затуманивание зрения), диплопия.

    Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: часто - вертиго; очень редко - нарушения слуха, шум в ушах.

    Нарушения со стороны сердца: нечасто - инфаркт миокарда, сердечная недостаточность, ощущение сердцебиения, боль в груди.

    Нарушения со стороны сосудов: очень редко - повышение АД, васкулит.

    Респираторные, тораксильные и медиастинальные нарушения: редко - бронхиальная астма (включая одышку); очень редко - пневмонит.

    Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - абдоминальная боль, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, метеоризм, снижение аппетита; редко - гастрит, желудочно-кишечное кровотечение, рвота кровью, мелена, диарея с примесью крови, язвы желудка и кишечника (сопровождающиеся или не сопровождающиеся кровотечением, стенозом ЖКТ или перфорацией, которая может приводить к перитониту); очень редко - стоматит, глоссит, повреждения пищевода, возникновение диафрагмоподобных стриктур в кишечнике, колит (включая геморрагический колит, ишемический колит и обострение язвенного колита, или болезнь Крона), запор, панкреатит.

    Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: часто - повышение активности аминотрансфераз в плазме крови; редко - гепатит, желтуха; нарушения функции печени; очень редко - молниеносный гепатит, некроз печени, печеночная недостаточность.

    Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто - кожная сыпь; редко - крапивница; очень редко - буллезный дерматит, экзема, эритема, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), эксфолиативный дерматит, зуд, алопеция, реакция фоточувствительности, пурпура, пурпура Шенлейна-Геноха.

    Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: часто - задержка жидкости, отеки и артериальная гипертензия; очень редко - острое повреждение почек (острая почечная недостаточность), гематурия, протеинурия, нефротический синдром, тубулоинтерстициальный нефрит, почечный папиллярный некроз.

    Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто - боль, уплотнение в месте инъекции; редко - отеки, некроз в месте введения препарата.

    Артериотромботические явления

    Клинические исследования и данные эпидемиологических исследований указывают на то, что применение диклофенака повышает риск возникновения тромботических осложнений (в том числе инфаркта миокарда и инсульта), особенно при длительном применении диклофенака в высоких дозах (суточная доза более 150 мг).

    Зрительные нарушения

    Нарушение зрения, нечеткость или двоение в глазах характерные нежелательные эффекты для НПВП, которые обычно обратимы после прекращения приема. Возможным механизмом возникновения является ингибирование синтеза простагландинов и других соединений, которые нарушают регуляцию кровотока сетчатки, вызывая возможные зрительные нарушения.

    Если такие нарушения возникают во время лечения диклофенаком, для исключения других возможных причин их возникновения следует провести офтальмологическое обследование.

    Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

    Передозировка:

    Симптомы. Типичная клиническая картина последствий передозировки диклофенаком отсутствует. Передозировка может вызвать такие симптомы как рвота, желудочно-кишечное кровотечение, диарея, головокружение, звон в ушах или судороги. В случае тяжелого отравления возможна острая почечная недостаточность и поражение печени.

    Лечение. Лечение острого отравления НГIВП состоит, в первую очередь, в поддерживающих мерах и симптоматическом лечении. Поддерживающие меры и симптоматическое лечение необходимы для устранения таких осложнений как гипотензия, почечная недостаточность, судороги, гастроинтестинальные нарушения и угнетение дыхания.

    Особые меры, такие как форсированный диурез, диализ или гемоперфузия, не могут гарантировать выведения НПВП вследствие их высокого связывания с протеинами плазмы крови и интенсивным метаболизмом.

    Взаимодействие:

    Ингибиторы СYР2С9: рекомендуется соблюдать осторожность при совместном назначении диклофенака с мощными ингибиторами СYР2С9 (такими как вориконазол), которые могут привести к значительному увеличению пика концентрации в плазме крови и экспозиции диклофенака за счет ингибирования метаболизма диклофенака.

    Инlукторы СYР2С9: рекомендуется соблюдать осторожность при совместном назначении диклофенака с индукторами СYР2С9 (например, с рифампицином), которые могут привести к значительному снижению плазменной концентрации и экспозиции диклофенака.

    Литий: при условиях одновременного применения диклофенак может повысить концентрации лития в плазме крови. Рекомендуется мониторинг уровня лития в плазме.

    Дигоксин: при условиях одновременного применения диклофенак может повысить концентрации дигоксина в сыворотке крови. Рекомендуется мониторинг уровня дигоксина в сыворотке.

    Диуретики и антигипертензивные среlства: как и у других НПВП, сопутствующее применение диклофенака с диуретиками или антигипертензивными средствами (например, бета-блокаторами, ингибиторами ангиотензинпреврагцающего фермента (АПФ) может привести к снижению их антигипертензивного влияния. Таким образом, подобную комбинацию применяют с осторожностью, а пациенты, особенно лица пожилого возраста, должны находиться под тщательным наблюдением относительно артериального давления. Пациенты должны получать достаточную гидратацию, рекомендуется также мониторинг функции почек после начала сочетанной терапии и регулярно после нее, особенно при применении диуретиков и ингибиторов АПФ из-за увеличения риска нефротоксичности.

    Цикkоспорин и такролимус: диклофенак, как и другие НПВП, может увеличивать нефротоксичность циклоспорина вследствие его влияния на простагландины почек. Такой риск возникает при лечении такролимусом. В связи с этим диклофенак следует применять в более низких дозах, чем у пациентов, не принимающих циклоспорин.

    Препараты, вызывающие гиперкалиемию: одновременное применение калийсберегающих диуретиков, циклоспорина, такролимуса или триметоприма может приводить к повышению уровня калия в сыворотке крови (данный показатель следует регулярно контролировать).

    Антибактериальные хинолоны: имеются отдельные сообщения относительно судорог, которые могут быть результатом сопутствующего применения хинолонов и НПВП.

    Предполагаемые взаимодействия

    Другие НПВП и кортикостероиды: сочетанное применение диклофенака и других системных НПВП или кортикостероидов может повысить частоту побочных реакций со стороны ЖКТ.

    Антикоагулянты и антитромбоцитарные средства: рекомендуется принять предупредительные меры, поскольку сочетание данных лекарственных средств с диклофенаком может повысить риск кровотечения. Хотя клинические исследования не свидетельствуют о влиянии диклофенака на активность антикоагулянтов, существуют отдельные данные об увеличении риска кровотечения у пациентов, получающих диклофенак и антикоагулянты одновременно. Поэтому рекомендуется тщательный мониторинг таких пациентов.

    Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС): совместное назначение системных НПВП и СИОЗС может повысить риск кровотечения в пищеварительном тракте.

    Противодиабетические препараты: клинические исследования показали, что диклофенак может применяться вместе с пероральными противодиабетическими средствами без влияния на их клиническое действие. Однако, известны отдельные случаи развития, как гипогликемии, так и гипергликемии, при которых требуется коррекция дозы противодиабетических средств во время лечения диклофенаком. Такие состояния требуют мониторинга уровня глюкозы в крови, что является предупредительной мерой во время сопутствующей терапии.

    Имеются также отдельные сообщения о развитии метаболического ацидоза при одновременном приеме диклофенака и метформина, особенно у пациентов с уже существующими почечными нарушениями.

    Фенитоин: при совместном применении фенитоина с диклофенаком рекомендуется проводить мониторинг концентрации фенитоина в плазме крови по причине возможного увеличения экспозиции фенитоина.

    Метотрексат: при введении НПВП менее, чем за 24 часа до или после лечения метотрексатом рекомендуется соблюдать осторожность, поскольку может возрастать концентрация метотрексата в крови и повышаться его токсичность.

    Особые указания:

    При применении диклофенака отмечались такие явления, как кровотечения или изъязвления/перфорации ЖКТ, в ряде случаев со смертельным исходом. Данные явления могут возникнуть в любое время при применении препаратов у пациентов с наличием или отсутствием предшествующих симптомов и серьезными желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе или без них. У пожилых пациентов подобные осложнения могут иметь серьезные последствия. При развитии у пациентов, получающих диклофенак, кровотечений или изъязвлений ЖКТ, препарат следует отменить.

    Для снижения риска токсического действия на ЖКТ пациентам с язвенным поражением ЖКТ, особенно осложненным кровотечением или перфорацией в анамнезе, а также у пожилых пациентов препарат следует применять в минимальной эффективной дозе минимально возможным коротким курсом.

    Пациентам с повышенным риском развития желудочно-кишечных осложнений, а также пациентам, получающим терапию низкими дозами ацетилсалициловой кислоты (аспирина), или другими лекарственными средствами, способными повысить риск поражения ЖКТ, следует принимать гастропротекторы (например, ингибиторы протонной помпы или мизопростол).

    Пациентам с поражением ЖКТ в анамнезе, особенно пожилым, необходимо сообщить врачу обо всех абдоминальных симптомах. Предосторожность также требуется для пациентов, получающих одновременно лекарственные средства, которые могут повысить риск возникновения язвы или кровотечения, такие как системные кортикостероиды, антикоагулянты, антитромбоцитарные средства или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина.

    Во время терапии препаратом необходимо осуществлять тщательное медицинское наблюдение и соблюдать осторожность у пациентов с язвенным колитом или болезнью Крона, поскольку их состояние может обостриться.

    Воздейспшие на сердечно-сосудистую систему

    Клинические исследования и эпидемиологические данные убедительно свидетельствуют о наличии повышенного риска развития сердечно-сосудистых тромбозов (в том числе инфаркта миокарда или инсульта), которые могут быть ассоциированы с длительным применением высоких доз диклофенака. Пациентам со значительными факторами риска развития сердечно-сосудистых осложнений (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение) назначать диклофенак следует только после тщательного рассмотрения такой возможности.

    Вследствие возможного повышения риска сердечно-сосудистых явлений при длительном применении или в высокой дозе препарата пациентам следует назначать диклофенак в минимальной эффективной дозе и принимать его максимально короткое время, необходимое для уменьшения выраженности симптомов. Следует периодически проводить повторную оценку необходимости облегчения симптомов и ответ на проводимое лечение.

    У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы и высоким риском развития заболеваний сердечно-сосудистой системы (например, с артериальной гипертензией, гиперлипидемией, сахарным диабетом, курящим) следует применять препарат с особой осторожностью, в самой низкой эффективной дозе при минимально возможной длительности лечения, поскольку риск возникновения тромботических осложнений возрастает при увеличении дозы и продолжительности лечения. При длительной терапии (более 4 недель) суточная доза диклофенака у таких пациентов не должна превышать 100 мг. Следует периодически проводить оценку эффективности лечения и потребности пациента в симптоматической терапии, особенно в тех случаях, когда ее продолжительность составляет более 4 недель. Пациент должен быть проинструктирован о незамедлительном обращении за медицинской помощью при проявлении первых симптомов тромботических нарушений (например, боли в груди, чувства нехватки воздуха, слабости, нарушения речи).

    Гематологические эффекты

    При длительном применении диклофенака рекомендуется, как и при длительном приеме других НПВП, контролировать анализ крови. Диклофенак, как и другие НПВП, может временно ингибировать агрегацию тромбоцитов. Поэтому у пациентов с нарушениями гемостаза необходимо тщательное наблюдение.

    Респираторные эффекты (бронхиальная астма в анамнезе)

    Обострение бронхиальной астмы (непереносимость НПВП/бронхиальная астма, провоцируемая приемом НПВП), отек Квинке и крапивница наиболее часто отмечаются у пациентов с бронхиальной астмой, сезонным аллергическим ринитом, носовыми полипами, хронической обструктивной болезнью легких или хроническими инфекционными заболеваниями дыхательных путей (особенно связанными с аллергическими ринитоподобными симптомами). У данной группы пациентов, а так же у пациентов с аллергией на другие препараты (сыпь, зуд или крапивница) при применении диклофенака следует соблюдать особую осторожность (готовность к проведению реанимационных мероприятий).

    Гепатобилиарные эффекты

    Тщательное наблюдение необходимо при назначении диклофенака пациентам нарушениями функции печени, поскольку их состояние может ухудшиться.

    Во время приема диклофенака, как и при лечении другими НПВП, может повышаться уровень одного или нескольких печеночных ферментов. Поэтому при длительной терапии диклофенака, в качестве меры предосторожности показано регулярное исследование функции печени. Если нарушения со стороны функциональных показателей печени сохраняются или усиливаются, или если развиваются жалобы или симптомы, указывающие на заболевание печени, а также в том случае, если возникают другие побочные явления (например, эозинофилия, сыпь и т.п.), прием препарата следует отменить. Нужно иметь в виду, что гепатит на фоне приема препарата может возникнуть без продромальных явлений.

    Осторожность необходима при назначении диклофенака пациентам с печеночной порфирией, так как препарат может провоцировать приступы острой порфирии.

    Кожные реакции

    При приеме НПВП, включая диклофенак, очень редко сообщалось о тяжелых, даже фатальных, кожных реакциях, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Самый высокий риск возникновения этих реакций существует в начале терапии, а развитие этих реакций отмечается в большинстве случаев в первый месяц лечения. Диклофенак следует отменить при первых проявлениях кожного высыпания, язв слизистой оболочки или любых других проявлениях гиперчувствительности.

    У пациентов, ранее не принимавших диклофенак, в период лечения препаратом, как и во время терапии другими НПВП, в редких случаях могут развиться аллергические реакции, включая анафилактические и анафилактоидные реакции.

    Эффекты со стороны почек

    Терапия НПВП, включая диклофенак, может быть связана с задержкой жидкости или отеком. Особая осторожность требуется при лечении пациентов с нарушениями функции сердца или почек, пациентов пожилого возраста, пациентов, получающих диуретические средства, а также пациентов, у которых имеется значительное уменьшение объема циркулирующей плазмы любой этиологии, например, в период до и после массивных хирургических вмешательств. В таких случаях во время применения диклофенака в качестве меры предосторожности рекомендуется регулярный контроль функции почек. После отмены диклофенака функция почек обычно восстанавливается до исходного уровня.

    Взаимодействие с НПВП

    Необходимо избегать одновременного назначения диклофенака и других НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2, из-за риска увеличения нежелательных явлений.

    Маскирование признаков инфекционного процесса

    Диклофенак, как и другие НПВП, благодаря своим фармакодинамическим свойствам может маскировать симптомы, характерные для инфекционно-воспалительных заболеваний.

    Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:Пациентам, у которых на фоне применения препарата возникают нарушения зрения, головокружение, вертиго, сонливость или другие нарушения со стороны центральной нервной системы, должны воздержаться от управления транспортными средствами и работы с механизмами.
    Форма выпуска/дозировка:Раствор для внутримышечного введения 25 мг/мл.
    Упаковка:По З мл в ампулы бесцветного нейтрального стекла с цветным кольцом разлома или с цветной точкой и насечкой. На ампулы дополнительно наносят одно, два или три цветных кольца и/или двухмерный штрих-код, и/или буквенно-цифровую кодировку или без дополнительных цветных колец, двухмерного штрих-кода, буквенно-цифровой кодировки. По 5 ампул в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и пленки полимерной или без пленки. 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.
    Условия хранения:
    В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
    Хранить в недоступном для детей месте.
    Срок годности:5 лет. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
    Условия отпуска из аптек:По рецепту
    Регистрационный номер:Р N003996/01
    Дата регистрации:2009-11-16
    Дата переоформления:2018-01-17
    Владелец Регистрационного удостоверения:
    Производитель:  
    Представительство:  
    Дата обновления информации:  2023-05-16
    Иллюстрированные инструкции
      Инструкции
      Вверх