Вентолин® Небулы (Ventolin® Nebules)

Примечание.

1. q.s. - в достаточном количестве

Сальбутамол является селективным агонистом бета₂-адренорецепторов. В терапевтических дозах он действует на бета₂-адренорецепторы гладкой мускулатуры бронхов и оказывает непродолжительное (от 4 до 6 часов) бронхорасширяющее действие на бета₂-адренорецепторы с быстрым наступлением действия (в течение 5 минут) при обратимой обструкции дыхательных путей.

После проведения ингаляции 10-20 % дозы сальбутамола достигает нижних дыхательных путей. Остальная часть дозы остается в ингаляторе или откладывается в ротоглотке и затем проглатывается. Фракция, отложившаяся в дыхательных путях, абсорбируется в легочные ткани и кровь, но не метаболизируется в легких.

Распределение

Степень связывания сальбутамола с белками плазмы крови составляет 10 %.

Метаболизм

При попадании в системный кровоток сальбутамол подвергается печеночному метаболизму и экскретируется преимущественно почками в неизмененном виде или в виде фенольного сульфата.

Проглоченная часть ингаляционной дозы абсорбируется из желудочно-кишечного тракта и подвергается значительному метаболизму при "первом прохождении" через печень, превращаясь в фенольный сульфат. Неизмененный сальбутамол и конъюгат экскретируются преимущественно почками.

Выведение

Введенный внутривенно сальбутамол имеет период полувыведения 4-6 часов. Сальбутамол выводится частично почками и частично в результате метаболизма до неактивного 4'-О-сульфата (фенольный сульфат), который также выводится преимущественно почками. Через кишечник экскретируется лишь незначительная часть введенной дозы сальбутамола. Большая часть дозы сальбутамола, введенной в организм внутривенным, пероральным или ингаляционным путем, экскретируется в течение 72 часов.

• Купирование и профилактика приступов бронхиальной астмы, в том числе в составе комплексной терапии астматического статуса.
• В комплексной терапии других хронических заболеваний легких, сопровождающихся обратимой обструкцией дыхательных путей, включая хроническую обструктивную болезнь легких (ХОБЛ), хронический бронхит, эмфизему легких.

Детский возраст до 18 месяцев (данные о клинической эффективности небулизированного сальбутамола у детей младше 18 месяцев отсутствуют).

Неинъекционные лекарственные формы сальбутамола не должны использоваться для ведения неосложненных преждевременных родов или при угрозе аборта.

Беременность

Беременным женщинам препарат следует назначать только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

В ходе пострегистрационного наблюдения были выявлены редкие случаи различных пороков развития у детей, включая формирование «волчьей пасти» и пороков развития конечностей, на фоне приема матерями препарата Вентолин® Небулы во время беременности. В некоторых из этих случаев матери принимали несколько лекарственных препаратов во время беременности. Ввиду отсутствия постоянного характера дефектов и фоновой частоты возникновения врожденных аномалий, составляющей от 2 до 3 %, причинно-следственная связь с приемом препарата не установлена.

Период грудного вскармливания

Вентолин® Небулы, вероятно, проникает в грудное молоко, поэтому препарат не рекомендуется назначать кормящим женщинам, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка. Отсутствуют данные о том, оказывает ли присутствующий в грудном молоке сальбутамол негативное воздействие на новорожденного.

Фертильность

Отсутствуют данные о воздействии препарата Вентолин® Небулы на фертильность человека. В доклинических исследованиях нежелательное влияние на фертильность животных не выявлено.

Препарат Вентолин® Небулы не предназначен для инъекций или для приема внутрь.

Повышенная потребность в применении агонистов бета₂-адренорецепторов может являться признаком усугубления бронхиальной астмы. В подобной ситуации может потребоваться переоценка схемы лечения пациента с рассмотрением целесообразности назначения одновременной терапии глюкокортикостероидом.

Так как передозировка может сопровождаться развитием нежелательных реакций, доза или кратность применения препарата могут быть увеличены только по рекомендации врача.

Продолжительность действия сальбутамола у большинства пациентов составляет от 4 до 6 часов.

Препарат Вентолин® Небулы необходимо применять под наблюдением врача с помощью небулайзера. Доставка аэрозоля может осуществляться с помощью лицевой маски, Т-образной трубки или через эндотрахеальную трубку. Может быть использован режим вентиляции легких при прерывистом положительном давлении, однако необходимость в его использовании возникает редко. В случае риска развития гипоксии вследствие гиповентиляции, вдыхаемый воздух может быть обогащен кислородом.

Препарат Вентолин® Небулы предназначен для применения в неразведенном виде, однако, при необходимости длительного введения (более 10 мин) препарат можно развести стерильным 0,9% раствором натрия хлорида.

Так как многие небулайзеры действуют только при наличии постоянного потока воздуха, не исключено, что распыляемый препарат будет попадать в окружающую среду. Учитывая это, препарат Вентолин® Небулы следует применять в хорошо проветриваемых помещениях, особенно в стационарах, где несколько пациентов могут одновременно пользоваться небулайзерами в одном помещении.

Лечение хронического бронхоспазма, резистентного к традиционной терапии и лечение острой тяжелой бронхиальной астмы (астматического статуса)

Взрослые и дети в возрасте 12 лет и старше

Средняя начальная доза сальбутамола, вводимого ингаляционно с помощью небулайзера, составляет 2,5 мг, но может быть увеличена до 5 мг. Ингаляции можно повторять 4 раза в сутки. Для лечения тяжелой обструкции дыхательных путей у взрослых пациентов могут применяться более высокие дозы — до 40 мг/сут под строгим медицинским контролем в условиях стационара.

Дети от 4-х до 11 лет

Средняя начальная доза сальбутамола, вводимого ингаляционно с помощью небулайзера, составляет 2,5 мг, но может быть увеличена до 5 мг. Ингаляции можно повторять 4 раза в сутки.

Клиническая эффективность препарата Вентолин® Небулы у детей в возрасте до 18 месяцев не установлена. Ввиду возможности развития преходящей гипоксемии, следует рассмотреть возможность проведения дополнительной кислородной терапии.

ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ НЕБУЛ

Препарат Вентолин® Небулы может быть разведен стерильным 0,9 % раствором натрия хлорида. Раствор, оставшийся неиспользованным в камере небулайзера, следует вылить.

Пошаговая инструкция

I. Использование небул.

II. Разведение небул.

III. После использования небул.

I. Использование небул

1. Стрип, состоящий из небул, находится в пакете из ламинированной алюминиевой фольги. Не открывайте пакет до использования небул.

2. Для открытия пакета обрежьте ножницами край пакета по обозначенной пунктирной линии.

3. Держите стрип, состоящий из небул, в одной руке, второй рукой возьмитесь за последнюю небулу в ряду.

4. Поверните небулу вниз и от себя.

5. Положите оставшиеся небулы обратно в пакет. В специально отведенном поле «Использовать до» на пакете, в качестве напоминания, напишите дату, которая будет соответствовать дате вскрытия плюс 3 месяца. Поместите пакет назад в картонную пачку

6. Удерживая отделенную небулу за верхушку, поверните корпус небулы, чтобы открыть ее.

7. Поместите открытый конец небулы в камеру небулайзера и медленно сожмите небулу. Удостоверьтесь, что содержимое небулы полностью вылито в камеру небулайзера.

8. Соберите небулайзер и используйте его согласно инструкции по его применению.

Удостоверьтесь, что "туман", образующийся в ходе ингаляции, не попадает Вам в глаза!

II. Разведение небул

1. Не разводите содержимое небул без указания врача.

2. Если врач рекомендовал развести раствор, вылейте содержимое небулы в камеру небулайзера.

3. Добавьте рекомендованное врачом количество стерильного 0,9 % раствора натрия хлорида. Для разведения жидкости из небул используйте только стерильный 0,9 % раствор натрия хлорида.

4. Закройте крышкой камеру небулайзера и тщательно встряхните, чтобы перемешать содержимое.

III. После использования небул

1. Для каждой процедуры используйте новую небулу. Небулу следует открывать только перед использованием. Если в небуле осталось некоторое количество жидкости, его не следует использовать для последующих ингаляций.

2. Вылейте раствор, оставшийся в камере небулайзера после ингаляции.

3. Очистите небулайзер, как рекомендовано в инструкции по его применению.

Частота встречаемости нежелательных реакций

Нарушения со стороны иммунной системы

Очень редко: реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек, крапивницу, бронхоспазм, артериальную гипотензию и коллапс.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

Редко: гипокалиемия. Терапия препаратами группы бета₂-агонистов может приводить к клинически значимой гипокалиемии.

Очень редко: лактоацидоз. Очень редкие случаи лактоацидоза были зарегистрированы у пациентов, получивших сальбутамол внутривенно и в виде небул для лечения обострений бронхиальной астмы.

Нарушения со стороны нервной системы

Часто: тремор, головная боль.

Очень редко: гиперактивность.

Нарушения со стороны сердца

Часто: тахикардия.

Нечасто: ощущение сердцебиения.

Очень редко: аритмии, включая мерцательную аритмию, суправентрикулярную тахикардию и экстрасистолию.

Нарушения со стороны сосудов

Редко: периферическая вазодилатация.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Очень редко: парадоксальный бронхоспазм.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Нечасто: раздражение слизистой оболочки полости рта и глотки.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Нечасто: мышечные судороги.

Наиболее частыми признаками и симптомами передозировки сальбутамола являются преходящие явления, фармакологически обусловленные стимуляцией бетаг- адренергических рецепторов, включая тахикардию, тремор, гиперактивность, метаболические нарушения, включая гипокалиемию и лактоцидоз.

Применение больших доз сальбутамола может вызвать гипокалиемию, поэтому необходимо контролировать концентрацию калия в сыворотке крови.

Сообщалось о развитии лактоацидоза при применении высоких доз, а также при передозировке бета-агонистов короткого действия, поэтому при введении высоких доз рекомендовано контролировать концентрацию лактата в сыворотке крови и следить за возможным последующим развитием метаболического ацидоза (особенно при сохранении или ухудшении тахипноэ, несмотря на устранение других признаков бронхоспазма, таких как свистящее дыхание).

Лечение

Лечение должно быть симптоматическим.

Сальбутамол не противопоказан пациентам, получающим лечение ингибиторами моноаминоксидазы (иМАО).

У пациентов с тиреотоксикозом сальбутамол усиливает действие стимуляторов центральной нервной системы и тахикардию. Сальбутамол увеличивает вероятность развития экстрасистолии на фоне приема сердечных гликозидов.

Теофиллин и другие ксантины при одновременном применении повышают вероятность развития тахиаритмий. Одновременное применение со средствами для ингаляционной анестезии и леводопой повышает вероятность развития тяжелых желудочковых аритмий. Одновременное назначение с антихолинергическими средствами (в т. ч. ингаляционными) может способствовать повышению внутриглазного давления. Диуретики и глюкокортикостероиды усиливают гипокалиемическое действие сальбутамола.

Бронходилататоры не должны являться единственным или основным компонентом терапии бронхиальной астмы нестабильного или тяжелого течения.

Повышение потребности в применении бронходилататоров короткого действия, в частности агонистов бета₂-адренорецепторов, для облегчения симптомов бронхиальной астмы свидетельствует об ухудшении течения заболевания. В таких случаях следует пересмотреть план лечения пациента.

Внезапное и прогрессирующее ухудшение контроля бронхиальной астмы может представлять потенциальную угрозу для жизни пациента, поэтому в подобных ситуациях следует рассмотреть целесообразность назначения или увеличения дозы глюкокортикостероидов. У пациентов группы риска рекомендуется проводить ежедневный мониторинг пиковой скорости выдоха.

Терапия агонистами бета₂-адренорецепторов, особенно при их введении парентерально или с помощью небулайзера, может приводить к гипокалиемии.

Особую осторожность рекомендуется проявлять при лечении тяжелых приступов бронхиальной астмы, поскольку в этих случаях гипокалиемия может усиливаться в результате одновременного применения производных ксантина, глюкокортикостероидов, диуретиков, а также вследствие гипоксии. В таких ситуациях рекомендуется контролировать концентрацию калия в сыворотке крови.

Как и при использовании других средств для ингаляционной терапии, при приеме сальбутамола может развиваться парадоксальный бронхоспазм с усилением хрипов сразу же после применения препарата. Данное состояние требует немедленного лечения с использованием альтернативной формы выпуска сальбутамола или другого ингаляционного бронходилататора короткого действия. Препарат Вентолин® Небулы следует немедленно отменить, оценить состояние пациента, и, при необходимости, назначить другой быстродействующий бронходилататор для продолжения лечения.

Препарат Вентолин® Небулы должен применяться только ингаляционно путем вдыхания через рот. Препарат не предназначен для инъекций или для приема внутрь.

Пациентов, применяющих препарат Вентолин® Небулы в домашних условиях, необходимо предупредить о том, что если действие обычной дозы становится менее эффективным или менее продолжительным, нельзя самостоятельно увеличивать дозу или частоту введения препарата, и нужно немедленно обратиться к врачу.

Было зарегистрировано небольшое количество случаев развития острой закрытоугольной глаукомы у пациентов, получающих комбинацию сальбутамола и ипратропия бромида с помощью небулайзера. Учитывая этот факт, следует соблюдать осторожность при одновременном применении сальбутамола и антихолинергических средств с помощью небулайзера. Пациенты должны получить соответствующие инструкции по правильному применению препарата Вентолин® Небулы, а также должны быть предупреждены о недопустимости попадания в глаза раствора или "тумана".

Как и другие агонисты бета-адренорецепторов, сальбутамол может вызывать обратимые метаболические изменения, например увеличение концентрации глюкозы в крови. У пациентов с сахарным диабетом возможно развитие декомпенсации, в ряде случаев сообщалось о развитии кетоацидоза. Одновременное применение глюкокортикостероидов может усилить этот эффект.

Сообщалось об очень редких случаях развития лактоацидоза, связанных с применением высоких доз агонистов бета₂-адренорецепторов короткого действия внутривенно или с помощью небулайзера, в основном у пациентов с обострением бронхиальной астмы (см. раздел "Побочное действие"). Увеличение концентрации лактата может привести к одышке и компенсаторной гипервентиляции легких, которые могут быть неверно истолкованы как признаки неудачного лечения астмы и привести к необоснованному увеличению назначения агонистов бета₂-адренорецепторов короткого действия. Поэтому рекомендуется контролировать концентрацию лактата в сыворотке крови, а так же следить за возможным последующим развитием метаболического ацидоза.

Существует небольшое количество данных согласно постмаркетинговым исследованиям и опубликованной литературы о редких случаях развития ишемии миокарда, связанных с применением сальбутамола. Пациенты с тяжелыми заболеваниями сердца (например, ишемическая болезнь сердца, аритмия или тяжелая сердечная недостаточность), получающие сальбутамол, должны быть предупреждены о необходимости обратиться за медицинской помощью, если у них возникли боли в груди или другие симптомы обострения заболевания сердца. Следует обратить внимание на оценку симптомов, таких как одышка и боль в груди, поскольку они могут быть как респираторного, так и сердечного происхождения.

Хранить вскрытый пакет при температуре ниже 30°С в защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте.

Вскрытый пакет: 3 месяца.

Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.