
Бутамират + Гвайфенезин (Butamiratum + Guaiphenesinum)
Общая информация
Клинико-фармакологическая группа
Коды и индексы
МКБ-10 код
DrugBank ID
Фармакологическое действие
Механизм действия
Фармакодинамика
Блокада кашлевого рефлекса на уровне кашлевого центра. Комбинированный препарат, оказывает противокашлевое и отхаркивающее (секретолитическое) действие. Бутамирата цитрат также оказывает местно-анестезирующее воздействие на рецепторы бронхов, обеспечивая противокашлевой и бронхолитический эффекты.
Гвайфенезин повышает секрецию бронхиальных желез и снижает вязкость мокроты. Повышение секреции обусловлено как прямым действием на бронхиальные железы - стимуляцией выделения секрета из бронхиальных желез и удаления кислых гликопротеинов из ацинарных клеток, так и рефлекторным путем, когда происходит раздражение афферентных парасимпатических волокон слизистой оболочки желудка и угнетение дыхательного центра. Повышение тонуса n. vagus стимулирует выработку бронхиального секрета. Мокрота, продуцируемая бронхиальными железами, усиливает активность реснитчатого эпителия, вследствие этого облегчается эвакуация мокроты из бронхов и ее откашливание.
Фармакокинетика
При приеме внутрь бутамирата цитрат быстро и полностью всасывается. Связь с белками плазмы составляет 94%. Подвергается метаболизму с образованием двух метаболитов, также обладающих противокашлевым действием. Метаболиты выводятся в основном почками (90%) и лишь небольшая часть через кишечник. Период полувыведения - 6 часов.
Гвайфенезин при приеме внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Связь с белками плазмы незначительная. Гвайфенезин быстро метаболизируется, с образованием неактивных метаболитов, которые выводятся почками. Период полувыведения - 1 час.
Применение
Показания
Противопоказания
С осторожностью
Беременность и лактация
Категория рекомендаций Food and Drug Administration (Управление по контролю за пищевыми продуктами и лекарствами США) не определена.
Бутамират противопоказан к применению в I триместре беременности и в период лактации (грудного вскармливания). Во II и III триместрах беременности бутамират и гвайфенезин применяют с осторожностью, только в тех случаях, когда ожидаемый терапевтический эффект для матери превышает потенциальный риск для плода.
Фертильность
Рекомендации по применению
Препарат принимают внутрь, после еды. Таблетки принимают целиком, не разжевывая, запивая жидкостью (вода, чай, фруктовый сок).
Взрослым и детям старше 12 лет препарат дозируют в зависимости от массы тела пациента: менее 50 кг - по 1/2 таблетки 4 раза в день; 50-70 кг - по 1 таблетке 3 раза в день; 70-90 кг - по 1,5 таблетки 3 раза в день; более 90 кг - по 1,5 таблетки 4 раза в день.
Интервал между приемами должен составлять 4-6 часов.
Капли: соответствующее количество капель растворяют в 100 мл жидкости (вода, чай, фруктовый сок).
Дозируют в зависимости от массы тела пациента: менее 7 кг - по 8 капель 3-4 раза в сутки; 7-12 кг - по 9 капель 3-4 раза в сутки; 12-20 кг - по 14 капель 3 раза в сутки; 20-30 кг - по 14 капель 3-4 раза в сутки; 30-40 кг - по 16 капель 3-4 раза в сутки; 40-50 кг - по 25 капель 3 раза в сутки; 50-70 кг - по 30 капель 3 раза в сутки; - более 70 кг по 40 капель 3 раза в сутки.
Интервал между приемами должен составлять 6-8 часов.
Употребление большого количества жидкости во время курса лечения усиливает его эффективность. При применении у детей весом менее 7 кг возможно снижение дозы вследствие того, что ребенок не выпивает все 100 мл приготовленной смеси, тем не менее, не следует превышать общую концентрацию препарата.
Побочные эффекты
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боль в желудке.
Со стороны нервной системы: головная боль, сонливость.
Со стороны органа слуха и равновесия: головокружение.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, анорексия, боли в животе, снижение аппетита, рвота, диарея; очень редко - горький привкус во рту, изжога, чувство тяжести в эпигастрии.
Со стороны дыхательной системы: очень редко - одышка.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - боль в груди; очень редко - тахикардия, ощущение сердцебиения.
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: зуд, экзантема, крапивница.
Прочие: очень редко - приливы, боль вокруг глаз, мышечная слабость, уролитиаз.
Передозировка
Симптомы: сонливость, тошнота, рвота, боль в животе, диарея, головокружение, раздражительность, нарушение координации движений, мышечная слабость, снижение артериального давления, уролитиаз.
Лечение: в случае передозировки необходимо обратиться к врачу. Гвайфенезин не имеет специфического антидота. Назначают промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическую терапию (поддержка сердечно-сосудистой, дыхательной и почечной функций, электролитного баланса).
Взаимодействия
Особые указания
В период лечения не рекомендуется употреблять алкогольные напитки и лекарственные средства, угнетающие центральную нервную систему (снотворные, нейролептики, транквилизаторы и др.).
Препарат не следует назначать при продуктивном кашле пациентам, страдающим длительным или хроническим кашлем (в т.ч. вызванным курением), бронхитом или эмфиземой легких.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Может оказывать неблагоприятное влияние на способность управлять транспортными средствами и на занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, в связи с тем, что может вызывать головокружение и другие побочные эффекты.