Пройди опрос - помоги нам стать лучше
Клинико-фармакологическая группа:  

Противоопухолевые средства - ингибиторы протеинкиназ

Входит в состав препаратов
  • Дaзатиниб-натив
    таблетки внутрь 
    НАТИВА, ООО     Россия
  • Спрайсел®
    таблетки внутрь 
  • Спрайсел®
    таблетки внутрь 
  • Спрайсел®
    таблетки внутрь 
  • Входит в перечень (Распоряжение Правительства РФ № 2782-р от 30.12.2014):

    ЖНВЛП

    АТХ:

    L.01.X.E.06   Дазатиниб

    Фармакодинамика:

    Препарат представляет собой ингибитор тирозиновых киназ BCR-ABL и тирозиновых киназ семейства SRC, а также множество других онкогенных киназ, PDGFβ-рецептор и киназу эфринового (ЕРН) рецептора. За счет ингибирования данных белков происходит ингибирование роста клеточных линий острого лимфобластного лейкоза, хронического миелолейкоза.

    Фармакокинетика:

    После приема внутрь абсорбция быстрая. Максимальная концентрация дазатиниба достигается через 0,5-3 ч. Связь с белками плазмы препарата - 96 %, связь с белками его метаболита - 93 %. Метаболизируется в печени, в этом процессе принимают участие ферменты 3А4 цитохрома Р450, уридиндифосфат-глюкуронозилтрансферазы и флавин-содержащей монооксигеназы 3. Экскреция главным образом желудочно-кишечным трактом (85 %, из них 19 % в неизмененном виде), 4 % экскретируется почками.

    Показания:

    Острый лимфобластный лейкоз с положительной филадельфийской хромосомой; хронический миелолейкоз в хронической фазе или в фазе акселерации, лимфоидный или миелоидный бластный криз.

    II.C81-C96.C91.0   Острый лимфобластный лейкоз

    II.C81-C96.C92.1   Хронический миелоидный лейкоз

    Противопоказания:

    Беременность, период лактации, возраст до 18 лет, гиперчувствительность.

    С осторожностью:

    Хронические заболевания печени, хронические заболевания почек, при совместном приеме антикоагулянтов, препаратов, которые влияют на функциональное состояние тромбоцитов, при удлиненном интервале QT, наследственная непереносимость лактозы, недостаточность лактазы или нарушение всасывания глюкозы и галактозы, одновременное применение с субстратами изофермента CYP3A4, одновременное применение с ингибиторами или индукторами изофермента CYP3A4 с узким терапевтическим диапазоном.

    Беременность и лактация:

    Категория FDA - D. Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

    Пациентам во время лечения и как минимум в течение 3-х месяцев после необходимо использовать надежные методы контрацепции. На время лечения препаратом кормление грудью следует прекратить.

    Способ применения и дозы:

    Перорально, первая доза 100 мг 1 раз в сутки, далее доза корректируется в зависимости от выбранной терапии, клинических показателей, индивидуальных особенностей пациента. Таблетки следует принимать внутрь целиком; независимо от приема пищи.

    Побочные эффекты:

    Со стороны центральной нервной системы: обморок, сонливость, депрессия, нейропатия, амнезия, тремор, судороги, синдром обратимой задней лейкоэнцефалопатии, нарушения мозгового кровообращения.

    Со стороны органов кроветворения: анемия, гипокоагуляция, тромбоцитопения, нейтропения, эритробластопения.

    Со стороны кожных покровов: сухость кожи, крапивница, угри, алопеция, дерматит, нарушения пигментации, фотосенсибилизация, буллезный дерматит, синдром ладонно-подошвенной эритродизестезии, изменения ногтей.

    Со стороны желудочно-кишечного тракта: рвота, тошнота, диарея, воспаление слизистых оболочек рта, язвы верхних отделов желудочно-кишечного тракта, панкреатит, непроходимость кишечника, гепатит, холестаз, холецистит, гастрит, колит, трещины ануса, дисфагия, энтероколит, нарушения аппетита.

    Со стороны дыхательной системы: одышка, бронхоспазм, легочные инфильтраты, бронхиальная астма, отек легких, ретикулярная асфиксия, кашель, плевральный выпот.

    Со стороны репродуктивной системы: гинекомастия, снижение либидо, нарушение менструального цикла.

    Со стороны органов чувств: сухость глаз, вертиго, конъюнктивит, шум в ушах, извращение вкуса.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия,тахикардия, инфаркт миокарда, кардиомегалия, повышение/снижение артериального давления, приливы, желудочковая тахикардия, перикардит, острый коронарный синдром, удлинение интервала QT на ЭКГ.

    Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечная слабость, тендинит, миозит, рабдомиолиз.

    Нарушения метаболизма: гиперурикемия, гипоальбуминемия.

    Прочее: сепсис, герпетическая инфекция, энтероколит, гиперчувствительность, задержка жидкости.

    Передозировка:

    Клинических исследований передозировки не проводилось, лечение симптоматическое.

    Взаимодействие:

    Потенцирование действия препарата при совместном приеме с ингибиторами CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, эритромицин, кларитромицин, атазанавир, индинавир, нефазодон, нелфинавир, ритонавир, саквинавир, телитромицин), соответственно снижение концентрации в плазме крови дазатиниба при одновременном приеме с индукторами CYP3A4 (дексаметазон, фенитоин, карбамазепин, рифампицин, фенобарбитал).

    Антациды, препараты зверобоя продырявленного снижают концентрацию препарата в крови.

    Подавление секреции HCl блокаторами Н2-гистаминовых рецепторов (фамотидином) и ингибиторами протонной помпы (омепразолом) уменьшает концентрацию дазатиниба.

    Особые указания:

    В течение лечения 1 раз в неделю необходимо проводить клинический анализ крови, поскольку возможно множество побочных эффектов со стороны кровеносной системы.

    При возникновении задержки жидкости, параллельно с препаратом назначают курс диуретиков.

    При лечении могут возникать тяжелая тромбоцитопения, анемия и нейтропения, чаще у пациентов с далеко зашедшей фазой хронического миелолейкоза или острым лимфобластным лейкозом с положительной филадельфийской хромосомой. Угнетение костного мозга обратимо и проходит при временной отмене или снижении дозы препарата.

    Инструкции
    Вверх