Диара® (Diara®)

Действующее вещество:ЛоперамидЛоперамид
Аналогичные препараты:Раскрыть
  • Веро-лоперамид
    таблетки внутрь
  • Диара®
    таблетки внутрь
  • Диара®
    таблетки жеват.
  • Диара® Экспресс
    таблетки п/яз.
  • Имодиум®
    капсулы внутрь
  • Имодиум® Экспресс
    таблетки внутрь
  • Лопедиум®
    капсулы внутрь
  • Лопедиум®
    таблетки внутрь
  • Лоперамид
    капсулы внутрь
  • Лоперамид
    таблетки внутрь
  • Лоперамид
    капсулы внутрь
  • Лоперамид
    таблетки внутрь
  • Лоперамид
    таблетки внутрь
  • Лоперамид
    капсулы внутрь
  • Лоперамид
    таблетки внутрь
  • Лоперамид
    таблетки внутрь
  • Лоперамид
    капсулы внутрь
  • Лоперамид
    таблетки внутрь
  • Лоперамид
    капсулы внутрь
  • Лоперамид
    таблетки внутрь
  • Лоперамид Велфарм
    капсулы внутрь
  • Лоперамид Гриндекс
    капсулы внутрь
  • Лоперамид Реневал
    капсулы внутрь
  • Лоперамид Реневал
    капсулы внутрь
  • Лоперамид ШТАДА
    капсулы внутрь
  • Лоперамид-Акрихин
    капсулы внутрь
  • Лоперамид-Акрихин
    капсулы внутрь
  • ЛОПЕРАМИД-АЛИУМ
    капсулы внутрь
  • ЛОПЕРАМИД-АЛИУМ
    капсулы внутрь
  • Суперилоп
    капсулы внутрь
  • Входит в перечень:ЖНВЛП
    Лекарственная форма:  

    таблетки жевательные

    Состав:

    1 таблетка жевательная содержит:

    Действующее вещество: лоперамида гидрохлорид - 2 мг;

    Вспомогательные вещества: полиметилсилоксан, крахмал картофельный, лактозы моногидрат, сахар (сахароза), целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный (аэросил), аспартам, повидон (коллидон 90), ксилитол, лактитол, коллидон SR [поливинилацетат, повидон К-30, натрия лаурилсульфат, кремния диоксид], ментол, магния стеарат, аниса масло.

    Описание:

    Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, с фаской и риской, с характерным запахом. Допускается «мраморность».

    Фармакотерапевтическая группа:Противодиарейное средство
    АТХ:  

    A07DA03   Лоперамид

    Фармакодинамика:

    Лоперамид, связываясь с опиоидными рецепторами в стенке кишечника, подавляет высвобождение ацетилхолина и простагландинов, замедляя таким образом перистальтику и увеличивая время прохождения содержимого по кишечнику. Повышает тонус анального сфинктера, уменьшая тем самым недержание каловых масс и позывы к дефекации.

    В результате клинического исследования были получены данные о том, что противодиарейный эффект наступает в течение одного часа после приема однократной дозы (4 мг).

    Фармакокинетика:

    Абсорбция

    Большая часть лоперамида всасывается в кишечнике, но вследствие активного пресистемного метаболизма системная биодоступность составляет примерно 0,3%.

    Распределение

    Данные доклинических исследований свидетельствуют о том, что лоперамид является субстратом Р-гликопротеина. Связывание лоперамида с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) составляет 95 %.

    Метаболизм

    Лоперамид преимущественно метаболизируется в печени, конъюгируется и выделяется с желчью. Окислительное N-деметилирование является основным путем метаболизма лоперамида и осуществляется преимущественно при участии ингибитора изоферментов CYP3A4 и CYP2C8. Вследствие активного пресистемного метаболизма концентрация неизмененного лоперамида в плазме крови ничтожно мала.

    Элиминация

    У человека период полувыведения лоперамида составляет в среднем 11 часов, варьируя от 9 до 14 часов. Неизмененный лоперамид и его метаболиты выводятся преимущественно через кишечник.

    Фармакокинетические исследования у детей не проводились. Ожидается, что фармакокинетика лоперамида и его взаимодействие с другими лекарственными препаратами будут аналогичны таковым у взрослых.

    Показания:

    Препарат Диара® показан к применению у взрослых и детей старше 6 лет:

    - для симптоматического лечения острой и хронической диареи различного генеза (аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого; при изменении режима питания и качественного состава пищи, при нарушении метаболизма и всасывания);

    - в качестве вспомогательного лекарственного средства при диарее инфекционного генеза;

    - для регуляции стула у пациентов с илеостомой.

    Противопоказания:

    - Гиперчувствительность к лоперамиду или к любому из вспомогательных веществ препарата;

    - детский возраст до 6 лет;

    - беременность, период грудного вскармливания;

    - в качестве основной терапии:

    • у пациентов с острой дизентерией, которая характеризуется стулом с примесью крови и высокой температурой;
    • у пациентов с язвенным колитом в стадии обострения;
    • у пациентов с бактериальным энтероколитом, вызванным патогенными микроорганизмами, в том числе Salmonella, Shigella и Campylobacter;
    • у пациентов с псевдомембранозным колитом, связанным с терапией антибиотиками широкого спектра действия.

    Препарат Диара® не следует применять в случаях, когда замедление перистальтики нежелательно из-за возможного риска развития серьезных осложнений, в том числе кишечной непроходимости, мегаколона и токсического мегаколона. Препарат Диара® необходимо немедленно отменить при появлении запора, вздутии живота или кишечной непроходимости.

    С осторожностью:

    Лоперамид следует применять с осторожностью у пациентов с нарушениями функции печени вследствие замедленного пресистемного метаболизма.

    Беременность и лактация:

    Лоперамид не рекомендуется применять во время беременности и в период грудного вскармливания. В случае диареи во время беременности и в период грудного вскармливания необходима консультация с лечащим врачом для назначения соответствующего лечения.

    Способ применения и дозы:

    Внутрь, разжевывая. Взрослым при острой и хронической диарее назначают в начальной дозе 2 таблетки (4 мг); затем по 1 таблетке (2 мг) после каждого акта дефекации (в случае жидкого стула); максимальная суточная доза - 6 таблеток (12 мг).

    Детям старше 6 лет при острой диарее назначают в начальной дозе 1 таблетку (2 мг), затем по 1 таблетке после каждого акта дефекации (в случае жидкого стула); максимальная суточная доза - 6 таблеток (12 мг). Не применять препарат Диара® у детей до 6 лет.

    При нормализации стула или отсутствии стула более 12 часов лечение препаратом следует прекратить.

    Пациенты пожилого возраста

    При лечении пожилых пациентов корректировка дозы не требуется.

    Пациенты с нарушением функции почек

    При лечении пациентов с нарушениями функции почек корректировка дозы не требуется.

    Пациенты с нарушением функции печени

    Хотя фармакокинетические данные у пациентов с печеночной недостаточностью отсутствуют, у таких больных лоперамид следует применять с осторожностью вследствие замедленного пресистемного метаболизма (см. раздел «Особые указания»).

    Побочные эффекты:

    Наиболее частыми ( 1 % пациентов) нежелательными реакциями (НР) в клинических исследованиях при острой диарее были: запор, метеоризм, головная боль, тошнота, рвота.

    Наиболее частыми ( 1 % пациентов) HP в клинических исследованиях при хронической диарее были: головокружение, метеоризм, запор, тошнота.

    Ниже представлена информация о HP, о которых сообщалось при применении лоперамида в ходе клинических исследований или при пострегистрационном применении.

    По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ), HP классифицированы в соответствии с частотой развития следующим образом: очень часто ( 1/10), часто ( 1/100, < 1/10), нечасто ( 1/1000, < 1/100), редко ( 1/10000, < 1/1000) и очень редко (< 1/10000), частота неизвестна - по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным.

    Нарушения со стороны иммунной системы

    Редко: реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции, включая анафилактический шок, и анафилактоидные реакции.

    Нарушения со стороны нервной системы

    Часто: головная боль, головокружение.

    Нечасто: сонливость.

    Редко: нарушение координации, угнетение сознания, гипертонус, потеря сознания, ступор.

    Нарушения со стороны органа зрения

    Редко: миоз.

    Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

    Часто: запор, тошнота, метеоризм.

    Нечасто: боль в животе, дискомфорт в области живота, сухость во рту, боль в эпигастральной области, рвота, диспепсия.

    Редко: вздутие живота, кишечная непроходимость (в том числе паралитическая кишечная непроходимость), мегаколон (в том числе токсический мегаколон), глоссалгия.

    Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

    Нечасто: кожная сыпь.

    Редко: ангионевротический отек, кожный зуд, крапивница, буллезная сыпь, включая синдром Стивенса - Джонсона, токсический эпидермальный некролиз и многоформную эритему.

    Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

    Редко: задержка мочи.

    Общие расстройства

    Редко: утомляемость.

    Дети: в целом профиль HP у детей был аналогичен профилю НР у взрослых.

    Передозировка:

    Симптомы: при передозировке (в том числе при относительной передозировке вследствие нарушения функции печени) могут появиться задержка мочеиспускания, паралитическая кишечная непроходимость, запор, признаки угнетения ЦНС (угнетение дыхания, обструкция дыхательных путей, рвота с нарушением сознания, ступор, нарушение координации, сонливость, миоз, гипертонус мышц). Дети и пациенты с нарушением функции печени могут быть более чувствительны к влиянию лоперамида на ЦНС, чем взрослые.

    У лиц, преднамеренно принявших чрезмерную дозу (от 40 мг до 240 мг/сутки) лоперамида гидрохлорида, отмечалось удлинение интервала QT и комплекса QRS и/или серьезные желудочковые аритмии, включая тахикардию по типу «пируэт»; остановка сердца, обморок (см. раздел «Особые указания»). Также описывались случаи смертельного исхода при преднамеренной передозировке.

    Злоупотребление, неправильное применение и/или передозировка высокими дозами лоперамида может привести к клиническому проявлению синдрома Бругада.

    Лечение: в случае передозировки необходимо начать ЭКГ-мониторинг для выявления удлинения интервала QT.

    При появлении симптомов передозировки в качестве антидота можно использовать налоксон. Поскольку длительность действия лоперамида больше, чем налоксона (1-3 часа), может потребоваться повторное применение налоксона. Поэтому необходимо тщательно наблюдать за состоянием пациента в течение как минимум 48 часов с целью своевременного обнаружения признаков возможного угнетения ЦНС.

    В связи с тем, что тактика купирования передозировки постоянно изменяется, рекомендуется связаться с токсикологическим центром (при наличии) для получения наиболее актуальных рекомендаций по лечению передозировки.

    Взаимодействие:

    По данным доклинических исследований лоперамид является субстратом Р-гликопротеина. При одновременном применении лоперамида (однократно в дозе 16 мг) и хинидина или ритонавира, являющихся ингибиторами Р-гликопротеина, концентрация лоперамида в плазме крови увеличилась в 2-3 раза. Клиническое значение описанного фармакокинетического взаимодействия с ингибиторами Р-гликопротеина при применении лоперамида в рекомендованных дозах неизвестно.

    Одновременное применение лоперамида (однократно в дозе 4 мг) и итраконазола, ингибитора изофермента CYP3A4 и Р-гликопротеина, привело к увеличению концентрации лоперамида в плазме крови в 3-4 раза. В этом же исследовании применение ингибитора изофермента CYP2C8, гемфиброзила, привело к увеличению концентрации лоперамида в плазме крови приблизительно в 2 раза. При применении комбинации итраконазола и гемфиброзила пиковая концентрация лоперамида в плазме крови увеличилась в 4 раза, а общая концентрация - в 13 раз. Это повышение не было связано с влиянием на ЦНС, что оценивалось по психомоторным тестам (т. е. субъективной оценке сонливости и тесту замены цифровых символов).

    Одновременное применение лоперамида (однократно в дозе 16 мг) и кетоконазола, ингибитора CYP3A4 и Р-гликопротеина, привело к пятикратному повышению концентрации лоперамида в плазме крови. Это повышение не было связано с увеличением фармакодинамического действия, оцененного по величине зрачка.

    При одновременном пероральном приеме десмопрессина концентрация десмопрессина в плазме крови увеличилась в 3 раза, вероятно, из-за замедления моторики желудочно-­кишечного тракта.

    Ожидается, что препараты со схожими фармакологическими свойствами могут усиливать действие лоперамида, а препараты, увеличивающие скорость прохождения через желудочно- кишечный тракт, могут уменьшать действие лоперамида.

    Особые указания:

    Лоперамид применяется только для симптоматического лечения диареи. В случае установления причины диареи необходимо проводить соответствующую терапию.

    У пациентов с диареей (особенно у детей) может иметь место потеря жидкости и электролитов. В таких случаях необходимо проводить соответствующую заместительную терапию (восполнение жидкости и электролитов).

    При отсутствии эффекта после 2 суток лечения необходимо прекратить прием препарата, уточнить диагноз и исключить инфекционный генез диареи.

    Пациенты с синдромом приобретенного иммунодефицита (СПИД), принимающие лоперамид для лечения диареи, должны прекратить прием препарата при первых признаках вздутия живота, а также признаках кишечной непроходимости. Поступали единичные сообщения о запоре с повышенным риском развития токсического мегаколона у пациентов со СПИД и инфекционным колитом вирусной и бактериальной этиологии, которым проводилась терапия лоперамидом.

    Лоперамид необходимо применять с осторожностью у пациентов с печеночной недостаточностью, так как это может привести к токсическому воздействию на центральную нервную систему (ЦНС) вследствие относительной передозировки вследствие замедленного пресистемного метаболизма.

    Злоупотребление или неправильное применение лоперамида в качестве заменителя опиоидов описывали у лиц с опиоидной зависимостью (см. раздел «Передозировка»).

    Сообщалось об удлинении интервала QT и развитии желудочковой аритмии, включая тахикардию по типу «пируэт», в связи с передозировкой лоперамида, в некоторых случаях со смертельным исходом. Лоперамид не следует использовать в течение длительного периода времени без наблюдения врача, пациенты не должны превышать рекомендуемую дозу и/или рекомендуемую продолжительность лечения.

    Если лекарственное средство пришло в негодность или истек срок годности, не выбрасывайте его в сточные воды и на улицу. Поместите лекарственное средство в пакет и положите в мусорный контейнер. Эти меры помогут защитить окружающую среду.

    Вспомогательные вещества

    Препарат Диара® содержит источник фенилаланина (аспартам). Пациентам с фенилкетонурией не следует применять этот препарат.

    Препарат Диара® содержит лактозу, лактитол и сахар (сахарозу). Пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы или фруктозы, галактоземией, глюкозо-галактозной мальабсорбцией, дефицитом лактазы лопарей или сахарозы­изомальтозы не следует принимать этот препарат.

    Препарат Диара® содержит ксилитол, который может оказывать слабительное действие.

    Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

    В период лечения препаратом Диара® следует воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как препарат может вызывать головокружение и другие нежелательные реакции, которые могут влиять на указанные способности.

    Форма выпуска/дозировка:

    Таблетки жевательные.

    Упаковка:

    По 4, 6, 7 или 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

    По 1, 2 или 3 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

    Условия хранения:

    При температуре не выше 25 °C.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности:

    3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

    Условия отпуска из аптек:Без рецепта
    Регистрационный номер:ЛП-№(000951)-(РГ-RU)
    Дата регистрации:2022-06-28
    Дата переоформления:2023-03-22
    Владелец Регистрационного удостоверения:
    Производитель:  
    Представительство:  
    Дата обновления информации:  2023-10-15
    Иллюстрированные инструкции
      Инструкции
      Вверх